Инструкция по применению препаратов с Флупиртином и отзывы о них

По рецепту
Запрещен при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками

Препараты с флупиртином в составе относятся к уникальным ненаркотическим анальгетикам центрального действия, направленного на угнетение возбуждения нейронов расположенных в спинном мозге. Подобный эффект предупреждает увеличение нейрональных ответов на болевые ощущения.

Согласно инструкции по применению, Флупиртин снижает тонус мышц, защищает клетки головного мозга, не развивая при этом зависимости. Данная статья подробно рассматривает природу и факторы действия лекарственного средства, потенциальные побочные эффекты, приведены действенные аналоги, а также отзывы специалистов и пациентов.

Общая информация

Препарат входит в категорию ненаркотических нестероидных обезболивающих и противовоспалительных средств. Имеющиеся данные о его терапевтических свойствах постоянно дополняются новыми, что приводит к расширению сферы использования.

Болеутоляющее нестероидное средство, обладающее противовоспалительным, противоревматическим, жаропонижающим и спазмолитическим эффектами. Международное непатентованное название – Флупиртин, латинское – Flupirtinum. Используется при снятии острой боли различной интенсивности, расслабляет гладкие мышцы, предупреждает спазмы желудка, снижает температуру тела во время приступов лихорадки.

Формы выпуска и цены, средние в России

Флупиртин выпускается в желатиновой капсулообразной непрозрачной оболочке. Основание капсулы и крышка – красно-коричневого тона. Цвет содержащегося в капсуле порошка варьируется от белого до желтоватого с различными оттенками. Цена на Флупиртин и препараты, в которые входит этот же активный компонент, приведена в таблице.

Цена препарата

 

Формула

Брутто-формула действующего компонента флупиртина малеат выражена следующими символами и химическим названием.

  • C15H17FN4O2;
  • [2-Амино-6-[[(4-фторфенил)метил]амино]-3-пиридинил]карбаминовой кислоты этиловый эфир.

 

Фармакодинамика и фармакокинетика

По фармакологическому действию лекарство относится к группе ненаркотических обезболивающих средств. Обладает эффектом, снижающим напряженность мышц, защищает нейроны мозга от гибели вследствие раздражения или химического отравления.

Препарат активирует калиевые ионные каналы, обеспечивая проход ионов калия через клеточную мембрану, выполняя при этом регулировку клеточных процессов и множество других физиологических функций.

Преимущества препарата

Преимущества препарата

Влияние на проход ионов калия обусловлено воздействием на механизм регуляторных G-протеинов, относящихся к энзимам гидролазы. Обезболивающие свойства объясняются ингибированием NMDA-рецепторов, что приводит к нарушению чувствительности – диссоциативной анестезии, которая несвойственна неврологической патологии.

Низкая концентрация флупиртина не позволяет ему связываться с рецепторами, реагирующими на адреналин, серотонин – рецепторы мигрени, дофамин, никотин, ГАМКА, тормозящие передачу нервного возбуждения, что обусловливает отсутствие зависимости.

Главное направление флупиртина обусловлено тремя действиями:

  1. Эффекты препаратаАктивирует потенциалнезависимые двупоровые калиевые каналы, чем обусловливается стабилизация клеточной мембраны. Воздействие способствует торможению чувствительности, что вызывает изоляцию ионных протоков кальция N-типа и снижение внутриклеточного прохождения ионов калия.

    Посредством ингибирования клеток-мишеней нервной ткани и подавления чувствительности к действию раздражителя, провоцирующего боль, реализуется анальгетический эффект. Подобное действие препятствует усилению болезненных ощущений, которые могут перейти в хроническую стадию.

  2. Антиспастический эффект достигается путем блокировки передачи возбуждений на мотонейроны, поддерживающие мышечный тонус, тем самым снимается их напряжение. Используется для терапии многих хронических болезней со скелетно-мышечными болевыми ощущениями в шее, задней части туловища, трофическими расстройствами тканей организма, зачаточными головными болями, ревматическими заболеваниями.
  3. Нейропротективный эффект выражается защитой нервной ткани от негативного воздействия высокого содержания ионов калия внутри клеток. Повышенная концентрация приводит к блокаде нейрональных кальциевых каналов, препятствуя тем самым внутриклеточному транспорту ионов.
Анальгетический эффект

Анальгетический эффект флупиртина

Содержимое капсул полностью всасывается органами пищеварительной системы, превращаясь в печени в метаболиты M1 и M2. Первый генерируется за счет разложения уретановой структуры и дальнейшей химической модификации, что способствует анальгезирующему воздействию. М2 возникает в процессе окисления п-фторбензила и дальнейшего соединения п-фторбензойной кислоты и глицина.

