В настоящее время очень остро стоит вопрос лечения психиатрических и неврологических заболеваний, связанных с функционированием ГАМК-ергической системы. Это связано с тем, что эти состояния занимают большой процент в общей структуре заболеваемости. Они резко нарушают трудовую, социальную и бытовую жизнедеятельность человека. В связи с этим ежегодно на рынок выпускается много препаратов, обладающих способностью нормализовать деятельность медиаторов и рецепторов нервной ткани. Одним из таких медикаментов является Релиум, который, согласно инструкции по применению, имеет широкий спектр действия и может применяться у детей, однако не является полностью безопасным .
Общая информация о препарате Релиум
Релиум – стандарт психолептика европейского качества. Производится он в Варшаве (Польша) на фармацевтическом концерне “Польфа”. Медикамент обладает комбинированным действием, оказывая противосудорожное и седативное действие. Лекарственное средство входит в список рекомендуемых к наличию в лечебных учреждениях, составленный Всемирной организацией здравоохранения.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Релиум относится к фармакологической группе психолептических средств, подгруппе анксиолитиков, производных бензодиазепина. Особенностью данной группы является то, что все препараты, входящие в ее состав, отпускаются строго по рецепту. Международное непатентованное название (МНН) — Диазепам.
Препарат активно применяется в психиатрической, неврологической и наркологической практиках. Также он может применяться в отдельных клинических случаях инфекционных заболеваний.
Формы выпуска
Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Каждая таблетка круглая, двояковыпуклая, окрашена в желтый цвет. Дозировка исключительно по 5 мг.
Цена на медикамент в аптеках России незначительно отличается.
Препарат | Название аптеки, город | Цена в рублях |
Релиум 5 мг, № 20 | ООО «АПТЕКА», Санкт-Петербург | 40 |
ООО «Фармацевтический лизинг», Санкт-Петербург | 39 | |
WER.RU, Москва | 31.9 | |
ООО «Фармализинг», Санкт-Петербург | 27.5 | |
Apteka.ru, Смоленск | 31 | |
Аптека низких цен, Москва | 33 | |
Apteka.ru, Орел | 3410 | |
Лаборатория красоты и здоровья, Москва | 38 | |
Интернет-аптека ГОРЗДРАВ, Москва и область | 30 |
Состав Релиума
Активным веществом препарата является диазепам. Этот компонент является химическим производным 1,4-бензодиазепина. Обладает способностью влиять на ГАМК-ергическую систему, изменяя ее чувствительность. Количество диазепама в таблетке прямо пропорционально ее дозировке. Вспомогательными компонентами выступают:
- картофельный крахмал;
- желатин сухой;
- краситель желтый хинолиновый (Е 104);
- тальк;
- магния стеарат;
- натрия крахмал гликолят.
Оболочка, покрывающая таблетку, состоит из ацетилцеллюлозного фталата, полиэтиленгликоля 6000.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основу механизма действия Релиума составляют фармакодинамические эффекты диазепама. Медикамент оказывает непосредственное влияние на все составляющие центральной нервной системы. На фоне приема медикамента особо активно происходят изменения в центрах мозга, отвечающих за эмоциональность — это, непосредственно, лимбическая система и гипоталамус.
Релиум обладает тормозным влиянием на нейроны ГАМК-ергической системы, расположенных в области коры головного мозга, гипокампа, мозжечка. Как результат этого, происходит изменение активности различных групп нейронов: допаминовых, норадреналиновых, серотонин- и холинергических. На фоне всех этих процессов изменяется чувствительность и восприимчивость к раздражителям ГАМК-рецептора, что ведет к повышению его сродства с гамма-аминомасляной кислотой, которая сама является внутренним тормозным медиатором.
Благодаря совокупности этих процессов, возникают комплексные седативные эффекты: устраняется чувство страха и тревожности, уменьшается напряжение мышечной ткани, улучшается сон.
Релиум всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. Метаболизм происходит в печени. Здесь активный компонент начинает делиться на два составляющих — Н-дезметил-диазепам и Н-метилоксазепам. Они, в свою очередь, преобразуются в оксазепам, имеющий сродство с глюкуроновой кислотой. Период его полураспада составляет сутки-двое. В виде этих метаболитов препарат выводится из организма с мочой.
