Артикаин – местный анестезирующий медпрепарат для инфильтрационной анестезии. Анестетик относится к лекарственным средствам из группы амидов. Широко применяется в стоматологии, урологии и акушерстве для местного обезболивания.
Общая информация о препарате
Артикаин часто используют в проводниковой анестезии при стоматологических процедурах. В слабощелочной среде основной компонент подвергается процессу гидролиза, при котором происходит высвобождение основания, имеющее липофильное воздействие. Это способствует свободному прохождению через клеточные мембраны нервных волокон и проявлению анестезирующих свойства внутри клетки нервного волокна.
Медпрепарат является анестетиком локального действия из группы амидов. Выпускается лекарственное средство в форме раствора для инъекций. Раствор прозрачный или с зеленоватым оттенком. МНН препарата – Articainum.
Форма выпуска, цена и состав
Выпускается несколько разновидностей анестезирующего медпрепарата. Российская фармацевтическая компания Бинергия, выпускает Артикаин с адреналином. Данное анестезирующее средство в комплексе с сосудосуживающим компонентом в своем составе, эффективно применяется в стоматологических процедурах.
Расфасовывается препарат в ампулы по 5 мл и бутылочки из прочного и бесцветного прозрачного стекла по 5, 10 и 20 мл. Ампулы имеют точку разлома, под которой нанесена насечка. Бутылочки запечатаны резиновыми пробками, на которые надеты алюминиевые или же пластиковые колпачки. Упаковываются ампулы и флаконы в пластиковые коробы по 5 или 10 штук, которые укладываются в картонные коробочки.
Средние цены на медикамент в аптечных киосках РФ (Табл. 1).
Наименование медпрепарата | Раствор в ампулах (дозировка) | Количество ампул в упаковке |
Средняя цена в рублях | Название аптечной сети |
---|---|---|---|---|
Артикаин | 40мг/мл – 2 мл | 10 | 885 | Здрав-сити |
Артикаин Инибса | 40 мг/мл – 1,7 мл | 50 | 1690 | Самсон-фарма |
Артикаин | 40мг/мл – 2 мл | 10 | 890 | Е-аптека. ру |
Артикаин + эпинефрин | 40 мг/мл – 1,7 мл | 50 | 1730 | Аптека 36,6 |
Основным активным компонентом препарата является артикаин в дозировке 40 мг. В состав комбинированного средства входит:
- эпинефрин в дозировке 0,012 мг;
- дополнительные компоненты – хлористый натрий (2,1 мг) и дистиллированная вода (1 мл).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Артикаин выполняет анестезирующее воздействие на место локализации боли посредством блокирования натриевых каналов в мембране нейронов. Это способствует снижению проводимости импульса вдоль нервных волокон. Данный процесс приводит к потере чувствительности на обратимом уровне. Препарат обладает незначительным анестезирующим свойством на поверхностном уровне, но при попадании лекарства внутрь, он оказывает быстрое обезболивающее действие.
Период проявления анестезии – от 1 до 11 минут. Длительность обезболивающего периода – от 1 часа до 3,5 часов. Добавление к анестетику сосудосуживающего медикамента Эпинефрина удлиняет временной промежуток воздействия анестезирующего средства.
Фармакокинетика данного лекарственного средства:
- связывание медикамента с плазменными белками – 95%;
- максимальная концентрация активного вещества после введения в мышцу – от 20 до 40 минут;
- метаболизируется в плазменных эстеразах на 90%;
- 10% метаболизируется в ферментах клеток печени;
- препарат выводится посредством почек с уриной в качестве артикаиновой кислоты;
- период полувыведения вещества – около 40 минут.
Показания и противопоказания к использованию препарата
Основная отрасль применения медикамента – это стоматология. Препарат безопасен у пациентов, в анамнезе которых отмечена аллергия, а также применяется для инфильтрационной анестезии в детской и подростковой стоматологии, в геронтологии.
