Болезни сердечно-сосудистой системы могут иметь различную этиологию, но чаще всего их причиной является нарушение липидного обмена в организме, что провоцирует атеросклеротические процессы в сосудах. Причин тому много – это и ускоренная урбанизация, постоянно возрастающий уровень стресса, низкая физическая активность и неправильное питание.
Решение подобной проблемы передполагает устранение провоцирующих факторов, а также прием гиполипидемических препаратов. Одним из видов таких лекарств стали статины. В этой статье мы рассмотрим два представителя этой группы и выясним, что лучше – Аторвастатин или Симвастатин.
Обзор и принцип действия Аторвастатина и Симвастатина
Аторвастатин является одним из современных представителей класса статинов. Гиполипидемическое действие реализуется за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, следствием чего является снижение уровня общего холестерина. Благодаря уменьшению концентрации последнего, прямо пропорционально уменьшается количественное содержание в плазме крови липопротеинов низкой и очень низкой плотности.
Препарат повышает активность рецепторов на поверхности гепатоцитов, что способствует ускорению процессов утилизации ЛПНП. Даже у людей с наследственными нарушениями липидного обмена, Аторвастатин эффективно снижает уровень «плохого» холестерина.
Симвастатин представляет первое поколение гиполипидемических средств. Данное лекарственное средство требует предварительной активации в гепатобилиарной системе. После превращения в активную форму, снижает уровень ЛПНП путем ингибирования 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы.
Помимо уменьшения атерогенных ЛПНП и ЛПОНП, Симвастатин повышает уровень факторов антиатерогенности в виде липопротеидов высокой плотности. Оказывая влияние на клетки печени, снижается активность образования ЛПНП.
Аторвастатин и Симвастатин, несмотря на разницу поколений, действуют на одно звено патогенеза при атерогенных заболеваниях, а именно на ГМГ-КоА-редуктазу. Стоит разобраться детальней с ролью данного фермента в процессе жирового обмена человека.
Эффект 3-метил-3-метилглутарил-КоА редуктазы заключается в том, что она завершает процесс образования холестерина и других стеролов, катализируя синтез мевалоновой кислоты. Количественное содержание фермента зависит от поступления в организм животных жиров.
Так, в норме повышение холестерина запускает процессы деградации редуктазы, содержание ЛПНП снижается, а неиспользованный холестерин выводится из организма с калом. Однако при патологии обмена жиров нарушаются «стоп-сигналы» и вместо прекращения катаболических реакций, они наоборот, ускоряются.
Действие статинов помогает справиться с проблемой повышенной активности редуктазы. И как только удается остановить патологические процессы, начинает реализовываться гиполипидемический эффект.
После снижения уровня мевалоновой кислоты, уменьшается образование холестерина и повышается активность рецепторов гепатоцитов, благодаря чему утилизация ЛПНП превосходит катаболические процессы. Завершает цепь полезных воздействий статинов повышение содержания ЛПВП, которые являются главными помощниками в борьбе с атеросклерозом.
Показания и противопоказания
Для статинов показаниями являются все патологические состояния, которые сопровождаются гиперхолестеринемией и дислипопротеинемией. У пациентов без выраженных проявлений гипертонической болезни и ишемии миокарда, но с факторами, провоцирующими развитие нарушений липидного обмена, прием статинов помогает:
- уменьшить риск развития ишемии миокарда;
- снизить вероятность возникновения ишемического инсульта;
- уменьшить воспалительные процессы в периферических сосудах.
Пациентам, у которых отмечаются признаки метаболического синдрома (трех или четырехкомпонентного), назначение статинов необходимо для предотвращения:
- инфаркта миокарда;
- поражений в микроциркуляторном русле головного мозга и глаз.
В случаях, когда лабораторно подтверждена гиперлипидемия, статины включаются в комплекс мероприятий, направленных на снижение уровня общего холестерина и ЛПНП. При наследственной патологии липидного обмена выраженность клинического эффекта прямо зависит от дозы получаемого препарата.
Аторвастатин назначают детям с 10 лет, прием Симвастатина до 18 лет запрещен. Противопоказанием к приему статинов являются поражения печени, которые сопровождаются увеличением уровня трансаминаз без объективных на то причин.
Препарат противопоказан женщинам репродуктивного возраста, которые планируют зачатие, а также в течении всей беременности. Особенностью статинов является тератогенное действие на плод из-за миолитического действия препаратов. Если же беременность наступила, следует прекратить прием лекарств и немедленно обратиться в женскую консультацию для дальнейшего контроля над состоянием плода.
Инструкция по применению
Прежде чем начинать прием статинов, необходимо пройти тщательное обследование у терапевта. Это даст возможность оценить не только количество ЛПНП, но и исследовать функцию гепатобилиарной системы. Обмен жиров – это сложный и многогранный процесс, поэтому и лечение должно быть комплексным. Перед фармакологической терапией больным назначается специальная диета, особый режим физических нагрузок.
Дозировка рассчитывается следующим образом:
При первичной гиперлипидемии прием препаратов начинают с 10 мг в сутки. Однако доза может меняться в зависимости от индивидуальной переносимости действующего вещества. В дальнейшем корректировка производится на основании липидограммы и субъективных ощущений пациента.
- Наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия требует дозировки препаратов в 40 мг (на ночь) или 80 мг, разделенной на три приема (20 мг+20 мг+40 мг). Однако использование статинов в монотерапии снижает уровень ЛПНП лишь до 15%.
- Для детей суточная доза Аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Коррекцию дозировки следует проводить каждые 4 недели, основываясь на лабораторных показателях.
- Для профилактики болезней ССС назначают 20-40 мг Симвастатина один раз в сутки (на ночь).
Основные отличия, эффективность и безопасность
В чем же разница между Симвастатином и Аторвастатином, если они действуют на то же самое звено патогенеза? На самом деле Симвастатин является про-лекарством, в отличие от Аторвастатина. Про-лекарство самостоятельно не может начинать действовать при попадании в кровь и требует предварительной активации под воздействием ферментов печени.
Подобные превращения требуют дополнительной энергии и снижают итоговую концентрацию вещества в организме, что в свою очередь, вызывает необходимость в увеличении дозы.
Аторвастатину нет необходимости проходить обязательную активацию в гепатоцитах, поэтому после попадания в кровяное русло препарат начинает сразу действовать. Также необязательна привязка приема лекарства к пище, чем обеспечивается удобство приема в любое время суток.
Узнав отличие препаратов, стоит разобраться, что же эффективней – Аторвастатин или Симвастатин. Терапевтическое действие обусловлено итоговой концентрацией действующего вещества в крови, однако следует учитывать и то, что повышение дозы может вызывать нежелательные побочные реакции.
Поэтому чем лучше контроль за дозировкой, тем безопасней будет препарат. Симвастатин уступает в этом, так как для обеспечения полноценного лечебного действия требуется безупречное состояние печени, что оказывается невозможным при состояниях с нарушением жирового обмена.
Эффективность Аторвастатина повышается при соблюдении диеты и адекватной физической нагрузке. Препарат значительно лучше снижает содержание холестерина и липопротеидов низкой и очень низкой плотности даже в случаях наследственной патологии.
В основном прием статинов переносится благополучно, однако возможны побочные реакции. Среди них выделяют такие:
- Общие: боль за грудиной, отеки, лихорадка, недомогание, слабость, снижение зрения.
- Нервная система: бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, ночные кошмары, нарушения координации, депрессия, кривошея, паралич лицевого нерва, дисгевзия.
- Опорно-двигательный аппарат: артрит, миопатия, миалгия, судороги, боль в шее, тендинопатия, повышенная утомляемость мышц.
- Пищеварительная система: гипергликемия, повышение печеночных трансаминаз, анорексия, повышение щелочной фосфатазы.
- Кожные проявления: зуд, желтуха, гиперемия, дерматит, сухость кожи, ангионевротический отек, булезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
- Дыхательная система: бронхит, пневмония, астма, носовые кровотечения.
- Сердечно-сосудистая система: вазодилатация, учащенное сердцебиение, флебит, аритмия, гипотензия.
Взаимодействие с другими средствами
Особенностью действия статинов является влияние на важные биохимические процессы, происходящие в печени. Такое воздействие не может не вызывать отклонения в действии других лекарственных средств, которые принимаются во время лечения гиполипидемическими препаратами.
Самым серьезным осложнением является рабдомиолиз, при котором организм начинает разрушать собственные мышцы. Поэтому стоит с осторожностью применять статины с циклоспорином, ингибиторами протеазы ВИЧ, кларитромицином, итраконазолом и препаратами, ингибирующими протеазы вируса гепатита С.
Ингибиторы цитохрома Р450 снижают функциональную активность гепатоцитов, в связи с чем снижается эффект статинов. Нестабильность рецепторов ЛПНП приводит к тому, что концентрация препарата в крови перестает подчиняться дозировке.
Антациды и оральные контрацептивы снижают концентрацию действующего вещества в крови, но при этом не уменьшают его активность. Подобный эффект вызван нарушением всасывания препарата в тонкой кишке и желудке, ввиду препятствия попаданию молекул действующих веществ в кровяное русло.
Аналоги
Для Аторвастатина и Симвастатина существует несколько аналогов, которые можно применять в случаях аллергии или развития побочных реакций. Среди них выделяют:
- Абитор – индийский синтетический препарат, в состав которого входит аторвастатин кальция. Применяется для коррекции уровня общего ХС и профилактики инфаркта миокарда и ИБС.
Азтор – препарат, который содержит аторвастатин и выпускается в Индии. Применяется как дополнение к диете при повышенном холестерине. Разрешен в педиатрической практике (с 10 лет).
- Актастатин – выпускается в Исландии в дозировке 10, 20 и 40 мг. Действующее вещество – аторвастатин. Помимо основных показаний, значительно уменьшает риск развития летального инфаркта.
- Аллеста – средство производится в Македонии, главным компонентом является симвастатин. С осторожностью назначают детям с 10 лет, так как препарат характеризуется высоким риском развития побочных реакций.
Отзывы врачей и пациентов
Многие пациенты подробно изучают отзывы врачей и людей, ранее принимавших статины, для того чтобы определить для себя, что же лучше. Вот некоторые их них:
Лечение атеросклероза – сложный и многогранный процесс, включающий широкий спектр методов, начиная от изменения образа жизни до выбора правильной тактики медикаментозной терапии.
Статины – важнейшие составляющие процесса восстановления метаболических процессов в печени, которые нормализуют баланс липопротеидов различных фракций в организме и улучшают состояние сердечно-сосудистой системы. Но что именно выбрать – Аторвастатин или Симвастатин, должен решать только специалист.
