Использование средств, которые способны уменьшать боль, практиковалось с древнейших времен. Еще давние племена знали, что определенные растения способны снижать болевую чувствительность и изменять сознание. Применялись эти средства в основном воинами, однако и в шаманских обрядах исцеления они были неотъемлемой частью ритуала.
Современная медицина переняла опыт предков и модернизировала его. Так во врачебной практике появились наркотические анальгетики. Быстрый эффект таких средств объясняет то, что сейчас без них не обходится практически ни одна операция. Одним из наиболее распространенных препаратов этой группы является Буторфанол, который, согласно инструкции по применению, показан для снятия интенсивных болезненных ощущений любой этиологии.
Общая информация о препарате
Буторфанол – анальгетик опиоидного типа. Его основной эффект заключается в устранении болевого синдрома средней и сильной тяжести. Так как блокируется ноцицептивная (болевая) система организма, то не имеет значения, какой фактор стал причиной развития боли.
Буторфанол представляет лекарственную группу опиоидных наркотических анальгетиков. МНН: Буторфанола Тартрат. Основное применение препарат нашел в хирургической и анестезиологической практике. Помимо этого, Буторфанол используется акушерами-гинекологами для обезболивания естественных родов и при проведении кесарева сечения. Также возможно использование лекарственного средства в послеоперационном периоде и как средство премедикации перед использованием наркоза.
Форма выпуска, состав, цена
Буторфанол выпускается в виде инъекционного раствора, содержащегося в ампулах по 1 мл. Ампулы упакованы в картонные коробки по 10 шт. Также препарат фасуется в шприц-тюбики с аналогичной дозировкой. Лекарство содержит основное действующее вещество – буторфанола тартрат и вспомогательные компоненты – лимонную кислоту, натрий цетрат, натрий хлорид, воду для инъекций.
На территории Российской Федерации препарат подлежит предметно-лекарственному учету в аптечных учреждениях, организациях и предприятиях оптовой торговли лекарственными средствами, лечебно-профилактических учреждениях и частными врачами. В связи с этим свободная покупка, Буторфанола, даже при наличии рецепта, невозможна, поэтому цену указать невозможно.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент преимущественно влияет на два типа рецепторных клеток – мю- и каппа-опиатные рецепторы. Последние, в свою очередь, находятся в восходящих путях ноцицептивной системы. Также оказывается влияние на ассоциативную функцию ассоциативных и неспецифических ядер таламуса. Одновременно с этим происходит блокировка нервных импульсов через коллатеральные специфические пути ретикулярной формации.
Фармакокинетика препарата
На клеточном уровне механизм действия Буторфанола связан с блокировкой выхода ионов калия и кальция, что приводит к пролонгированию состояния гиперполяризации клетки, тем самым прерывая передачу электрического импульса между соседними нервными клетками. Третий путь реализации анальгетического эффекта достигается путем прекращения обратного захвата нейротрансмиторных гормонов – дофамина и норадреналина.
Буторфанол относится к быстродействующим препаратам, которые способны убирать болевой синдром, а также обеспечивать анестезию.
Препарат полностью достигает системного кровотока через 10 минут после внутривенного введения и через 15-20 минут после попадания через слизистую оболочку носа. До 80% лекарственного средства связывается с белками крови, преимущественно с альбуминами.
В связи с небольшим размером молекулы основного вещества Буторфанол спокойно проникает через барьерные системы организма – трансплацентарную и гематоэнцефалическую. Метаболизм активного вещества происходит в гепатоцитах и других структурах гепатобилиарной системы. В виде метаболитов препарат экскретируется почками. В неизмененном виде выводится не более 5% вещества. Также возможно выведение лекарственного средства во время лактации через молоко матери.
Максимальный эффект наступает через 30 минут после парентерального введения и способен сохраняться до 3-4 часов. Пролонгирование эффекта наблюдается у лиц с нарушением почек, а также лиц старше 75 лет.
Показания и противопоказания
Главное показание к назначению Буторфанола – это выраженный болевой синдром сильной или средней степени. Чаще всего назначение препарата необходимо в таких случаях:
- при постоперационных болях;
- у онкологических пациентов;
- при почечных коликах;
- для обезболивания во время родов;
- для премедикации и сбалансированной анастезии.
Симптоматика почечной колики
Среди противопоказаний первое место занимает индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов, период беременности (кроме родов) и грудного вскармливания. Также не рекомендуется применение лекарственного средства в лечении пациентов до 18 лет, так как не проводились соответствующие клинические исследования относительно его безопасности.
Согласно шкале FDA, препарат может оказывать влияние на плод, однако достоверных клинических опытов проведено не было. В таком случае назначать и использовать лекарственное вещество возможно только после оценки степени риска и возможного положительного результата.
Инструкция по применению
Перед тем как вводить препарат, необходимо, не снимая колпачка с иголки, навинтить ее на шприц-тюбик до тех пор, пока раствор не заполнит всю иглу. Аккуратно, сжав пальцами тюбик, следует выпустить воздух, затем, не разжимая пальцев, ввести препарат.
Для внутримышечного введения следует начинать с дозировки 2 мг. В случаях, когда необходимо пролонгировать действие Буторфанола, дозу можно увеличивать индивидуально на 1-4 мг каждые 3-4 часа, основываясь на гемодинамических и дыхательных показателях.
При внутривенном введении стартовая доза составляет 1 мг. В зависимости от силы болевого синдрома интервал доз составляет от 0,5 до 2 мг каждые 4 часа.