У пожилых пациентов процесс полувыведения происходит в течение более длительного времени, чем у молодых. Выводится ацетил-метаболит и п-фторгиппуровая кислота с мочой, незначительная часть – с желчью.

Показания и ограничения

Основными показаниями для приема лекарства являются ОБС различной локализации и хронические болезненные ощущения. Таковыми являются:

  • боль в шейной области или позвоночнике;
  • дистрофические болезни суставов вследствие нарушения обмена веществ, опухоли или эндокринного расстройства;
  • Показания к применениюревматические заболевания, сопровождающиеся болями и скованностью мышц конечностей, лихорадкой, снижением концентрации гемоглобина;
  • цефалгия – головная боль;
  • болезненные менструации, воспалительные процессы половых органах;
  • боли при злокачественных опухолях;
  • боли травматического характера и повышенная возбудимость нервной системы;
  • боли в послеоперационном периоде.

Кроме показаний к применению, анальгетик имеет противопоказания, которые необходимо учитывать при его использовании. Противопоказания включают следующие моменты:

  • различные патологии печени, независимо от периода их протекания;
  • нарушение или прекращение тока желчи по желчным протокам;
  • нарушения нервно-мышечной проводимости;
  • звон или шум в ушах.

Наиболее распространенным противопоказанием является индивидуальная непереносимость некоторых компонентов лекарства. Препарат не применяют в педиатрической практике, во время протекания беременности и в период лактации.

В случае необходимости лечения, следует временно прекратить грудное вскармливание. Незначительное попадание активного компонента в молоко может негативно отразиться на нервной системе ребенка.

Инструкция по применению и лекарственное взаимодействие

Доза лекарства назначается врачом строго индивидуально, учитывая интенсивность болезненных ощущений и индивидуальную переносимость препарата. Капсулы Флупиртина принимаются перорально, не разжевываются, запиваются водою. Отдельные случаи предусматривают употребление содержимого капсулы без оболочки. Выбор дозы обусловлен такими показателями:

  1. Способ примененияВзрослым пациентам – по 1 капсуле не более 3-4 раз в день (промежутки между приемами должными быть равными). При сильных болях дозировку увеличивают вдвое, принимают 3 раза в день. Суточная доза – 6 капсул.
  2. Пожилым пациентам рекомендуется начать по 1 капсуле 2 раза в день, но не более 3 в сутки.
  3. Больным с патологиями печени, страдающим уменьшенным содержанием глобулярных белков в крови, суточный объем составляет 2 капсулы – 200 мг.
  4. Увеличение дозировки препарата устанавливается врачом индивидуально с последующим контролем над состоянием больного.

Лекарство следует принимать максимально короткий промежуток времени в минимальной действенной дозе, необходимой для достижения анальгезирующего эффекта. При продолжительном использовании анальгетика требуется дополнительные исследования печени. Длительность терапии не допустима свыше двух недель.

Важно в комплексной терапии учитывать лекарственную совместимость:

  1. ВзаимодействиеПринимая во внимание связь анальгетика с белками крови, возможно его взаимодействие с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Препарат выводит Фенилин и Апаурин, что приводит к усилению активности последних.
  2. Одновременное использование лекарства с производными кумарина повышает антикоагулянтное действие. С осторожностью применяется при глубоком нарушении функций почек или печени, а также пожилыми пациентами. Перечисленным группам потребуется регулировка дозировки.
  3. Не исключены ложноположительные результаты при исследовании на билирубин, мезобилиноген, белок Бенс-Джонса в моче. Подобное может проявляться при исследовании уровня билирубина в сыворотке крови.
  4. Не рекомендован комплексный прием с Парацетамолом и Карбамазепином. Следует учитывать, что флупиртин увеличивает действие алкоголя.