Пиковая концентрация медикамента в кровеносной системе возникает спустя час после приема таблетки. Релиум обладает свойством проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Показания и подробная инструкция
Расширение перечня показаний к использованию Релиума происходит постоянно, благодаря комплексным исследованиям, проводимым как фармацевтами, так и клиницистами. На сегодняшний день список состояний, при которых он применяется, следующий:
- острые и хронические тревожные расстройства, включающие те, которые связаны с наличием сопутствующих заболеваний (онкология любой локализации, гипертоническая болезнь);
- столбняк или болезни, проявляющиеся повышенным тонусом скелетной мускулатуры (артрит, миозит, постинсультное состояние) — в комплексе с основной терапией;
- синдромы спастического характера, связанные с расстройством функционирования верхнего двигательного нейрона в продолговатом мозге (параплегия, атетоз);
- синдром отмены на фоне алкогольной или наркотической зависимости;
- бессонница, связанная с чувством страха;
- эпилепсия — как дополнительный компонент основного лечения;
- судорожный синдром.
Ограничения
Запрещено его использовать при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний:
- повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
- дыхательная недостаточность тяжелой степени как периферического, так и центрального генеза;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома;
- печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени.
Отдельно стоит отметить, что Релиум нельзя применять в акушерской практике, поскольку он оказывает пагубное влияние на маточно-плацентарный кровоток и, следовательно, нарушает внутриутробное развитие плода. Использование медикамента после 34 недели беременности вызывает нарушения ритма сердцебиения плода, дистресс-синдром. Дети, рожденные от матерей, принимающих Релиум, теряют сосательный рефлекс, у них возникают респираторные проблемы.
Также исключается назначение психолитика во время лактации. В данной ситуации необходимо решить: или женщина кормит грудью ребенка, или принимает препарат. Одновременно эти вещи несовместимы.
В детской практике используется в отдельных случаях и очень редко. Это связано с тем, что детям необходима дозировка меньше, однако альтернативы такой нет. А деление одной таблетки на несколько частей не всегда ведет к нужному эффекту. Поэтому в данной ситуации выбор остается за лечащим врачом.
Дозировка
Длительность лечения и дозировку определяет исключительно врач в каждом отдельном случае. Схемы лечения, указанные производителем, являются ориентировочными и рекомендуемыми. На практике иногда приходится корректировать их. Рассмотрим основные:
- Тревожное состояние – по 5-10 мг дважды в сутки независимо от приема пищи.
- Алкогольный абстинентный синдром – начинают с 10 мг трижды в день, далее – по 5 мг 4 раза.
- Гипертонус – по 2 таблетки 3 раза в день.
- Нарушения засыпания – 2 таблетки непосредственно перед сном.
- Премедикация – 5-20 мг.
Длительность лечения медикаментом зависит от диагноза и может составлять 4-12 недель. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать то, что начинать следует с минимальной дозы, постепенно повышая ее. Отменять резко нельзя. Снижение дозы происходит в противоположном порядке.
Возможные побочные действия и передозировка
Как бы идеально не были подобраны схемы лечения, существует риск возникновения нежелательной симптоматики. Наиболее часто встречаются следующие побочные эффекты:
- со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, давление в височной области или затылке, нарушения ориентации в пространстве, дислалия;
- со стороны пищеварительного тракта – тошнота, рвота, запор, диарея, боль в эпигастрии, повышенное газообразование, желтушность кожи;
- со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотония;
- дерматологические проблемы – зуд, сыпь, дерматит;
- возникновение парадоксальных реакций – галлюцинации, бред, повышенный тонус, бессонница (такие симптомы являются прямым показанием к отмене медикамента).
Симптомами передозировки препаратом являются:
- излишняя сонливость;
- слабость;
- нарушение сознания;
- снижение рефлексов;
- апноэ;
- кома.
При появлении первых признаков передозировки следует немедленно оказать пациенту помощь, соблюдая следующий алгоритм:
- Прекратить прием препарата.
- Придать человеку удобное для него положение.
- Промыть желудок большим количеством дистиллированной воды.
- Дать любой сорбент (белый уголь, активированный уголь).
- В процессе оказания помощи обязательно следить за показателями пульса, давления, дыхания.
- Вызвать скорую помощь (если признаки появились в домашних условиях), которая сделает венозный доступ для проведения адекватной инфузионной терапии.
- Использовать специфический антидот – флумазенил (на фоне его применения высокий риск возникновения судорог).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания
Релиум следует с особой осторожностью применять одновременно с производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, снотворными и антидепрессантами. Такие комбинации усиливают действие основного компонента Релиума — диазепама.
Запрещено употреблять алкоголь и наркотические вещества в период лечения Релиумом, поскольку в такой ситуации значительно угнетается нервная система и возникает синдром патологического опьянения, который не зависит от количества выпитого спиртного. Это состояние довольно часто ведет к смертельному исходу.
Пероральные контрацептивы (КОКи) тормозят действие медикамента. Таким же эффектом обладает процесс курения в период лечения.
Одновременное применение с другими препаратами серьезных изменений в фармакодинамике Релиума не вызывает. Однако клинические испытания по этому поводу ведутся постоянно.
Любое лечение этим лекарственным средством должно проводиться под строгим контролем медицинского персонала. С осторожностью назначается для лечения депрессивных расстройств, поскольку существует высокая вероятность возникновения суицидальных наклонностей в поведении больного.
Периодически в процессе терапии следует контролировать клинико-лабораторные показатели системы крови и мочи. Особое внимание должно уделяться изменению печеночных проб. Отменяется препарат постепенно.
Аналоги медикамента
Стоит отметить, что Релиум имеет достаточное количество дженериков (медикаментов, схожих с ним по химической структуре и лечебному эффекту). Рассмотрим наиболее часто применяемые :
- Диазепам – выпускается в двух дозировках: 5 и 10 мг в таблетке. Все фармакодинамические и фармакокинетические особенности сходны с таковыми у Релиума. Медикамент является полным его аналогом. Выпускается в Украине компанией «Интерхим» ОДО. Цена на него немного дешевле.
- Диазепекс – один из немногих анксиолитиков, выпускаемых в жидкой форме. В 1 мл раствора для инъекций содержится 10 мг диазепама. В его составе также имеется 96 % спирт этиловый. Вводится внутримышечно. Также может выпиваться перорально в отдельных случаях. Производитель – АО “Калцекс”, Латвия.
- Сибазон – также выпускается в форме раствора для уколов. В 1 мл присутствует 5 мг активного компонента (диазепама). Показания к применению аналогичны таковым у рассматриваемого препарата. Фармакодинамика ничем не отличается. Используется внутривенно медленно или капельно, в редких случаях — внутримышечно. Является препаратом неотложной помощи при возникновении эпилептического статуса. Также, в отличие от всех остальных препаратов этой группы, его используют при возникновении приступа эклампсии во время беременности или родов.
Отзывы о применении
Отзывы людей, непосредственно принимающих Релиум, так и использующих его в ежедневной клинической практике, представлены ниже.
Врачей
Специалисты в основном позитивно отзываются о препарате:
- Евгения Маренкова, психиатр: “Релиум основан на компоненте, являющимся основным, согласно утвержденным локальным протоколам оказания помощи пациентам. Назначаю его в силу того, что он сочетает в себе множество положительных качеств. Во-первых, эффективность. Во-вторых, удобство в применении. В-третьих, доступность в цене. Вижу у пациентов отличную динамику на фоне лечения этим средством и готова рекомендовать его для регулярного применения”.
- Александр Свиридов, нарколог: “Препарат для меня новый и малоизученный в практике наркологического стационара. Привык использовать Диазепам, а по необходимости — Сибазон. Переходить на назначение другого медикамента не вижу смысла, поскольку эти эффективны и показывают отличные клинические данные”.
Пациентов
Отзывы пациентов достаточно разнообразны:
- Анжелика Демина: “Страдаю частыми тревожными состояниями. Периодически прохожу лечение в отделении психиатрической больницы. Во время последней госпитализации мой врач посоветовал мне начать лечение не с привычного медикамента, а с Релиума. Он убедил меня в эффективности терапии. Я, правду говоря, не поверила, поскольку об этом лекарстве не знала ничего. Почитав информацию в Интернете, я была приятно удивлена наличием большого числа положительных отзывов. На себе проверила позитивные качества Релиума. Советую всем”.
- Василий Вяткин: “Доволен схемой лечения Релиумом, назначенной моим врачом. Страдаю с рождения эпилепсией. Перепробовал много медикаментов. Не скажу, что Релиум наилучший из всех, но и не худший. Эффект был и оставался достаточно долго. Не понравилось наличие побочных симптомов. Возникли у меня буквально после двух дней приема. Откорректировали дозу суточную, и все прошло. Отношусь к этому препарату нейтрально”.
На сегодняшний день Релиум большинство специалистов рассматривает как препарат первого выбора в лечении как психотических расстройств, так и судорожного синдрома различного генеза. Однако его применение в реальной клинической практике ограничивается относительно малой информативностью врачей о нем и их приверженностью к более классическим препаратам. Важно то, что применение его является экономически эффективным, поскольку позволяет не только снизить частоту рецидивов и повторных госпитализаций больных в психиатрический стационар, но и в ряде случаев улучшить социальное функционирование таких людей. Также, помимо всего, лекарственное средство является эффективным при всех формах психозов и прочих психиатрических расстройствах.