Группа бета-адреноблокаторов насчитывают десятки лекарственных средств, которые отличаются как по эффективности, так и по стоимости. Но есть два препарата, которые назначаются чаще других – Метопролол или Бисопролол, поэтому стоит разобраться, что из них лучше выбрать в каждом конкретном случае.
Обзор Метопролола и Бисопролола и принцип их действия
Метопролол – это селективный блокатор бета-1-адренорецепторов, который выпускается под различными торговыми названиями: Корвитол 100, Эгилок, Эмзок и другие. По химическому составу выделяют 2 формы – это метопролола тартрат и метопролола сукцинат. Всасывание в организме происходит довольно быстро, экскретируется с организма почками в течение 6 часов, но действует около 12.
Применяется при патологиях сердечной мышцы и сосудистых стенок, таких как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, а также для снижения частоты сердечных сокращений. Можно вводить как внутривенно, так и принимать перорально (в виде таблеток). Форма выпуска – круглые, белые таблетки по 25, 50 и 100 мг, и ампулы по 5 мг.
Фармакологическое действие Метопролола
Селективный бета-1-адреноблокатор Бисопролол, обладает антиангинальным (улучшает кровоснабжение, питание и метаболизм миокарда) и гипотензивным (снижает давление в артериях) действиями. Снижает сердечный выброс, частоту сокращений сердца и уменьшает потребность сердца в кислороде.
Является липофильным веществом, что позволяет ему достаточно эффективно всасываться в пищеварительном тракте. 50% препарата метаболизируется в печени, а остальные 50% – выводятся почками. Назначается раз в сутки, так как действует в течение 24 часов.
Препараты блокируют бета1-адренорецепторы, размещенные в различных органах по всему телу человека. Таким образом, они нейтрализуют влияние циркулирующего в крови адреналина, а также симпатических нервов на сердечную мышцу. Снижение симпатического влияния ведет к уменьшению величины сердечного выброса, замедлению сердечного ритма, снижению частоты сердечных сокращений и, как следствие, приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде.
Действие бета 1-адреноблокаторов
Одновременно происходит снижение возбудимости сердечной мышцы и замедление внутрисердечной проводимости. Эффект препаратов, связанный с уменьшением потребности в кислороде, приводит и к еще одному следствию – это снижение риска развития ишемии сердца.
Существенным плюсом препаратов, по сравнению с другими адреноблокаторами, является один нюанс в их механизме действия, – они не суживают сосуды мозга, почек, скелетных мышц и не повышают тонус мускулатуры бронхов. Это, несомненно, делает Метопролол и Бисопролол более безопасными, в сравнении с Анаприлином и его аналогами.
Показания и противопоказания
Благодаря своему влиянию на симпатоадреналовую систему, бета-1-адреноблокаторы могут использоваться для лечения заболеваний, связанных с недостаточным питанием сердечной мышцы. Это такие патологические состояния как:
- инфаркт миокарда;
- ишемическая болезнь сердца;
- сердечная недостаточность различных стадий;
- боль в грудине при стенокардии.
Боли при стенокардии
Препараты принимают с осторожностью в случае инфаркта миокарда, так как они способны снижать сократительную способность миокарда, которая при инфаркте и так снижена. Помимо этого, благоприятно влияют средства на пациентов, страдающих от повышенного сердцебиения с нарушениями ритма и повышенного давления.
У детей Метопролол применяют редко. Только в случае, если нет эффекта от других бета-адреноблокаторов (включая пропранолол). Достаточные сведения безопасного использования обоих препаратов у детей отсутствуют.
Бисопролол и Метопролол имею такие противопоказания:
- Аллергические реакции.
- Кардиогенный шок.
Артериальная гипотензия. Противопоказание основано на гипотензивном эффекте препаратов, которые еще сильнее снизят артериальное давление.- Сахарный диабет с кетоацидозом. Бета-блокада, которую осуществляют препараты, воздействует на фосфорилазную активность печени. Поэтому у больных диабетом спровоцированная инсулином гипогликемия усиливается и пролонгируется бета-адреноблокаторами. Одновременно угнетается мобилизация гликогена из скелетной мускулатуры и жирных кислот из жировых депо.
- Уже назначенное лечение ингибиторами моноаминоксидазы-А.
- Пациенты, которые проходят сопутствующее лечение антагонистами кальция или другими противоаритмическими средствами.
- Синусовая брадикардия, так как частота сокращений сердца под действием препаратов начнет снижаться еще сильнее.
- Синдром слабости синоатриального узла.
- Феохромоцитома (опухоль мозгового вещества надпочечников).
- Явления атриовентрикулярной блокады.
- Нарушения периферического кровоснабжения.
- Метаболический ацидоз.
Инструкция по применению
Оба препарата имеют различную схему приема в лечении сердечных заболеваний:
| Метопролол | Бисопролол | |
|---|---|---|
| Особенности приема в течение 1 суток | Принимать с утра, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. | Принимать не разжевывая утром до или после завтрака, запить небольшим количеством воды. |
| Артериальная гипертензия | Принять 100 мг утром или распределить на утренний и вечерний прием. Можно увеличить до 180 мг при отсутствии терапевтического эффекта или комбинировать с другими средствами, снижающими артериальное давление. | Лечение начинается с постепенного наращивания доз. В рекомендациях говорится о первых дозах от 3 до 6 мг (1/2 таблетки или 1 таблетка). При необходимости повышать до 10 мг. Максимальная доза – 30 мг в сутки. |
| Стенокардия | 50-100 мг препарата 2-3 раза в сутки. | Не более 12 мг в сутки. |
Помимо перечисленного, Метопролол назначают в различных дозировках при таких патологических состояниях:
- аритмия (50 мг разделяют на 2-3 приема);
- инфаркт миокарда (50 мг каждые 6 часов на протяжении первых двух суток, далее дозировка понижается, длительность лечения – 3 и более месяцев);
- гипертиреоз (50 мг разделить на 4 приема в течение 24 часов).
Препараты можно совмещать с Мефлохином и ингибиторами МАО, такими как Изокарбоксазид, Транилципромин, Ипрониазид, Ниаламид.
Если пациенты дополнительно принимают ганглиоблокаторы и другие бета-блокаторы, они должны находиться под постоянным наблюдением медперсонала.
Не рекомендуется совмещать лечение бета-1-адреноблокаторами с такими классами препаратов:
- антиаритмические средства 1 и 3 класса (Фенитоин, Нифедипин);
- антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем);
- гипотензивные препараты (Клонидин, Метилдопа);
- Пропафенон;
- ингаляционные анестетики.
Основные отличия и эффективность
В чем разница между Бисопрололом и Метопрололом? Метопролол имеет гораздо больший спектр действия, его можно назначать не только при стенокардии и гипертензии, но и при постинфарктных состояниях, аритмиях и гипертиреозе. Но длительность его эффекта, а также биодоступность, значительно ниже. Выводится он только печенью, в отличие от Бисопролола.
Последний можно назначать всего раз в сутки и в значительно меньших дозах. Также имеются отличия и в побочных явлениях, которые при приеме Бисопролола возникают гораздо реже.
Более подробно отличия представлены в сравнительной таблице.
| Метопролол | Бисопролол | |
|---|---|---|
| Длительность эффекта | 3,5-4,5 часа. | 11 часов |
| Биодоступность | 45% | 89% |
| Орган, через который экскретирутся с организма | Печень | 40% почки, 60% печень |
| % связывания с белками плазмы крови | 90% | 30% |
| Метаболиты | Нет | Нет |
| Абсорбция | >90% | >90% |
Судить об эффективности невозможно, не учитывая диапазон их терапевтического эффекта, который значительно выше у Метопролола. Но его более проблематично назначать на длительный срок в связи с большим спектром побочных явлений. Хоть препараты и относятся к одной группе, действующее вещество у них не одно и то же. С этим и связана большая безопасность приема Бисопролола.
Побочные эффекты
Побочные явления могут связываться с индивидуальной непереносимостью компонентов, с неправильной дозировкой или же не иметь конкретных причин (возникать из-за самого механизма действия активных веществ). Среди побочных эффектов выделяют следующие:
- брадикардия;
- периферические отеки;
тошнота, рвота;- гепатит;
- снижение слезовыделения;
- нарушения потенции у мужчин;
- ночные кошмары;
- астения;
- галлюцинации;
- чесотка;
- локальное покраснение кожи;
- артериальная гипотония ниже нормальных показателей;
- обмороки;
- атриовентрикулярная блокада третьей степени;
- острая сердечная недостаточность;
- ухудшение слуха;
- депрессия;
- повышенные триглицериды;
- повышенные печеночные ферменты в крови;
- судороги;
- мышечная слабость;
- повышенная утомляемость;
- бронхоспазм;
- ортостатическая гипотензия;
- одышка;
- ринит;
- головная боль.
Если сравнивать частоту побочных эффектов препаратов, то при приеме Бисопролола они гораздо менее выражены и встречаются реже.
Аналоги
Подбирать аналог должен только лечащий врач. Среди них можно выделить такие группы препаратов:
- ЛС, влияющие на водно-солевой баланс (Триампур композитум, Торасемид, Арифон). Назначаются для лечения артериальной гипертензии (АГ) как самостоятельно, так и в комбинации с другими группами.
- Блокаторы рецепторов ангиотензина-II (Телмисартан, Ирбесартан, Валсартан). Используются для лечения АГ при сопутствующей сердечной недостаточности.
- Антагонисты кальция (Лерканидипин, Верапамил, Фелодипин). Являются эффективными антиангиальными и антигипертензивными средствами.
Альфа-адреноблокаторы (Доксазозин, Ницерголин). Используются для лечения АГ вместе с диуретиками и бета-блокаторами.- Стимуляторы центральных альфа1-адренорецепторов (Клофелин, Метилдофа). В наши дни эту группу препаратов назначают довольно редко. Показаниями являются гипертонический криз, мигрень, лечение абстиненции при отмене опиоидов, алкоголизм.
- Стимуляторы имидазолиновых рецепторов (Моксонидин). Применяют при АГ в том числе и с метаболическим синдромом.
- Симпатолики (Резерпин, Раунатин). Помимо лечения АГ обладают успокоительным, нейролептическим влиянием.
- Ганглиоблокаторы (Пентамин, Бензогексоний). Их антигипертензивное действие реализуется за счет снижения общего периферического сопротивления, венозного давления, давления в легочной артерии, правом желудочке сердца.
- Ингибиторы ренина (Алискирен). Препарат предотвращает развитие интерстициального фиброза, снижает альбуминурию.
Данные препараты имеют различный состав и механизм действия, но их назначают для понижения давления, а также в терапии других патологий ССС.
Отзывы врачей и пациентов
Врачи и пациенты неоднозначно относятся к препаратам, но все же более позитивные отзывы характерны для Бисопролола. Это связанно с большей эффективностью и минимумом побочных явлений:
Оба лекарственных средства считаются эффективными в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Зачастую нельзя точно сказать какой препарат подойдет человеку, это сугубо индивидуально. Но оценивая характеристики обоих, можно с уверенностью назвать Бисопролол более безопасным и эффективным в лечении стенокардии и артериальной гипертонии. Он вызывает меньше побочных эффектов, не перегружает печень, имеет большую биодоступность и длительность эффекта.
Касательно других заболеваний вопрос эффективности остается не до конца изученным. В этом случае можно полагаться на советы лечащего врача, а также на индивидуальную переносимость лекарственных средств. Следует помнить, что диагноз артериальной гипертензии требует систематического приема препаратов. Иногда встречаются люди, которым не подходят оба лекарственных средства, в этом случае, подбор препарата осуществляется не один месяц.
(33 оценок, среднее: 4,39 из 5)
Загрузка...
