Какой препарат лучше Валсартан или Амлодипин и как их комбинировать?

Комбинированные антигипертензивные средства ранее считались непредназначенными для терапии гипертонической болезни начальной стадии. В последние годы предложен новый подход к назначению таких фармакологических препаратов, содержащих терапевтические дозы антигипертензивных веществ, на начальном этапе заболевания. Одной из частых комбинаций, применяемых для терапии артериальной гипертензии, является Амлодипин + Валсартан.

Свойства и механизм действия

Валсартан и Амлодипин являются антигипертензивными лекарственными средствами (далее ЛС), но их свойства и механизмы воздействия совершенно разные, поэтому их комплекс показывает более высокие результаты.

Амлодипин

Амлодипин является производным дигидропиридина ІІІ поколения и относится к группе антагонистов кальциевых каналов. Ионы кальция способствуют усилению сокращений сердца, повышают электрическую проводимость сердца и активность синусового узла, сужают просвет сосудов и повышают тонус гладких мышц в бронхах, ЖКТ, мочевыводящих путях.

Действующее вещество препарата способно создавать низкие концентрации кальция в клетках и снижать его физиологические эффекты в организме.

Механизм действия

Механизм действия препарата

Амлодипин способствует угнетению транспортировки кальция в гладкомышечные элементы кардиальной мышцы и сосуды. Расслабление гладкой мускулатуры, имеющейся в сосудистой стенке, является ключевым механизмом антигипертензивной способности препарата. Точные факторы воздействия Амлодипина при стенокардии до конца неизвестны, однако исследованы следующие способы уменьшения ишемии миокарда:

  • вследствие снижения периферического сопротивления сосудистой стенки и расслабления артериол уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде, даже при сохранении исходного уровня частоты сердечных сокращений;
  • путем расширения основных коронарных артерий и артериол в интактных и измененных из-за ишемии участках кардиальной мышцы.

Валсартан

Валсартан принадлежит к антагонистам рецепторов ангиотензина ІІ и является негетероциклическим соединением по химической структуре. За счет исключения прессорных свойств ангиотензина ІІ и его влияния на кровоток в почках и высвобождение альдостерона, ЛС понижает уровень артериального давления (АД).

Характеристика

Характеристика Валсартана

Клинический эффект вещества обусловлен снижением вазоконстрикции и повышенного внутриклубочкового давления, уменьшения выделения альдостерона, антидиуретического гормона и других биологически активных веществ. Определенное значение имеет центральное и периферическое симпатолитическое воздействие. При длительном употреблении ЛС уменьшает пролиферативные процессы, связанные с воздействием биологически активных веществ.

Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества

Наиболее распространенными торговыми названиями препаратов, содержащих Амлодипин, считаются: Норваск, Амлодипин, Тенокс, Нормодипин, Веро-Амлодипин, Амлотоп.

ВальсакорК препаратам, в состав которых входит Валсартан, принадлежат следующие:

  1. Вальсакор.
  2. Диован.
  3. Валз.
  4. Нортиван.
  5. Сартавель.
  6. Валсафорс.

Еще одной группой являются комбинированные препараты (Валсартан и Амлодипин), среди которых наиболее назначаемыми считаются: Эксфорж, Вамлосет, Диотензин, Сартавель Амло, Эксфотанз.

Отличия и эффективность

Амлодипин – блокатор медленных каналов кальция, за счет своей высокой избирательности и фармакокинетических показателей. Редко вызывает побочные действия, связанные со стимуляцией симпатоадреналовой системы и колебаниями концентрации действующего компонента.

Валсартан – лекарственное вещество класса блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ. За счет блокировки сердечно-сосудистых эффектов ангиотензина ІІ и других ангиотензинов, медикамент оказывает высокую результативность и низкую частоту побочных свойств.

Эффективность снижения АД

Эффективность снижения АД фиксированной комбинацией амлодипин + валсартан

Сочетание данных веществ в комбинированных препаратах, за счет совместного синергического действия, ведет к значимому снижению АД сравнительно с самостоятельным отдельным их применением.

Доказана высокая результативность и Валсартана, и Амлодипина при самостоятельном приеме и в комплексном соединении. Дать однозначный ответ относительно того, какое средство лучше, нельзя. Подбор эффективной терапии для людей с повышенным АД требует комплексной оценки тяжести патологии, наличия осложненного течения заболевания и индивидуальной переносимости.

Показания и противопоказания

Назначение данных препаратов несколько отличается. Так, Для приема Амлодипина показаниями считаются: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия напряжения и вазоспастический ее вариант. Ограничениями к его приему можно считать:

  • индивидуальная гиперсенсибилизация к составляющим медикамента или дигидропиридинам других поколений;
  • артериальная гипотензия;
  • выраженный стеноз устья аорты;
  • возраст до 18 лет.
Артериальная гипотензия

Артериальная гипотензия

Безопасность использования в период беременности или грудного вскармливания не доказана.

Валсартан рекомендован в следующих ситуациях:

  • гипертония, включая повышение референтной нормы показателей АД у детей старше 6 лет;
  • постинфарктный статус;
  • кардиальная недостаточность;

Ограничениями к применению Валсартана считаются:

  • повышенная сенсибилизация к активному или к любому адъювантному компоненту, входящему в состав;
  • почечная недостаточность;
  • билиарный цирроз;
  • застой желчи;
  • период беременности и ГВ.
Билиарный цирроз

Билиарный цирроз

Комбинированные препараты показаны в случае любых форм артериальной гипертензии. Применять комбинированные средства нельзя при:

  • гиперчувствительности;
  • одностороннем или двустороннем сужении почечных артерий;
  • сужении артерий единственной почки;
  • недавно перенесенной операции по трансплантации почки;
  • беременности и ГВ;
  • возрасте до 18 лет;

Инструкция по применению

Точную инструкцию по применению Валсартана, Амлодипина или их комбинированных форм может дать только врач на основании степени, стадии и клинической формы заболевания. Общие принципы назначения препаратов выглядят следующим образом:

  1. Средняя суточная дозировка Амлодипина для взрослого человека составляет 5 мг (может быть повышена до 10 мг, с учетом индивидуальной чувствительности). Детям от 6 лет суточная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
  2. ВалсартанОсобенности фармакокинетики Валсартана позволяют его использование в независимости от приема пищи. После приема внутрь для достижения максимальной концентрации в плазме необходимо 2 часа, а при постоянном употреблении стационарная стабильная концентрация устанавливается через 5-7 дней.
  3. Для лечения повышенного АД взрослым начальный уровень необходимой суточной дозы Валсартана составляет 80 мг. Антигипертензивные свойства достигаются на протяжении 14 дней, а максимальный фармакологический эффект – на протяжении 1 месяца. Для пациентов с плохо контролированным уровнем АД дозу вещества можно увеличить до 160 мг, максимум до 320 мг.
  4. Исходная доза Валсартана для лечения гипертонии у детей весом меньше 35 кг должна составлять 40 мг 1 раз в сутки и 80 мг 1 раз в сутки для детей весом 35 кг и больше. Коррекция суммарной дозы зависит от исходной реакции АД на действующее вещество препарата.
  5. Комбинированные препараты применяют по 1 таблетке в сутки в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг с учетом степени заболевания в независимости от приема еды, рекомендовано запивать малым объемом воды.

Побочные эффекты

Оба действующих вещества способны провоцировать определенные побочные действия. Среди отрицательных эффектов Амлодипина встречаются следующие:

  • пастозность и отеки (являются следствием перераспределения жидкости, а не ее задержки);
  • ускоренное сердцебиение;
  • головная боль;
  • чувство усталости;
  • диспепсические симптомы;
  • дискомфорт в животе;
  • учащенное мочеиспускание;
  • гинекомастия;
  • мультиформная эритема;
  • высыпания на коже;
  • гиперплазия десен;
  • импотенция.

ВаскулитТакже гораздо реже при приеме Амлодипина возможны:

  • лабильность в эмоциональной сфере;
  • сонливость;
  • сухость во рту;
  • патологии периферических нервов;
  • снижение уровня тромбоцитов;
  • васкулит;
  • повышенная потливость.

Установлены следующие побочные эффекты приема Валсартана:

  • болезни вирусной этиологии;
  • боль в суставах;
  • дорсалгии;
  • головная боль;
  • воспаление слизистой носа и придаточных пазух;
  • нарушение сна;
  • снижение либидо;
  • тошнота, диарея;
  • астения;
  • отеки.

Кроме этого, возможны изменения лабораторных показателей крови – повышение уровня азота, креатинина, калия, снижение уровня нейтрофилов. При тяжелой кардиальной недостаточности и стенозе ренальных сосудов возможно ухудшение функциональных способностей почек.

Перечисленные выше отрицательные симптомы воздействия препарата развиваются с низкой частотой, слабо проявляются и в большинстве не требуют лечения и отмены медикамента.

Побочные реакции комбинации Амлодипин + Валсартан:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • учащенное сердцебиение;
  • тахикардия;
  • дискомфорт в области гортани;
  • позиционная гипотензия.

Возможны также тошнота, сухость во рту, болевой синдром в животе, нарушение стула, кожные высыпания, дорсалгия, боли в суставах, периферические отеки, астенические проявления, ощущение жара.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме данных средств важно учитывать их лекарственную сочетаемость:

  1. Уменьшению эффекта Амлодипина способствует параллельное применение с медикаментами, содержащими кальций. Установлено снижение результативности при единовременном сочетании с симпатомиметиками, эстрогенсодержащими средствами и НПВС.
  2. Сочетание Снижающие активность энзимов печени ЛС могут усиливать токсические свойства Амлодипина, и увеличивать риск проявления его побочных эффектов.
  3. Усиление фармакологических характеристик Амлодипина возможно при комбинированном применении с диуретиками, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора (иАПФ) и Амиодароном.
  4. Не рекомендовано соединение с литийсодержащими медикаментами, поскольку доказано повышение частоты проявления побочных эффектов Амлодипина.
  5. Запрещается единовременное назначение Валсартана с ингибиторами ренина (Алискирен) при нарушениях функциональной способности почек или сахарном диабете.
  6. Также не рекомендовано употребление Валсартана с фармакологическими ЛС, содержащими литий, калий.

    Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме с НПВС.

  7. Комбинированные вещества не показаны для единовременного употребления со средствами, которые изменяют уровень калия в крови, что чревато высоким риском развития гиперкалиемии. Также существует высокий риск симптоматического снижения АД при сопутствующем приеме ЛС на фоне гиповолемии и/или гипонатриемии.

Аналоги

Данные препараты могут быть заменены лекарствами с аналогичными фармакологическими свойствами. Лекарственными средствами с подобным антигипертензивными действием являются вещества из групп иАПФ, диуретиков, бета-адреноблокаторов.

Для получения антигипертензивного эффекта также могут быть использованы лекарственные вещества центрального действия (центральные альфа-адренергические антагонисты, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов), симпатолитики, вазодилататоры или спазмолитики.

Чаще всего данные препараты заменяют:

  1. Адалатом.
  2. Кордипином.
  3. Коринфаром.
  4. Вазаром.
  5. Ванатексом.

Отзывы врачей и пациентов

Высокую результативность как самостоятельного применения Амлодипина и Валсартана, так и приема комбинированных ЛС отмечают и медики, и больные. Терапевты указывают на их способность эффективно нормализовать показатели давления до целевого порога. Вот некоторые отзывы людей, принимавших препараты:

Альбина, 35 лет: «Муж страдает высоким давлением уже несколько лет. Какие таблетки мы только не пробовали. Но давление, если и понижалось, то быстро опять повышалось до 190. Попали на прием к новому кардиологу, который прописал мужу комбинированное средство Эксфорж.

Сначала он принимал максимальную дозировку, со временем мы перешли на меньшую. И давление нормализовалось. Правда, теперь ему необходимо принимать их все время. Это накладно, потому что цена на лекарство довольно высокая. В целом, мы довольны, что теперь нет таких скачков давления».

Надежда, 48 лет: «Пью Вамлосет уже полгода – давление теперь в норме. Но стала замечать, что появляются отеки время от времени. Скорее всего, так проявляются побочные эффекты. Собираюсь на консультацию к врачу. Будет жаль, если придется отменить препарат, потому что он хорошо нормализует давление».

Таким образом, препараты Валсартан и Амлодипин, а также ЛС, содержащие их комбинацию, показали хорошую способность к снижению уровня АД. Исходя из доказанных положительных характеристиках препаратов, их можно использовать для лечения гипертонической болезни в виде моно- или комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами.

Ярова Алла
Полякова Яна
Автор статьи
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (2 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *