Одним из основных и показаний для назначения комбинированных препаратов, включающих амлодипин и лизиноприл, является гипертоническая болезнь. Данная комбинация действующих веществ может назначаться пациентам, страдающим артериальной гипертензией (АГ), при неэффективности монотерапии одним из названных веществ, непереносимости других препаратов снижающих давление и резистентной АГ.
Обзор препаратов
Механизм действия данных веществ разнонаправленный и охватывает сразу несколько звеньев патогенеза артериальной гипертензии. Также они способны потенцировать действие друг друга, благодаря чему усиливается гипотензивный эффект.
Амлодипин
Амлодипин – это производное дигидропиридина. Он входит в группу кардиотропных и вазотропных веществ (влияет на сердце и сосуды), БКК ІІІ типа, 3 поколения. При приеме оказывает несколько эффектов, основным из которых является гипотензивный (снижает давление). Также в меньшей степени обладает антиангинальным эффектом (помогает при приступах стенокардии).
В состав препарата входят: основное действующее вещество – амлодипина бесилат, и вспомогательные вещества. Основной механизм действия – это блокирование кальций-зависимых L-каналов, что приводит к уменьшению содержания ионов кальция внутри клеток. Этот механизм ведет к нормализации АД и снижению необходимого для миокарда уровня кислорода.
Вещество оказывает вазодилататорный эффект на периферические сосуды и сосуды сердца. При вазодилатация сосудов сердца улучшается доставка кислорода и питательных веществ к нему. За счет периферической вазодилатации уменьшается ОПСС, что способствует артериальной гипотонии. В ответ на снижение АД другие поколения блокаторов кальциевых каналов могли давать рефлекторную тахикардию (увеличение ЧСС). У Амлодипина такой ответной реакции нет, так как он не увеличивает ЧСС.
Также вследствие снижения ОПСС, уменьшается постнагрузка на сердце, благодаря чему снижается потребность миокарда в кислороде. Вместе с устранением коронароспазма увеличивается доставка кислорода к миокарду.
Лизиноприл
Это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента III поколения. В организме человека существует ренин-ангиотензиновая система (РАС), находится она в юкстагломерулярных клетках почек. Основная задача РАС – регуляция почечного кровотока, количества выделенной жидкости, электролитов, соответственно и артериального давления.
По цепи реакций ангиотензиноген, благодаря ренину, превращается в ангиотензин І; последний, при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), становится ангиотензином ІІ – самым мощным в организме человека вазоконстриктором. В результате этого каскада реакций увеличивается периферическое сопротивление, задерживается Na и вода в организме, повышается АД.
Ингибирование (подавление) ангиотензинпревращающего фермента блокирует весь этот каскад. В результате ангиотензин не оказывает своего влияния и наступает гипотензивный эффект. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) помимо гипотензии оказывают следующие влияния:
- Уменьшают задержку Натрия и воды.
- Нормализируют ЧСС при тахикардии.
- Улучшают почечный кровоток (нефропротекторный эффект)
- Улучшают мозговое кровообращение (расширяют сосуды головного мозга).
- Ангиопротекторный эффект (за счет антипролиферативного действия).
- Антиагрегантный, антиатерогенный, антиоксидантный, противовоспалительные эффекты.
Преимуществом Лизиноприла, в отличие от других поколений иАПФ, является пролонгация эффекта.
Показания и ограничения
Показание для применения комбинации данных активных веществ одно – эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь), при недостаточном эффекте монотерапии.
Противопоказания:
- Аллергические реакции, отек Квинке в анамнезе.
- Стеноз левого атриовентрикулярного и аортального клапанов III-IV ст.
- Сниженное АД.
- Острый период инфаркта миокарда.
-
Кардиомиопатия.
- Кардиогенный шок.
- Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической).
- Периоды ГВ и беременности.
- Детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не исследовались).
- Уремия.
Что эффективнее?
В вопросе, что лучше – Амлодипин или Лизиноприл, нет точного определения. В отдельности эти препараты назначаются в соответствии с показателями артериального давления, осложнениями и сопутствующими заболеваниями.
Амлодипин в монотерапии преимущественно назначается пациентам, страдающим АГ и следующими сопутствующими патологиями:
- Ангиоспастическая и стенокардия напряжения.
- ИБС.
- ХСН.
- Бронхоспазм, в т. ч. бронхиальная астма.
Монотерапия Лизиноприлом преимущественно назначается пациентам для снижения АД и при следующих сопутствующих патологиях:
- Декомпенсированный сахарный диабет ІІ типа, осложненный диабетической нефропатией.
- ИМ в остром периоде, при отсутствии кардиогенного шока и с нормальными показателями гемодинамики.
- СН.
Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества
На фармацевтическом рынке Лизиноприл и Амлодипин вместе выпускаются под различными названиями. Существуют брендовые препараты и их аналоги. Дозировка также может варьироваться, поэтому ее должен подбирать врач индивидуально. Перечень основных лекарств, в составе которых находится амлодипин и лизиноприл:
- Экватор (Ekvator). Выпускается в таблетках по 10/5 мг; 20/5 мг; 20/10 мг Лизиноприла плюс Амлодипина соответственно. В упаковке по 10, 30, 60 таблеток с гравировкой «СF3». Cnhfyf-gроизводитель – Венгрия. Употребляются перорально не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Максимальная концентрация в крови наступает в среднем через 6-8 часов после перорального приема.
- Экламиз. Существует в форме таблеток по 10/5 мг; 20/10 мг. Белые таблетки – плоскоциллиндрические с полоской для деления. Употребляются не зависимо от приема еды, по таблетке раз в сутки. В упаковке бывает от 10-до 100 таблеток. Производитель: ОЗОН, Россия.
- Амапин-Л. Бывают только в одной дозировке, в таблетках 5/5 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны. По 10 или 30 таблеток в упаковке. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия. Употребляются не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия.
- Гиприл-А. Также существуют в одной дозе в виде таблеток по 5/5 мг. Принимаются внутрь независимо от еды, по таблетке раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку можно повышать до двух таблеток в сутки. По 30 таблеток в упаковке. Производитель: Микро Лабс Литимед, Индия.
Менее популярными препаратами на основе комплекса двух веществ являются:
- Тенлиза.
- Эквакард (Ekvacard).
- Комбиприл-Кв.
Комбинация данных действующих веществ потенцирует эффект друг друга, поэтому в основном они назначаются при неэффективности монотерапии.
Правила приема и дозирования
Комбинация данных веществ назначается как вторая ступень в лечении АГ. Дозировка для взрослых, которые не применяют другие препараты, влияющие на АД – лдной-две таблетки в сутки. Пища не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь, поэтому лекарство можно употреблять независимо от еды.
Особые указания:
- Больные, принимающие мочегонные, перед назначением комбинированного препарата должны прервать прием препаратов. Если это невозможно, рекомендуется начальная доза – полтаблетки в сутки.
- Так как выведение Лизиноприла производится почками, людям с патологиями мочевыделительной системы рекомендуется снизить начальную дозировку. Поддерживающую дозировку необходимо назначать в индивидуальном порядке с учетом креатинина, мочевины, СКФ, Na и K.
- С осторожностью назначается больным с патологией гепатобилиарной системы, в связи с тем, что Амлодипин метаболизируется в печени, и его выведение может пролонгироваться.
- Оба компонента лекарства не взаимодействуют друг с другом, но могут вступать в реакцию с другими веществами и препаратами.
Комплексное лечение с Лизиноприлом:
- Диуретики: возможно чрезмерное понижение АД, вплоть до артериальной гипотонии.
- Калийсберегающие диуретики и пищевые добавки: гиперкалиемия.
- Литий: увеличивается токсичность лития.
- Алкогольные дериваты усиливают гипотензивное влияние.
- Противоподагрические лекарства, Метотрексат, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды провоцирують лейкопению.
- Эстрогены: гипотензия.
- Антидиабетические препараты: гипогликемия.
- Адреномиметики уменьшают антигипертензивное действие.
- Другие антигипертензивные лекарства, антидепрессанты, препараты золота: усиление гипотензивного действия.
