Нейродолон – это неопиоидный анальгетик, оказывающий воздействие на центры нервной системы. Препарат относится к селективным средствам, которые активируют нейрональные калиевые канальцы. Согласно инструкции по применению, Нейродолон назначается для блокирования боли незначительной или же средней тяжести.
Общие сведения о препарате
Нейродолон назначают для купирования боли тем пациентам, для которых противопоказаны нестероидные противовоспалительные медпрепараты, а также легкие обезболивающие опиоиды. Обезболивающее воздействие направлено, в первую очередь, на антагонизм NMDA-рецепторов, что существенно снижает прохождение импульсов по клеточным мембранам нервных волокон.
Лекарственная группа и МНН
МНН препарата Нейродолон – Флупиртин (Flupirtine). Медпрепарат относится к группе селективных препаратов, активаторов калиевых каналов в клетках нейронов. Медикамент входит в группу неопиоидных анальгетиков. Медикамент применяют в качестве составной части многофункциональной терапии инфекционных патологий, а также для блокирования воспалительного процесса в организме.
Форма выпуска и цена
Нейродолон выпускается в форме желатиновых капсул, твердых на ощупь и имеющих корпус оранжевого оттенка. Внутри капсулы находится белый порошок. Упаковываются капсулы в блистеры по 15 штук, а потом укладываются в картонные коробочки по 1, 3, 5 блистеров, а также вкладывается инструкция по использованию медикамента.
Цена медпрепарата Нейродолон на территории России представлена в таблице.
Капсулы (дозировка в мг) |
Количество капсул в упаковке (шт.) | Средняя цена в рублях | Название аптечной сети |
---|---|---|---|
100 | 15 | 239 | Здрав-сити |
100 | 45 | 830 | Здрав-сити |
100 | 15 | 242 | ЗДРАВ. ру |
100 | 45 | 840 | ЗДРАВ. ру |
Состав
Состав лекарственного средства состоит из основного действующего компонента – флупиртина (100 мг), который обеспечивает его терапевтический эффект, и дополнительных веществ. В составе одной капсулы находятся такие вспомогательные компоненты в определенной дозировке.
Состав | Компоненты |
---|---|
Вспомогательные ингредиенты |
|
Корпус |
|
Крышечка |
|
Фармакодинамика и фармакокинетика
В результате активирования нейронных К+ каналов, которые связываются с G-белками, выход калиевых ионов стабилизирует потенциал в состоянии покоя и снижает возбуждение мембранах нейронов, что способствует ингибированию рецепторов NMDA, а также рецепторов глутамата.
Анальгетическое действие флупиртина происходит в связи с ингибированием подачи восходящих импульсов ноцицептивного типа на возбуждение клеток нейрона. Терапевтический эффект медикамента происходит по причине поглощения митохондриями молекул кальция. В совокупности разного направления ингибирования основных рецепторов в нейронах, происходит миорелаксирующее действие, которое проявляется на отдельных группах мышечных спазмов, но не воздействует на весь мышечный аппарат.
Хронификация обусловливается пластичными функциями мембран нейронов, которая при помощи внутриклеточного механизма воздействует на все процессы прямого контроля всех рецепторов. Также функционирует отлаженный принцип передачи импульсов, когда происходит усиление ответа на каждый последующий за ним импульс. Стирание боли в памяти нейронов приводит к существенному понижению болевого порога в клетках и общей чувствительности боли пациентом.
Фармакокинетика компонента флупиртина такова:
- всасывание флупиртина происходит на 90% в органах пищеварительного тракта;
- концентрация активного компонента в плазме зависит от дозировки принятого лекарства;
- максимальная концентрация медикамента наступает в переделах часа-полтора;
- метаболизируется 70-75% в клетках печени в форме метаболита М1;
- М1 обеспечивает не меньше, чем 25-30% обезболивающего действия лекарства;
- метаболит М2 – не активен;
- связывание с плазменными белковыми соединениями препарата незначительное;
- компонент проникает сквозь ГЭБ, плаценту и диагностируется в составе молока у кормящей женщины;
- временной период полувыведения метаболитов – 10-11 часов;
- время полувыведения активного вещества – 7-8 часов;
- у пациентов преклонного возраста, выведение медикамента наступает после одноразового приема – через 14 часов, а после 2 недельного терапевтического курса – в течение 18 часов;
- максимальная концентрация флупиртина в составе крови пациента преклонного возраста в 2 раза выше, чем у молодого пациента;
- в неизменном виде выводится около 27%;
- в виде М1 – 28%;
- в виде метаболита второго уровня М2 – 12%;
- на 69-70% выведение происходит при активной работе почек, с уриной;
- до 20% выходит с помощью желчных кислот и фекалий.
Аналоги
На фармакологическом рынке представлен большой ассортимент аналогов анальгезирующих ненаркотических средств. Выбор препарата для лечения патологии, а также его аналога, может проводить только лечащий врач. Наиболее популярные аналоги Нейродолона:
- Ардалон – анальгетик центрального воздействия на организм, не вызывает привыкания и зависимости. Назначается препарат для купирования мышечных, суставных, костных болей средней и легкой степени, а также при проявлении головной и зубной боли;
- Катадалон – польский аналог, который имеет идентичные свойства и показания с оригинальным средством. Схема и дозировка приема также идентичны с Нейродолоном.
Показания и противопоказания
В соответствии с аннотацией, Нейродолон используют для симптоматического лечения острой боли в легкой или в средней степени тяжести.
Противопоказания к использованию в терапии Нейродолон:
- гиперчувствительность к компонентам в составе лекарства;
- недостаточность почек и печени;
- лейкопения;
- нарушения в системе гемостаза;
- нарушения в психике – состояние паники, агорафобия;
- гипертоническая болезнь;
- системный атеросклероз;
- аритмия;
- хроническая стадия алкоголизма;
- инфаркт миокарда в острой стадии развития;
- нарушение ритма и качества сна;
- холестаз;
- миастения gravis;
- беременность и вскармливание младенца грудью;
- энцефалопатия печеночного типа;
- атаксия;
- проблемы со слухом – шум и звон в ушах;
- возраст до 18-летия.
С осторожностью назначают медпрепарат пожилым пациентам, а также при гипоальбуминемии и почечной недостаточности. Таким пациентам препарат назначают в том случае, когда другие группы анальгетиков им не подходят.
Детям препарат противопоказан, а беременным можно использовать в терапии только в крайнем редком случае и только по назначению лечащего врача, когда будут сопоставлены терапевтический эффект для матери и возможные побочные эффекты для формирующегося плода. Если нужно назначить лечение в период лактации, тогда необходимо перевести ребенка на искусственное кормление детскими смесями.
Инструкция по применению
Капсулы медикамента Нейродолон необходимо принимать перорально внутрь целыми и запивать достаточным количеством воды. Другими напитками запивать препарат запрещается.
Дозировка подбирается индивидуально, в соответствии с состоянием здоровья, сопутствующими хроническими патологиями и возможными негативными проявлениями. На первоначальном этапе терапии назначают дозировку, которая может обеспечить максимальный терапевтический эффект и максимально сократить длительность медикаментозного курса. Чем меньше длится курс лечения, тем меньше негативных эффектов ощущает пациент.
Медикамент необходимо принимать в одно и то же время каждый день, а также интервалы между процедурами приема лекарства должны быть максимально одинаковыми.
Рекомендованные дозировки для начала терапии – 1 капсула трижды в день. Если есть необходимость, можно назначить дополнительную четвертую процедуру приема лекарства в сутки.
Для купирования ярко выраженных симптомов боли назначают по 2 капсулы трижды в сутки. Максимальная доза в сутки – 6 капсул. Максимальный терапевтический курс не должен превышать 14 календарных дней.
Для пожилых пациентов необходима корректировка дозировки лекарства. Назначают по 1 капсуле дважды в сутки. Если откорректированная доза медикамента хорошо переносится пациентом, тогда дозировку можно увеличить до 3 капсул в день.
При легкой степени развития почечной недостаточности дозировку нет необходимости корректировать, а при более тяжелых формах патологии необходимо принимать не больше 3 капсул в день при постоянном мониторинге креатинина в составе крови.
Важно учитывать совместимость средства:
- Усиливают действие Нейродолона: седативные препараты, а также миорелаксанты и алкоголь. Повышается активность Диазепама и Верапамила при совместном применении.
- При совместном применении с антикоагулянтами, сердечными гликозидами – фармакологические свойства препаратов не меняются. Антикоагулянты кумаринового ряда принимаются в совместной терапии с Нейродолоном при постоянном мониторинге протромбинового времени.
В период терапии необходимо каждые 7 дней мониторить показатели клеток печени на активность трансаминаз, а также уровень в составе плазмы крови молекул креатинина. При лечении медикаментом необходимо учитывать, что его главный компонент флупиртин может показать в лабораторных исследованиях ложный результат повышенного билирубина в крови, а также белка в урине.
Возможные побочные действия и передозировка медикаментом
Если принимать лекарство по назначению и с установленной дозировкой, тогда побочные реакции организма наблюдаются редко.
Системы и органы | Побочное воздействие |
Система кровотока и сердечный орган |
|
ЦНС |
|
Система крови |
|
Иммунная система |
|
Обменные процессы в организме |
|
Пищеварительный тракт |
|
Гепатобилиарная система |
|
Зрительная система |
|
Дерматологические реакции организма |
|
Общие реакции |
|
Передозировка проявляется такими симптомами:
- сильная тошнота, которая провоцирует рвоту;
- сухость во рту;
- учащенное сердцебиение – тахикардия;
- ступор;
- плаксивость (в отдельных случаях у пациента может проявиться попытка к суициду);
- дезориентация в пространстве и во времени;
- спутанность и потеря сознания.
Необходимо немедленно провести процедуру промывания желудка, а также назначить симптоматическое лечение. В тяжелых случаях нужно вызвать реанимационную бригаду.
Отзывы
Отзывы о медпрепарате в большей степени положительные. Эго эффективность отмечается неврологами, терапевтами, гинекологами. Также большинство пациентов оценили минимум побочного воздействия при максимальной эффективности:
Нейродолон – анальгетик ненаркотического свойства, который быстро и надолго купирует боль средней и легкой степени. При правильном соблюдении дозировки препарат не вызывает побочного воздействия на организм.