В период использования флупиртина малеата необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения транспортных средств, вследствие снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные реакции и передозировка

Анальгезирующее действие лекарства может сопровождаться некоторыми побочными реакциями. Таковыми являются:

  1. Повышение динамичности печеночных аминотрансфераз, выраженное ускорением метаболического обмена. Воспаление или системное нарушение функций печени.
  2. ПреимуществаПовышенная непереносимость отдельных компонентов анальгетика в виде аллергических реакций, сопровождающихся повышением температуры тела, зуда, крапивной сыпи.
  3. Нарушение сна, обусловленное периодическими пробуждениями, эмоциональное нарушение, неоправданное ощущение тревоги, страха, нарушение ориентации в пространстве, непроизвольные мышечные сокращения конечностей, головная боль, повышенная сонливость, помрачение сознания.
  4. Частичное нарушение зрения.
  5. Расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, животе, нарушение функций кишечника, избыточное газообразование в органах пищеварения, диарея, сухость слизистой полости рта.
  6. Снижение либо отсутствие аппетита.
  7. Повышенное потоотделение.
  8. Слабость.

Большинство побочных реакций возникают в начале лечения. Они зависят от количества принимаемого препарата и исчезают самостоятельно. Во время терапии препаратом, моча может окрашиваться в зеленый цвет, что не является признаком какого-либо заболевания.

Больным с существенным нарушением функции почек и печени необходимо обратить внимание на динамичность печеночных энзимов и уровень креатинина в моче.

Аналоги

Существует несколько аналогов Флупиртина, представленных подобными по действию анальгетиками. Таковыми являются:

  1. Капсулы Ардалон – нейтрализуют мышечные спазмы, болевые ощущения при цефалгии, онкологических заболеваниях, воспалительных реакциях половых органах, травматологических вмешательствах.
  2. КатадолонКатадолон – ненаркотический обезболивающий препарат центрального действия. Снижает активность скелетной мускулатуры, регулирует ее деятельность, защищает нейроны мозга от негативного воздействия. Не вызывает лекарственной зависимости и последующего привыкания.
  3. Капсулы Нейродолон – снимают острые болевые ощущения слабовыраженной и умеренной степени у взрослых. Неприемлем для использования больными с патологиями печени, различными формами алкоголизма.
  4. Нолодатак – купирует острые болевые ощущения слабовыраженной и умеренной степени у пациентов. Противопоказан больным с перманентным или периодическим шумом в ушах из-за риска увеличения активности аминотрансфераз, что грозит нарушением обмена веществ.

Не рекомендуется самостоятельно принимать заменители Флупиртина без предварительной консультации с врачом. Обратное может привести к поражению функций почек и другим негативным последствиям.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы медицинских специалистов и больных говорят об эффективности средства, но в то же время отмечаются и побочные действия лекарства.

Тикушкин М., нейрохирург: «Препарат весьма эффективен для снятия болезненных ощущений вследствие развития патологий опорно-двигательного аппарата. Однако крайне не рекомендую самолечение – перед приемом необходимо удостовериться, что пациенту не показано хирургическое вмешательство. Снимая симптоматику и не проводя полноценного лечения можно спровоцировать серьезное осложнения».
Азарова В., врач-терапевт: «Препарат назначаю часто при болевом синдроме различной этиологии. Некоторым моим пациентам Флупиртин не помог, несмотря на наличие показаний к применению. Но это единичные случаи».
Наталия, 33 года: «При обострении ревматизма начал принимать Флупиртин. Без небольшой спутанности сознания первый раз не обошлось. Врач успокоил, сказал, что такое бывает. Но последующие головные, зубные боли снимало как рукой».
Валерий, 46 лет: «Из всех обезболивающих только Катадолон на основе флупиртина мне помогает, хотя я перепробовал много таблеток. Побочек не замечал».

Медикаментозные препараты с содержанием флупиртина малеата являются ненаркотическими обезболивающими средствами. Предназначены для нейтрализации мышечных спазмов, болей в суставах, воспалительных реакций. Запрещены к использованию в детском возрасте, беременными и кормящими грудью женщинами.

Ярова Алла
Полякова Яна
Автор статьи
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *