Оксибутират натрия (gamma-hydroxybutyrate, гамма-гидроксибутират, ГОМК, оксибат натрия) – по химическому составу представляет собой натриевую соль гамма-оксимасляной кислоты. Физические свойства: белого цвета (может присутствовать желтоватый оттенок) порошок со слабо выраженным запахом, растворим в спирте и воде.
Является естественным метаболитом в организме человека. В наивысшей концентрации обнаружен в гипоталамусе, базальных ганглиях, почках, миокарде. Находится в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов как лекарство для внутривенного наркоза.
Общая информация о препарате
Впервые выделен Александром Зайцевым в конце XIX века. Однако первым, кто нашел клиническое применение гамма-гидроксибутирату, был Анри Лабори. Он представил это вещество, как обладающее снотворным эффектом и усиливающее действие опиоидов.
В докладе отмечалось, что в силу химического сходства с ГАМК – нейромедиатором, который естественно продуцируется и метаболизируется в ткани мозга – новый препарат почти полностью лишен токсического действия на организм человека.
Характеристика препарата
Изначально оксибат натрия нашел применение в неврологии и психиатрии при лечении судорожного синдрома, неврозов, бессонницы, некоторых психических заболеваний и в целом получил неплохую оценку от клиницистов того времени.
Однако ввиду ярко выраженных эффектов интоксикации, появляющихся при повышении дозировки – эйфории, повышении либидо и тактильной чувствительности, транзиторного снижения когнитивных функций – нашел применение в рекреационных целях. Как следствие – злоупотребление данным препаратом среди молодежи и последующие случаи передозировки (нередки летальные случаи).
Пришло к тому, что это привело к закономерному внесению ГОМК в списки запрещенных к распространению веществ в большинстве стран мира, в том числе и в России. В Финляндии и вовсе не считается лекарственным препаратом, будучи причисленным к наркотическим веществам. К тому же возникшая в связи с этим настороженность практикующих врачей-клиницистов к гамма-гидроксибутирату сильно снизила его применение в лечебных целях практически во всех сферах, кроме анестезиологии.
Предупреждение: Гамма-гидроксибутират также известен под сленговым названием «бутират», «GHB», «пляс-вода» – субстанция, которую нелегально покупают и употребляют в целях получения наркотического опьянения некоторые группы людей.
Такое применение распространено преимущественно среди молодежи на различных вечеринках, в ночных клубах. Не продавайте и не передавайте никому ваш препарат – продажа и распространение ГОМК запрещены законом. Храните его в защищенном месте, чтобы никто, кроме вас, не мог его принять случайно либо намеренно. Отмечайте, какое количество препарата осталось после очередного приема, чтобы вы могли заметить, если что-то пропадет.
Оксибат натрия может навредить человеку, применяющему его без рецепта и предварительной консультации лечащего врача. Если ранее наблюдались случаи негативных реакций организма на любые анестетики, обязательно нужно сообщить врачу. Данное вещество может вызывать серьезные побочные эффекты.
Воздействие препарата на организм
Расскажите своему доктору, принимаете ли вы антидепрессанты, лекарства от тревожности, психических заболеваний либо судорожных припадков, снотворные, транквилизаторы. Вероятнее всего, врач пересмотрит вопрос назначения вам ГОМК. Ни в коем случае не смешивайте с алкоголем! Последствия плохо предсказуемы и крайне опасны вплоть до летального исхода. Поговорите с врачом касательно индивидуальных рисков приема этого лекарства.
Лекарственная группа и сфера применения
МНН – Sodium Oxybate. Гамма-гидроксибутират – рецептурный препарат с достаточно широким спектром фармакологических свойств. В странах СНГ, Италии и Франции применяется преимущественно как анестетик для внутривенного наркоза, в остальных странах Европы и США прописывается для лечения катаплексии и симптомов нарколепсии: внезапной мышечной слабости и чрезмерной дневной сонливости.
Иногда применяется для лечения алкогольной зависимости, а также при абстинентном синдроме. Проводятся исследования касательно эффективности ГОМК при шизофрении.
Форма, ориентировочные цены на препарат
В настоящее время наличие препарата на рынке максимально ограничено, поэтому информация о ценах не может претендовать на стопроцентную достоверность.
| Лекарственная форма | Средняя цена в аптеках России |
|---|---|
| 20% раствора в ампулах по 10 мл | Цена за 1 ампулу – от 14 до 50 рублей |
| 5% сиропа во флаконах объемом 400 мл | Примерная цена на момент наличия в аптеках – 400 рублей за флакон |
| 66,7% водного раствора во флаконах объемом 37,5 мл | В России не производится/снят с производства |
| Порошок для приема внутрь | В России не производится/снят с производства |
Состав и фармакосвойства
Действующее вещество: натрия оксибутират, в 1 мл раствора содержится 0,2 г этого вещества. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Действие вещества в высокой степени дозозависимо:
В низких концентрациях повышает устойчивость тканей мозга, миокарда, сетчатки глаза к гипоксическому воздействию. Этим обусловлен и известный ноотропный эффект ГОМК. Также обладает положительным инотропным и отрицательным хронотропным действием на миокард, усиливает микроциркуляцию почек, что, в свою очередь, вызывает увеличение клубочковой фильтрации.- Для средних дозировок характерно миорелаксантное и седативное действие.
- В высокой концентрации применяется в анестезиологии за счет способности вызывать состояние наркоза.
Препарат воздействует следующим образом:
- Вызывает преходящее угнетение продукции дофамина в головном мозге.
- Оказывает мощное стимулирующее действие на гипофиз, вызывая повышение уровня СТГ до 10-15 раз даже при однократном введении. Снижает скорость распада белков. В силу этих свойств находит применение в качестве анаболика.
- Приобретает способность преодолевать гемато-энцефалический барьер при связи с ионами натрия.
Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 30-60 минут после приема per os. Полностью метаболизируется в организме человека. Конечными метаболитами являются вода и углекислый газ.
Одновременное применение Оксибата натрия и препаратов бензодиазепиновой группы повышает риск угнетения дыхательного центра.
В сочетании с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, миорелаксантами и другими веществами, угнетающими ЦНС, потенцирует седативный эффект. Присутствует риск взаимодействия с веществами, стимулирующими или ингибирующими ГОМК (вальпроат натрия, фенитоин, этосукцимид). Вызывает усиление эффектов АД, алкоголя, снотворных при одновременном приеме.
Показания и противопоказания
Заболевания и состояния, при которых показано применение ГОМК:
катаплексия;- нарколепсия;
- первичная открытоугольная глаукома;
- алкогольный делирий;
- невротические состояния, неврозы;
- приступы психомоторного возбуждения;
- паркинсонизм;
- травмы ЦНС;
- нарушения сна различного генеза;
- применяется в анестезиологии и в условиях палат интенсивной терапии в целях наркоза.
Противопоказания:
- гипокалиемия;
- эпилепсия, судорожные синдромы различного генеза (включая эклампсию);
- состояние алкогольного опьянения;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- феохромацитома;
- миастения;
- аллергические реакции на компоненты, входящие в состав препарата.
Натрий оксибутират не рекомендуется вводить во время беременности, за исключением акушерских операций. Также не рекомендовано назначение во время грудного вскармливания, так как, попадая в грудное молоко, ГОМК может оказывать угнетающее действие на ребенка (сонливость, вялость). Препарат разрешен для применения в педиатрии.
Инструкция по применению
В целях общей анестезии ГОМК применяют внутривенно, внутримышечно либо per os. Дозировка рассчитывается следующим образом:
- При расчете на взрослого пациента: 70-120 мг на килограмм массы тела. В случае больных, ослабленных сопутствующими заболеваниями, – 50-70 мг/кг. Раствор разводят на 5% или 40% глюкозе (до 100 мл) при внутривенном капельном введении.
- В целях терапии отека головного мозга гипоксического генеза назначается в дозировке 50-100 мг/кг.
При акушерском наркозе применяется в дозировке 50-60 мг/кг внутривенно медленно, предварительно разведя в 40% растворе декстрозы.- Применение при глаукоме: назначается внутрь в виде сиропа либо водного раствора по 0,75-1,5 г 3-4 раза в день курсом (как правило, курс составляет 30 дней, проводится несколько раз в год).
- Определение дозировки для детей необходимо проводить из расчета 100 мг/кг. Вводить внутривенно, медленно, предварительно разведя в 5% глюкозе.