Комплексная терапия с Амлодипином:
- Ингибиторы протеаз, азолы, макролиды, Верапамил, Дилтиазем и другие антигипертензивные лекарства провоцируют при комплексном приеме значительное снижение АД.
- Дантролен (при внутривенном вливании) вызывает развитие аритмии вплоть до фибрилляций желудочков.
Негативные реакции
Так как комбинированные лекарства содержит два активных компонента, побочные эффекты могут наблюдаться как со стороны Лизиноприла, так и со стороны Амлодипина. При обнаружении побочных эффектов у пациента, следует отказаться от приема такой комбинации и перейти на монотерапию или сочетание других активных веществ.
Негативные реакции, которые может спровоцировать Лизиноприл:
- Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, гемоглобина, уровня глюкозы в крови.
- Неврологические симптомы: височные и теменные боли, утрата ориентации, изменения периферической чувствительности, сбои вкусового восприятия и сна, депрессия, синкопе.
- Снижение АД ниже нормы, инфаркт миокарда, ОНМК, увеличение ЧСС, похолодание пальцев кистей и стоп.
- Спазмы скелетной мускулатуры.
- Кашель, воспалительные процессы бронхиального дерева, носа, пазух носа, легких, диспноэ, бронхоспазм.
- Диспептические явления в виде тошноты, рвоты, абдоминальной боли, отсутствия аппетита, изменения вкуса, воспаления поджелудочной железы, печени вплоть до печеночно-клеточной недостаточности, желтухи.
- Аллергические проявления: ангионевротический отек, сыпь, алопеция.
- ОПН.
- Гинекомастия, импотенция.
- Нестабильная секреция вазопрессина.
- Недомогание, снижение работоспособности.
- Увеличение некоторых показателей ОАМ и ОАК: мочевины, креатинина, трансаминаз, калия, билирубина. Положительные результаты на антинуклеарные антитела.
Прием Амлодипина может вызывать:
- Лейкопении, тромбоцитопении.
- Аллергических реакций.
- Гипергликемии.
- Сбои настроения, гиперестезию.
- Диплопию.
- Звон в ушах.
- Увеличение ЧСС и другие нарушения ритма, ИМ.
- Приливы, падение АД, васкулит.
- Сбои со стороны респираторной системы.
- Боль в животе, диспептические явления, запор, диарея, сухость во рту, воспаление поджелудочной железы, желудка.
- Воспаление печени, желтуха, увеличение трансаминаз.
- Тяжелые аллергические проявления.
- Болезненность в суставах, мышцах, судороги скелетных мышц, болезненность в спине.
- Никтурия, учащенное мочеотделение.
- Гинекомастия, импотенция.
- Отеки, утомление, боль за грудиной, астения.
- Анорексия.
Аналоги
В фармакологической индустрии представлено много аналогичных средств. Список некоторые из них, которые обладают схожими свойствами:
- Амлесса – лекарство на основе амлодипина и периндоприла. Средняя цена составляет 1000 рублей.
- Амлопресс – кроме амлодипина, в состав входит еще и периндоприл. Отпускается строго по рецепту. Цена варьируется в пределах 500-1000 рублей.
- Би-Престариум – действующие вещества идентичны веществам Амлессы. Стоимость – от 350 до 600 рублей.
- Виакорам – ирландское комбинированное средство, обладает гипотензивным свойством.
- Би-Рамаг – активными компонентами являются амлодипин и рамиприл.
- Сумилар – словенский комбинированный препарат. Купить лекарство можно строго по рецепту. Назначается для лечения АГ.
Отзывы
Согласно отзывам, в целом и врачи, и пациенты довольны эффективностью комбинированных препаратов, потому что они понижают АД уже при одноразовом ежедневном приеме, хотя некоторые отмечают развитие побочных эффектов:
При неэффективности монотерапии комбинированные препараты с Амлодипином и Лизиноприлом могут послужить второй ступенью в терапии артериальной гипертонии. Они эффективно и длительно снижают АД. Дополнительным преимуществом является то, что препарат принимается всего 1 раз в день и не требует привязки к употреблению пищи.