Инструкция по применению препарата Леводопа/Карбидопа и его аналоги

Болезнь Паркинсона занимает второе место по частоте возникновения среди нейродегенеративных заболеваний. По статистическим данным, каждый двухсотый человек страдает этим недугом. Вне зависимости от причин возникновения и скорости прогрессирования заболевания, в большинстве случаев сегодня больным назначают средства на основе леводопы. Однако если использовать препарат в чистом виде, то очень быстро развиваются побочные эффекты. Решением этой проблемы стал прием комбинированного средства Леводопа/Карбидопа.

Общая информация о препарате

Патогенез болезни строится на том, что черная субстанция среднего мозга перестает вырабатывать свой медиатор. Это нарушение возникает из-за того, что в нервных клетках образовывается модифицированный белок и собирается в тельцах Леви. Снижение количества функционирующих допаминовых нейронов приводит к нарушению передачи импульса к полосатому телу. Вследствие этого развиваются моторные флуктуации и дискинезии. Препарат оказывает влияние на развитие патологического процесса и существенно замедляет его, предупреждая проявления патологии.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Данное лекарственное средство относится к противопаркинсоническим препаратам. Международное непатентованное название – Леводопа/Карбидопа. Сфера применения у препарата одна – это лечение болезни Паркинсона и паркинсонического синдрома.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент производят в виде таблеток. Цена на Леводопу/Карбидопу зависит от производителя и концентрации действующего вещества.

Торговое название Стоимость, руб.
Наком 1370
Мадопар 670
Сталево 2800
Тидомет Форте 590

Приобретать препарат необходимо только по рекомендации специалиста. К тому же все медикаменты, содержащие леводопу, продаются строго по рецепту, поэтому большого выбора при покупке не остается.

Состав

Активные компоненты лекарства Леводопа/Карбидопа отражены в самом названии. Первое из них является основным, на нем основано противопаркинсоническое действие препарата. Карбидопа – второй по значимости компонент. Его основная задача – предотвратить метаболизм леводопы в периферических синапсах. В результате такого комплексного действия увеличивается количество действующего компонента, которое достигает ЦНС, и уменьшается проявление побочных эффектов от приема леводопы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Леводопа является предшественником допамина. Поэтому ее введение позволяет восполнить нехватку медиатора и восстановить нарушенные функции. Это происходит после того, как препарат пройдет через гемато-энцефалический барьер и вступит в реакцию со специфическим ферментом. Однако этот энзим содержится не только в центральной нервной системе, но и на периферии. Леводопа вводится перорально, поэтому некоторое количество препарата действует на периферические допаминовые рецепторы. В результате развиваются побочные эффекты в виде тошноты и рвоты. Для того чтобы избежать этого, совместно с леводопой принимают карбидопу. Она блокирует специфический фермент в периферических допаминовых рецепторах, и побочные эффекты не развиваются.

Еще один плюс совместного применения этих веществ заключается в повышении количества действующего вещества, которое достигает нервной системы. Это происходит из-за того, что леводопа не расходуется на периферические синапсы.

Всасывание препарата происходит в начальных отделах тонкого кишечника. Длительность этого процесса зависит от темпа эвакуации и уровня рН желудочного содержимого. Присутствие пищи снижает скорость всасывания действующего вещества. В среднем на достижение максимальной концентрации леводопы в плазме крови необходимо около 1-3 часов. Связывание действующего вещества с альбуминами не происходит, поэтому оно способно проходить через гемато-энцефалический барьер. Метаболизм препарата происходит с помощью декарбоксилирования и метилирования. Выведение осуществляется почками и кишечником.

Показания, противопоказания и инструкция по применению

Леводопа применяется для лечения только одной патологии – болезни Паркинсона, а также при синдроме паркинсонизма различной этиологии (вследствие, цереброваскулярных нарушений, интоксикации, энцефалита).

К противопоказаниям относят:

  • аллергию на действующие вещества;
  • тяжелую СН и аритмию
  • закрытоугольную глаукому;
  • совместное употребление ингибиторов моноаминоксидазы (временной промежуток между приемами препаратов должен быть не менее двух недель);
  • психические расстройства;
  • недиагностированные заболевания кожи;
  • беременность и ГВ;
  • возраст до 18 лет.

Кроме того, пациентам, которым запрещен прием симпатомиметических препаратов, данный медикамент противопоказан.

Медикамент назначают с осторожностью и под контролем врача пациентам с заболеваниями ССС, печени, почек, дыхательной системы (в частности, бронхиальная астма), эндокринной системы и ЖКТ.

Лекарство выпускается в таблетках, поэтому употребляется внутрь. В основном они принимаются во время приема пищи и/или с достаточным количеством воды. Лечение начинается с минимальной дозы. Затем постепенно дозировка увеличивается, поэтому доза для каждого пациента подбирается индивидуально. Но стандартные дозировки и правила приема следующие:

  1. При необходимости таблетку можно поделить напополам.
  2. Начинают терапию с ¼ таблетки 2-3 раза в сутки, затем каждые два-три дня принимают на четверть больше, постепенно увеличивая дозировку до одной-двух таблеток.
  3. Если пациент ранее не принимал леводопу, то дозировка в таком случае составляет 0,5 таблетки 1-2 раза в день. При необходимости дозировку увеличивают до одной таблетки.
  4. Если пациент ранее принимал леводопу, то прием леводопы следует прекратить за 12-24 часа до начала терапии Леводопой-Карбидопой. Медикамент лучше выпить утром. Дозу рассчитывает врач, в зависимости от ранее употребляемой дозировки.
  5. Максимум в сутки можно выпить 8 таблеток.
  6. Пациентам преклонного возраста корректировка дозы не проводится.
  7. Отменяют лечение тоже постепенно, для того чтобы организм смог адаптироваться к отсутствию фармакологической поддержки.