Лекарственное взаимодействие
Буторфанол не следует назначать одновременно с препаратами, которые оказывают влияние на центральную нервную систему, например транквилизаторами, антигистаминными средствами, этанолом и производными алкоголя, барбитуратами. В случае их взаимодействия возможно развитие тяжелых неврологических нарушений, вплоть до летального исхода.
С осторожностью применяют Буторфанол с ингибиторами моноаминоксигеназы, так как это может привести к резкому повышению артериального и внутричерепного давления, вплоть до развития гиперпирексичной комы.
Применение препарата на фоне алкогольной интоксикации противопоказано ввиду усиления неврологической симптоматики, это может привести к нарушению дыхательной функции.
Побочные реакции и передозировка
Несмотря на то, что для препарата характерны побочные действия, свойственные всем опиоидным анальгетикам, Буторфанол превосходит по безопасности Морфин в несколько раз. Тем не менее частыми побочными реакциями могут быть сонливость, ощущение жара, сухость во рту, изменение артериального давления, а также нарушение сознание вплоть до эйфории.
Относительно редко (меньше 1% пациентов) возникают нарушения дыхания, миалгии и аллергические реакции. Хотя препарат имеет меньшую способность вызывать зависимость, тем не менее были отмечены случаи формирования лекарственной зависимости на фоне его длительного приема, что следует учитывать во время назначения.
В случае передозировки, как правило, отмечаются нарушения гемодинамики в виде снижения артериального давления и угнетение дыхания. В таком случае помощь необходимо оказывать в условиях реанимации, под контролем аппарата искусственной вентиляции легких. Для Буторфанола, как и для всех опиатов, специфическим антидотом является Налоксон.
Аналоги
Среди других опиатов стоит выделить Налбук, который является прямым аналогом Буторфанола. Налбуфин, входящий в его состав, оказывает те же лечебные эффекты, что и Буторфанол, однако с меньшей степенью влияния на дыхательный центр.
Также для Налбука не характерно развитие побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы. Его отличает практически полное отсутствие предрасположенности к развитию зависимости. Важно отметить, что Налбук относится к сильнодействующим веществам, поэтому подлежит количественному учету в пределах лечебного учреждения и не продается в розничной аптечной сети.
Не всегда удается использовать мощный опиоидный анальгетик, особенно если речь идет о хронической боли. В таком случае эффективным будет назначение аналогичных средств, которые будут более безопасными и не вызовут привыкания:
-
Одним из наиболее эффективных препаратов из группы НПВС является Диклофенак натрия. Свое анальгетическое действие он реализует путем ингибирования циклооксигеназы-2, благодаря чему снижается выработка простагландинов класса Е2 и Е2-альфа. Диклофенак эффективно справляется с болевым синдромом средней тяжести, а также рекомендован в случае приступа мигрени.
Медикаментозное средство доступно в свободной продаже и имеет достаточно низкую стоимость и широкую распространенность. Из побочных явлений наиболее частыми могут быть нарушения свертывающей системы крови, поэтому прием препарата и корректировку доз следует проводить только под контролем лечащего врача.
Особенности препарата
-
Парацетамол стоит обособленно в группе анальгетиков, несмотря на то, что принцип действия основан на снижении уровня простагландинов путем угнетения ЦОГ. Однако происходит это не только в пределах локального очага воспаления, но и в центральной нервно системе. Также снижается возбудимость центра терморегуляции, благодаря чему удается получить пиролитический эффект.
Препарат помогает бороться с головной и зубной болью различной интенсивности, а также невралгиями и ишиалгиями. Главным побочным эффектом, который необходимо учитывать при назначении препарата, является его гепатотоксичность. Поэтому для людей с печеночной недостаточностью прием должен проводиться с учетом показателей риска и пользы.
Отзывы врачей и пациентов
Отзывы отражают спектр применения медикамента, степень эффективности при лечении различных состояний, а также побочные реакции:
Игорь, врач-онколог: «Для онкологических больных избавление от боли является одним из решающих этапов паллиативной терапии. Буторфанол в принципе справляется неплохо, но я отдаю предпочтение производным Налбуфена, так как значительно реже возникают гемодинамические изменения.
Также Налбуфен легче переносится и не вызывает развития зависимости. Из побочных эффектов отмечается иногда нарушение сознания и сухость во рту, поэтому следует обеспечить пациенту усиленный питьевой режим».
Маргарита, 24 года: «Первые роды были очень болезненными. Я думала, что потеряю сознание от боли. Предложили спинальную анестезию, так как боялись потерять и меня, и ребенка. Я согласилась, и мне ввели Буторфанол.
Боль сняло как рукой, я смогла спокойно дышать, и дальше роды пошли очень легко. Несмотря на травму родовых путей (разрыв шейки матки), от дальнейшего приема я отказалась, так как планировала кормить ребенка грудью. Но саму анестезию перенесла очень хорошо и абсолютно без побочных явлений».
Таким образом, любое назначение анальгетиков опиоидного типа всегда следует приберечь для терапии резерва. Оказывая очень сильное обезболивающее действие, препарат негативно влияет на состояние центральной нервной системы, сердечно-сосудистые показатели, а также на дыхательную функции.
Однако высокая эффективность и высокая скорость наступления эффекта являются незаменимыми помощниками в случаях неотложных состояний и ургентной оперативной помощи. Важно помнить, что при соблюдении инструкции и с учетом соотношения польза/риск удается избежать нежелательных проявлений при выраженной терапевтической эффективности.
(Пока оценок нет)
Загрузка...