Безопасен препарат в лечении пациентов с сосудистыми нарушениями и сердечными патологиями (осложнения не оказывает). Обезболивание наступает через 1-3 минуты с момента введения. Период наиболее эффективной анестезии – 20 минут.
Для пациентов с 3-х летнего возраста дозировка медпрепарата подбирается индивидуально с расчетом не больше, чем 5 мг активного вещества на килограмм веса ребенка. Пациентам преклонного возраста (старше 70 лет) вводят минимальные дозы медикамента.
Артикаин эффективен при локальном обезболивании при помощи проводниковой анестезии блокады нервных окончаний, а также во время родового процесса у женщин.
Противопоказания к назначению лекарства:
- чувствительность на артикаин и другие компоненты в лекарстве;
- мегалобластная анемия;
- глаукома закрытоугольного типа;
- патологии ЦНС;
- гипоксия в хронической форме;
- бронхиальная и сердечная астма;
- пароксизмальный вид тахикардии;
- тахиаритмия мерцательного типа;
- брадикардия;
- сердечная недостаточность в острой форме;
- гипотония;
- операции на лице и челюсти, которые длятся больше, чем 20 минут;
- возраст ребенка до 3-х лет;
- атриовентрикулярная блокада.
Осторожно используют в качестве местной анестезии препарат при таких патологиях:
- третий триместр беременности;
- стенокардия;
- системный атеросклероз;
- нарушения в системе гемостаза;
- нарушения в работе почек;
- изменения в функционировании печени;
- эпилепсия.
Безопасность у беременных полностью не установлена. Клинические исследования выявили прохождение артикаина сквозь плацентарный барьер, но препарат меньше всех местных анестетиков влияет на формирующийся плод (может вызвать временную брадикардию). Дозировка для беременной женщины подбирается в индивидуальном порядке.
В грудном молоке действующий компонент не диагностируется, поэтому нет необходимости прерывать лактацию.
Однако врачи рекомендуют пропустить процедуру кормления (одноразово) после стоматологической процедуры и введения лекарства. Спустя 4-6 часов можно без опасения кормить ребенка грудью. При использовании медпрепарата в родовом процессе его негативного воздействия на новорожденного не наблюдалось.
Инструкция по применению
В соответствии с инструкцией по применению лекарственного средства Артикаин, в стоматологии рекомендованные дозы подбираются индивидуально под каждую процедуру:
- Удаление зуба без осложнений на верхней челюсти – вводится под слизистую ротовой полости в районе переходной части в вестибулярное депо – по 1,7 мл из расчета на один зуб. Если есть необходимость, дозировку можно увеличить вдвое.
- При удалении зубов в нижней челюсти инъекция проводится в районе больного зуба в нижней половине челюсти – дозировка 1,7 мл на один зуб.
- При обтачивании зубов или установлении зубных протезов инъекция в вестибулярный отдел челюсти проводится с дозировкой от 0,5 до 1,7 мл.
- Максимальная дозировка при стоматологических процедурах – не больше 7 мг артикаина на один килограмм веса.
Также медпрепарат назначают при блокировании таких болей:
- удаление миндалин – 5-10 мл на одну миндалину;
- зашивание промежности после родовых травм – 5-15 мл;
- для обезболивания перелома – 5-20 мл;
- блокирование тройничного нерва – 1-5 мл;
- блокада в районе брахиального сплетения – 10-30 мл
- парацервикальное блокирование нервных окончаний – 6-10 мл на каждую из двух сторон;
- блокада в районе звездчатого узла – 5-10 мл;
- межреберная невралгия – 2-4 мл на каждое ребро;
- обезболивание по Оберсту – 2-4 мл.
Максимальная дозировка для введения медпрепарата внутривенно или же внутримышечно не должна быть выше, чем 400 мг артикаина. Примерные дозировки введения медпрепарата приведены в таблице.
Вид процедуры анестезии | Количество, в миллилитрах | |
---|---|---|
Для дозы 10 мг/мл | