Инструкция по применению новейшего препарата современности Азилект и его аналоги

Болезнь Паркинсона известна человечеству еще со времен Древнего Египта. Даже во времена правления фараонов, в медицинских трактатах указывалось заболевание с симптомами паркинсонизма в виде тремора “покоя”, гипокинезии и постуральной неустойчивости.

Несмотря на то, что в дальнейшем многие ученые со всего мира описывали отдельные симптомы в своих трудах, собрал их воедино английский врач Джеймс Паркинсон в своем научном труде “Эссе о дрожательном параличе” в 1817 году. Позже были открыты патофизиологические, а затем и биохимические изменения характерные для этого заболевания.

Болезнь Паркинсона

С момента установления роли дофамина в развитии паркинсонизма прошло уже больше 70 лет, однако до недавних пор единственным лечением патологии было повышение выработки дофамина и включение его в работу черного тела и стриарной системы.

Второе десятилетие XXI века дало возможность найти иной путь к устранению симптомов заболевания, который можно использовать не только при идиопатической болезни Паркинсона, но и других патологиях, связанных с дефицитом дофаминергических систем головного мозга. Одним из препаратов, обладающих данными свойства, является Азилект. Ознакомившись с инструкцией по применению возможно разобраться, как именно препарат способен облегчить состояние пациента.

Общая информация о препарате

Азилект ингибирует МАО-В и повышает как вне-, так и внутриклеточное содержание дофамина в черном теле, снижая проявления болезни Паркинсона.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Азилект относится к группе противопаркинсонических средств. Основное действующее вещество – разалгина мезилат, относится к классу селективных ингибиторов моноаминоксигеназы. Наибольшую популярность препарат имеет среди пациентов неврологического и психоневрологического профиля.

МНН Азилекта – Разалгин (Rasagiline).

Формы выпуска и цены на препарат

Выпускается препарат в форме округлых таблеток белого цвета, без запаха, с фаской на одной стороне и надписью «GIL». В упаковке содержится 30 или 100 таблеток, которые упакованы в блистеры.

Цена Азилекта на территории Российской Федерации в различных аптечных сетях представлена в таблице.

Читайте также:

Инструкция по применению препарата Наропин, его цена и заменители

Аналоги препарата

Говоря о группе угнетающих действия МАО на дофамин, единственным прямым аналогом Азилекта является Селегилин. В отличие от Азилекта он менее токсичен, имеет больший коэффициент распределения в организме и практически не уступает по терапевтическому действию.

Однако Селегилин полностью противопоказан пациентам с нарушениями проводимости миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензией и заболеваниями простаты, что учитывая возраст больных Паркинсоном, значительно сокращает группу подходящих для данного лечения пациентов. Тем не менее невысокая цена на Селегилин (около 2500 рублей за 50 таблеток) делает его привлекательной альтернативой при отсутствии противопоказаний.

При болезни Паркинсона могут также использоваться средства на основе других компонентов:

1. Азилект pilyule_nervi-216.
2. Акинетон pilyule_nervi-217.
3. Амантадин pilyule_nervi-218.
4. Леводопа pilyule_nervi-223.
5. Леводопа карбидопа pilyule_nervi-224.
6. Мадопар pilyule_nervi-225.
7. Мендилекс pilyule_nervi-226.
8. Мидантан pilyule_nervi-227.
9. Мирапекс pilyule_nervi-228.
10. Наком pilyule_nervi-229.

Состав и фармакосвойства

В состав Азилекта входит разалгина мезилат в дозировке 1 мг, который является представителем второго поколения противопаркинсонических средств. Вспомогательные компоненты: микроцеллюлоза, кросповидон, тальк, стеарат магния, крахмал и маннитол.

Механизм действия разалгина связан с высокоселективным ингибированием моноаминоксидазы подтипа В. Роль моноаминоксидазы в организме заключается в метаболизме и катаболизме целого ряда нейромедиаторов, таких как:

• норадреналин;
• адреналин;
• гистамин;
• серотонин;
• дофамин.

Механизм действия препарата

В процессе развития дегенеративных процессов в нервной ткани головного мозга, в клетках нейроцитов повышается содержание МАО-В (МАО-А главным образом расположена в клетках ЖКТ). Увеличение концентрации МАО-В, в свою очередь, приводит к уменьшению дофамина в черном теле и стриарной системе, вызывая симптомы паркинсонизма. Вместе с усилением активности МАО, усиливается влияние свободных радикалов на клетки головного мозга и его основных структур, что ускоряет процессы их повреждения.

Разалгин абсорбируется в клетках желудка и двенадцатиперстной кишки и быстро достигает системного кровотока. Его максимальная концентрация в плазме крови наступает приблизительно через полчаса от первого приема. При этом абсолютная биодоступность составляет всего 36%.

Особенности препарата

Связано это с тем, что разалгин активно метаболизируется в печени под воздействием системы цитохрома Р-450, в частности благодаря изоферменту CYP1A2. В процессе деалкилирования разалгин метаболизируется до образования двух основных метаболитов: 1-аминоиндана и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан. Однако данные метаболиты не проявляют терапевтических свойств.

После перорального приема метаболиты и остатки разалгина выводятся с мочой, и лишь малая часть с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 2 часов.

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение содержания разалгина и замедляется выведение. При этом патология почек не влияет на снижение фармакокинетических свойств вещества.

В чем новизна и преимущество препарата?

В борьбе с заболеванием Паркинсона Азилект – это новейшее лекарство современности. Уникальность этого медикамента заключается в высокой терапевтической эффективности, благодаря которой в кратчайшие сроки и при небольшой концентрации наступают первые клинические улучшения. Сама группа МАО известна еще с 80-х годов XX века, когда препараты на основе неселективного ингибирования моноаминоксидазы использовались для лечения депрессии.

Однако в терапии паркинсонизма влияние на оба подтипа обуславливало развитие большого количества побочных реакций, которые, зачастую, не только не улучшали состояние пациента, но и приводили к тяжелым когнитивным нарушениям.

Преимущества препарата

Селективное и необратимое ингибирование МАО-В способствует поддержанию уровня эндогенного дофамина, а разалгин, непосредственно, увеличивает тропность дофаминергических структур к данному нейромедиатору. При одновременном назначении с Леводопой pilyule_nervi-223 разалган оказывает сразу два действия – повышение дофамина в межсинаптической щели и увеличение количества внеклеточного дофамина.

Вышеуказанные действия способствуют не только снижению скорости прогрессирования патологии, но и быстрому купированию паркинсонических синдромов.

Читайте также:

Инструкция по применению препарата Бупивакаин, его цена и заменители

Показания и инструкция по применению

Азилект назначается пациентам с идиопатической болезнью Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с Леводопой для усиления ее эффекта. Важно ознакомиться с инструкцией до начала приема Азилекта, и, при возникновении вопросов, обратится к лечащему врачу.

Ограничения

Противопоказан препарат больным с реакциями гиперчувствительности к компонентам Азилекта. Также запрещено лекарство при одновременном приеме других ингибиторов МАО, так как это может приводить к резко выраженным побочным действиям и “сырному синдрому”. Соматическим противопоказанием к приему ингибиторов МАО-В является тяжелая печеночная недостаточность.

«Сырный синдром»

Проведенные клинические исследования  не показали тератогенного влияния на плод у животных, однако, данных о применении разалгина у беременных нет. Известно лишь то, что он способен угнетать синтез пролактина, и как следствие приводить к гипогалактии. Поэтому стоит прекратить кормление грудью на время лечения разалгином. У детей клинические исследования не проводились по причине того, что патология не характерна для данной возрастной группы.

Дозировка

Медпрепарат назначается в суточной дозировке в 1 мг перорально, которая употребляется за один прием. Доза не изменяется даже при одновременном лечении Леводопой.

Действие разалгина и его метаболизация напрямую зависит от состояния гепатобилиарной системы. Поэтому стоит внимательно отнестись к состоянию пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью первой степени, для средней и тяжелой форм имеется строгое противопоказание к применению.

Азилект можно употреблять независимо от приема пищи. Однако стоит учитывать тот факт, что наличие в меню большого количества жирных продуктов замедляет всасывание действующего вещества.

Меры предосторожности

При терапии антидепрессантами следует полностью прекратить прием разалгина. Особенно это касается других ингибиторов МАО и селективных ингибиторов серотонина и дофамина, так как их взаимодействие неконтролируемо увеличивает побочные эффекты: нарушение и спутанность сознания, ригидность мышц, миоклонические судороги и озноб.

Следует учитывать и высокую гепатотоксичность Азилекта при назначении антибиотиков, метаболизм которых требует нормального функционирования системы цитохрома Р-450 и его коферментов. К таким препаратам относятся производные Ципрофлоксацина.

Особенности приема препарата

Длительная терапия разалгином может приводить к расстройствам психики. Проявляется это усилением азартности, маний, гиперсексуальности. Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких пациентов у психиатра.

Прием Азилекта может вызывать ощущение сонливости в дневное время и даже приводить к засыпанию. Одновременно с этим снижается адекватная реакция на окружающие события, и притупляются основные рефлексы. Поэтому рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами на весь период терапии.

Отдельное внимание стоит уделить курящим пациентам. Известно, что табачный дым вызывает индукцию изоферментных структур цитохрома Р-450, что приводит к снижению абсолютной концентрации Азилекта в тканях и органах.

Возможные побочные действия и передозировка

Несмотря на то, что селективные ингибиторы МАО-В еще недостаточно изучены, для них характерны побочные реакции, как и для любых медикаментов. Необходимо также понимать, что одновременные прием Леводопы способен увеличивать вероятность развития определенных нежелательных реакций.

Наиболее частые побочные действия при монотерапии:

• инфекционные заболевания;
• карцинома печени;
• лейкопения;
• аллергия;
• депрессия;
• галлюцинации;
• головная боль;
• обмороки;
• стенокардия;
• ринит;
• метеоризм;
• конъюнктивит;
• дерматит;
• миалгии;
• лихорадка.

Побочные реакции при комбинированной терапии с Леводопой:

• меланома;
• диспепсические расстройства;
• галлюцинации;
• расстройства сна;
• дискинезия;
• ринит;
• ортостатическая гипотензия;
• артралгии;
• шаткость походки.

Во время терапии следует избегать приема продуктов, содержащих большое количество тирамина или тирозина: сыр, красное вино, пиво, орехи, так это приводит к развитию “сырного синдрома”. Он проявляется резким повышением артериального давления, что приводит к развитию острого инсульта или инфаркта.

Передозировка Азилектом сопровождается неселективным угнетением сразу двух подтипов МАО и развитием гипертонического криза с постуральной гипотензией.

Специфического антидота не существует, поэтому больным с передозировкой оказывается симптоматическая помощь в условиях реанимационного отделения.

Читайте также:

Инструкция по применению препарата Нурофен Плюс и сколько он стоит?

Отзывы врачей о применении Азилекта

На сегодняшний день разработка аналогичных Азилекту препаратов направлена на снижение гепатотоксических действий и повышения уровня биобезопасности. Учитывая количество проводимых исследований, группа противопаркинсонических средств еще долгое время не утратит свою популярность как среди неврологов, так и среди психиатров.