Возможные побочные действия и передозировка

Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты. Также могут наблюдаться:

  • снижение аппетита;
  • запор;
  • вздутие;
  • диарея;
  • икота;
  • бруксизм;
  • нарушения глотания и др.

Применение леводопы у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе должно тщательно контролироваться, так как возможно прогрессирование заболевания и развитие желудочно-кишечного кровотечения.

Со стороны нервной системы наблюдаются такие побочные реакции:

  • сонливость/бессонница;
  • депрессия;
  • нарушение координации движений;
  • повышенная тревожность;
  • паранойя;
  • головокружение;
  • тремор;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • дискинезия;
  • атаксия и др.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать гипотонией, аритмиями, АГ, синкопальными состояниями и повышением частоты сердечных сокращений. Также возможно нарушение созревания клеток крови, что проявляется снижением лейкоцитов и/или тромбоцитов. Иногда у пациентов может развиваться полиурия и аллергические реакции в виде крапивницы, зуда.

При передозировке появляется:

  • спутанность сознания и проблемы со сном;
  • нарушения деятельности сердца и АГ;
  • снижение аппетита;
  • тошнота;
  • рвота;
  • непроизвольная двигательная активность.

Лечение направлено на устранение симптомов и выведение препарата из организма путем промывания желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

Если леводопу совмещать с бета-адреномиметиками, миорелаксантами и средствами для ингаляционного наркоза, то повышается риск развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в виде аритмий и гипотонии. Снижение биодоступности лекарства возможно при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами.

Совместный прием леводопы и нейролептиков приводит к уменьшению эффективности лечения болезни. Одновременный прием с препаратами лития способствует развитию галлюцинаций и дискинезий. Если совмещать леводопу с другими противопаркинсоническими веществами, то происходит усиление побочных реакций.

Использование ингибиторов моноаминоксидазы и основного препарата приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению артериального давления и головокружению.

Во время лечения пациентов необходимо тщательно мониторировать показатели печеночных ферментов, функцию почечного фильтра и картину крови. Если выявляются какие-либо отклонения, то необходимо снизить дозировку лекарства и повторить анализы.

У пациентов с сахарным диабетом помимо перечисленных показателей необходимо следить и за уровнем глюкозы. Если во время лечения выявляются какие-то изменения этого показателя, то следует пересмотреть дозировку сахароснижающих препаратов.

Если пациенту предстоят хирургические вмешательства, требующие анестезии, то необходимо заранее начать отмену препарата. Промежуток времени при этом создается максимально возможный. После прохождения необходимых процедур, прием лекарства постепенно возобновляют.

Аналоги препарата

Препарат можно заменить аналогами. К наиболее схожим к основному препарату по составу относят:

  1. Наком выпускается в виде таблеток. В составе содержит леводопу в концентрации 0,25 г, и карбидопу – 0,025 г. По показанию и побочным реакциям от основного препарата не отличается.
  2. Мадопар производится в форме таблеток с содержанием леводопы 0,2 г и бенсеразида – 0,05 г. Отличие от основного лекарства состоит в другом виде периферического блокатора декарбоксилазы. Еще в нем содержится идеальное, по мнению ученых, соотношение леводопы и бенсеразида – 4:1. Такая концентрация дает максимальный терапевтический эффект.
  3. Сталево выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. В своем составе может содержать леводопу – 0,05/0,1/0,15/0,2 г, карбидопу – 0,0125/0,025/0,0375/0,05 г и энтакапона – 0,2 г. Такой большой выбор дозировок позволяет подобрать для каждого пациента эффективную и удобную дозу.
  4. Тидомет Форте имеет таблетированную лекарственную форму. Содержит леводопу в концентрации 0,25 г и карбидопу – 0,025 г. Очень подобен по составу первому препарату из списка.

В каждом из аналогов Леводопы/Карбидопы в обязательном порядке содержится как активное вещество, так и ингибитор периферической декарбоксилазы. Единственное, что их отличает – это дозировка каждого из перечисленных веществ.

Отзывы врачей и пациентов

Для того чтобы определится с эффективностью лекарства предлагаем ознакомиться с такими отзывами:

  1. Егор, 31 год: «Мой дедушка страдал болезнью и лечился леводопой. После назначения препарата проявления заболевания стали меньшими, однако насовсем они не ушли. По моему мнению, вылечить данное заболевание при помощи данного лекарства не получится, но улучшить качество жизни больных оно способно».
  2. Камилла, 28 лет: «Моей бабушке после установки диагноза сразу приписали принимать леводопу. Я практически сразу заметила его эффект. Самостоятельно есть с ложки, конечно, бабушка не стала, однако она перестала нуждаться в постоянном присмотре, и мы смогли ее оставлять дома одну без опасений».
  3. Литругин С.Н. врач-невропатолог: «За свою практику мне пришлось повидать многих пациентов с данной болезнью. Практически каждому я назначал леводопу. Наступление положительной динамики отмечалось у 60% пациентов. Однако стоит учитывать, что в основном эти больные уже пожилого возраста, поэтому эффективность лечения зависит и от сопутствующих заболеваний».

Леводопа считается золотым стандартом в терапии болезни Паркинсона. Впервые данное вещество синтезировали в 1911 году, и до сих пор оно остается эффективным в отношении данной патологии. Более чем столетний опыт лечения болезни Паркинсона Леводопой/Карбидопой показывает, что на данный момент лучшего лекарства еще не придумано, поэтому довериться ему не только можно, но и нужно.

Ярова Алла
Полякова Яна
Автор статьи
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *