Бупивакаин – препарат, который относится к фармакологической группе местноанестезирующих медикаментозных средств амидного типа. Показаниями для его применения являются хирургические вмешательства на нижних конечностях, урологические и абдоминальные операции (например, кесарево сечение).
Общие сведения о препарате
Медикамент проявляет обезболивающее свойство местного характера после попадания внутрь организма и всасывания его в крови. Также данное лекарство проявляет такое воздействие на организм:
- гипотензивное – снижает индекс артериального давления;
- антиаритмическое – уменьшает частоту биения сердца.
Препарат относится к лекарственной группе местных анестетиков и назначается для снятия болезненных синдромов разной этиологии. МНН – Бупивакаин (Bupivacaine).
Форма выпуска, стоимость и состав
Выпускается Бупивакаин в виде прозрачного и бесцветного раствора для инъекций. Расфасовывается в ампулы по 4, 10 мл или флаконы по 20 мл. Упаковывается лекарство в пачки из многослойного гофрированного картона. В пачку вкладывают 5 или 10 ампул. Также лекарство может быть упаковано в контурных ячейках по 5 ампул.
Цена на медпрепарат Бупивакаин в аптечных сетях РФ:
Дозировка | Количество ампул в упаковке |
Средняя цена в рублях | Название аптечной сети |
---|---|---|---|
5 мг/мл – 4 мл | 5 | 400 | Здрав-сити |
0,005 мг/мл – 4 мл | 5 | 167 | Балтика-мед |
5 мг/мл – 10 мл | 5 | 620 | Оптифарм |
5 мг/мл – 4 мл | 5 | 400 | Горздрав |
5 мг/мл – 10 мл | 5 | 620 | Самсон Фарма |
0,005 мг/мл – 4 мл | 5 | 127 | Аптека. ру |
В состав анестезирующего средства входит действующий активный компонент – бупивакаин (5 мг в 1 мл раствора) а также дополнительные компоненты:
- хлористый натрий – 8 мг;
- 0,1% раствор натрия гидроксида;
- вода.
Фармакосвойства медпрепарата
Бупивакаин – это анестетик амидного типа, который пролонгировано воздействует на местном уровне. Блокирует проводимость болевых импульсов волокнами нервной системы и подавляет транспортировку натриевых ионов сквозь клеточные мембраны на определенный временной промежуток. Схожие терапевтические эффекты происходят с возбуждающими клеточными мембранами центров головного мозга и кардиомиоцитов в сердце.
Существенным плюсом медикамента является продолжительность периода блокирования импульсов в нервных волокнах. Длительность терапевтического эффекта в комплексном применении с адреналином незначительно отличается от продолжительности без его применения.
Препарат подходит для использования в эпидуральной и интратекальной блокадах. Небольшая концентрация Бупивакаина может применяться для непродолжительного периода обезболивания, однако, высокая концентрата предназначается только для длительной анестезии (после хирургического вмешательства, период родов).
Фармакокинетика медикаментозного средства заключается в следующем:
- абсорбция в организме зависит от дозировки, метода, а также перфузии в месте введения лекарства;
- при межреберной блокаде абсорбция наиболее высокая, а подкожное введение медикамента в абдоминальной области показывает самую низкую ее степень;
- период полувыведения лекарства – от 7 минут до 6 часов. После внутривенного использования препарата временной промежуток полувыведения короче, чем при эпидуральном;
- распределительный объем медикамента – 73 литра;
- индекс экстракции в печени – 0,4 л/мин;
- клиренс в плазменной крови – 0,58 л/мин;
- промежуток полувыведения из клеток печени – 2,5 часа;
- временной период полувыведения лекарства из организма новорожденных – 8 часов;
- связывание активного компонента с плазменными белковыми соединениями – 96%;
- активное вещество проходит сквозь плацентарный барьер. Концентрация медпрепарата у беременной женщины и у формирующегося плода – одинакова.
Показания к использованию и противопоказания
Показания к применению лекарства напрямую зависят от его болеутоляющего эффекта. Основные направления в использовании Бупивакаина:
- боли у пациентов в возрасте от 12 месяцев;
- анестезия в момент оперативного вмешательства у детей с 12 лет;
- инфильтрационный тип анестезии для длительного периода обезболивания;
- эпидуральный тип анестезии;
- проводниковая анестезия с длительным временным промежутком обезболивающего воздействия;
- обезболивание в стоматологии и акушерстве;
- цереброспинальная анестезия при хирургическом вмешательстве в нижних конечностях, когда временной период процедуры длится 3-4 часа.
Противопоказания для использования в терапии Бупивакаина подразделяются на абсолютные, дополнительные и относительные:
Противопоказания | Патологии |
---|---|
Абсолютные |
|
Дополнительные |
|
Относительные |
|
Блокаду интратекального типа запрещается проводить детям от 1 года до 12 лет, а эпидуральную – с 0 до 12 месяцев. Также запрещается использовать медпрепарат в третьем триместре беременности.
Инструкция по применению
При проведении анестезии эпидурального типа пациенту нужно ввести тестовую дозу медикамента от 3 до 5 мл. В момент проведения тестовой дозы в течение 5-7 минут нужно поддерживать с пациентом разговор и постоянно измерять его пульс. Назначенная дозировка медпрепарата вводится медленно – от 25 до 30 мг бупивакаина за одну минуту, также необходимо постоянно мониторить показатели давления и сердцебиения.
Если появились признаки токсичности или произошли изменения в контролируемых показателях, необходимо срочно прекратить введение медикамента.
В соответствии с инструкцией по применению Бупивакаина прменяют такие дозировки для блокады разного вида:
- патологии в тройничном нерве вводится дозировка лекарства от 1 до 5 мл;
- боли звездчатого ганглия – от 10 до 20 мл;
- эпидуральной длительной блокады – 20 мл на первоначальном этапе процедуры, до 16 мл через каждые 4-6 часов;
- интеркостельной процедуры блокады – от 2 до 3 мл на каждый нерв;
- проведения процедуры сакральной блокады – от 15 до 30 мл;
- при анестезии в акушерстве – от 6 до 10 мл. Процедура введения бупивакаина может повторяться каждые 3-4 часа;
- при местной анестезии во время процедуры кесарево сечение вводят от 15 до 30 мл медикамента.
Максимальная дозировка бупивакаина – до 400 мг (80 мл) в сутки.
Возможные побочные воздействия и передозировка
Негативные эффекты от использования Бупивакаина очень трудно отличить от физиологических симптомов проявления реакции организма на проведения процедуры блокады.
Негативные проявления неврологической этиологии встречаются редко. Побочная симптоматика при эпидуральном типе введения лекарства немного отличается от реакции организма при интратекальном методе введения медпрепарата.
Возможные побочные эффекты эпидурального введения лекарства представлены в таблице.
Органы | Побочные эффекты |
---|---|
Сердечный орган |
|
ЦНС |
|
Пищеварительный тракт |
|
Мочевая система |
|
Дыхательная система |
|
Иммунитет |
|
Также отмечаются такие негативные реакции организма на Бупивакаин при интратекальном методе введения:
Органы | Побочные эффекты |
---|---|
Сердце |
|
Иммунитет |
|
Нервная система |
|
Опорно-двигательный аппарат |
|
Мочевая система |
|
У детей побочные реакции организма на Бупивакаин идентичные с негативными реакциями у взрослых пациентов.
Симптоматика передозировки лекарством проявляется в зависимости от метода введения медикамента:
- случайное попадание лекарства внутрь сосуда проявляется выраженной токсичностью (головокружение, тошнота). Такая реакция проходит в течение 2-3 минут;
- введение повышенных доз может вызвать симптомы передозировки от 10 до 20 минут – зависит от места введения лекарства.
Если произошло резкое понижение индекса АД, тогда необходимо ввести Эфедрин в объеме от 5 до 10 миллилитров. Если произошла остановка сердца, необходимо экстренно начать реанимационные мероприятия.
Аналоги
Аналогами анестезирующего медпрепарата Бупивакаин, являются анестетики, которые входят в лекарственную группу местной анестезии и могут быть прямыми заменителями. Одними из самых распространенных в медицинской практике являются:
- Лидокаин – анестетик местного назначения. Применяется для всех типов блокад в нервной системе, при оперативном вмешательстве, в стоматологии (при лечении и удалении зубов), а также для наружного применения раствора в офтальмологии, для обезболивания в урологии.
- Ультракаин – анестезирующий медпрепарат местного типа с сосудосуживающим эффектом. Часто используется в стоматологическом лечении, а также в урологии. Препарат длительного периода анестезии.
Отзывы пациентов и докторов
Отзывы об анестетике Бупивакаин преимущественно положительные как со стороны врачей, так и со стороны пациентов, которые использовали данное лекарство.
Бупивакаин – эффективный медпрепарат как для взрослых пациентов, так и для детей с 12 месяцев. При правильном его использовании в лечении он вызывает минимальные негативные реакции организма, которые довольно быстро проходят.