Согласно инструкции по применению, не рекомендуется применять оксибитурат натрия при вождении транспорта, а также при занятиях, требующих высокой концентрации.
Примечание: ввиду слабого анальгезирующего действия не рекомендовано применение ГОМК в виде монопрепарата для проведения наркоза.
Возможные побочные действия и передозировка
Препарат достаточно часто вызывает такие реакции организма:
головокружение, тошноту;- нарушения сна (бессонницу, сонливость, сомнамбулизм);
- головная боль;
- светобоязнь;
- тремор;
- галлюцинации;
- гипокалиемию;
- при быстром введении возможны судорожные сокращения мускулатуры.
Передозировка выражается следующим образом:
- головокружение, тошнота, рвота;
- эйфория, повышение либидо, психомоторное возбуждение;
- непроизвольное мочеиспускание и дефекация;
- галлюцинации, нарушение сознания, дезориентация;
- ретроградная амнезия;
- при значительном превышении дозы и/или комбинации с алкоголем, транквилизаторами, антидепрессантами возможна остановка дыхания и летальный исход.
Аналоги в анестезиологической практике
Препарат имеет следующие аналоги:
Закись азота. Вводится ингаляционным методом в качестве компонента комбинированной общей анестезии. Сочетается с миорелаксантами, анальгетиками и анестезирующими препаратами других групп, а также в качестве мононаркоза в акушерстве. Является одним из наиболее распространенных препаратов данной группы.- Кетамин. Особенностью является быстрый и сравнительно кратковременный эффект при сохранении самостоятельной дыхательной функции пациента. Его действие обусловлено угнетением ассоциативной зоны и подкорковых образований таламуса.
- Дипрофол (Пропофол). Применяется в целях кратковременной анестезии, а также введения в наркоз. Обеспечивает седативный эффект у пациентов при ИВЛ. Используется для анестезии с сохранением сознания при выполнении хирургических или диагностических манипуляций.
- Ксемед. Используется для ингаляционного наркоза. Потенцирует действие наркотических и обезболивающих препаратов. Применяется при выраженном болевом синдроме (травмы, почечная или печеночная колики, онкологические заболевания).
Отзывы врачей
Отзывы специалистов об этом препарате таковы:
Андреев А., анестезиолог: «Главный плюс ГОМК при анестезиях – способность поддерживать стабильность гемодинамики у нестабильных пациентов (политравма, шоковые состояния различного генеза и др.), позволяет избежать введения катехоламинов.
Главные недостатки – низкая управляемость, невозможность предсказать продолжительность действия, медленное начало, непригодность для индукции. В отделении интенсивной терапии часто используется для седации пациентов с алкогольным делирием, зачастую в сочетании с бензодиазепинами».
Кошкаров Н., психиатр: «ГОМК уникальна тем, что, участвуя в метаболизме нервных клеток, оказывает как угнетающее действие, так и активирующее – это зависит от дозировки вещества.
Я в течение 20 лет занимался лечением больного с шизофренией данным препаратом, и он помогал в купировании астенических состояний, улучшал мышление и даже потенцию, что не идет ни в какое сравнение со стандартными нейролептиками. При грамотном применении и образованности врача показывает отличные результаты там, где нейролептики только ухудшают положение».
Данный препарат обладает противоречивой репутацией. Его «крестный отец» Анри Лабори видел в нем большой потенциал, и частично он был реализован – лекарство нашло применение в самых различных областях медицины: анестезиологии, акушерстве, неврологии, психиатрии.
Его низкая токсичность ввиду сродства с естественным нейромедиатором, присутствующим в клетках организма человека, казалось, расширяла диапазон применения. Но высокая дозозависимость эффекта (в низких дозах ноотропное действие, в высоких – угнетающее действие на ЦНС) и употребление его некоторыми группами людей в рекреационных целях привели к настороженности и недоверию, а то и полному запрету со стороны медиков.
Однако он все еще присутствует как один из основных компонентов наркоза в анестезиологической практике в отечественной медицине, а за рубежом активно используется для лечения нарколепсии. К тому же исследования свойств ГОМК продолжаются, подтверждая его пользу и актуальность при различных заболеваниях и синдромах.
(1 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...
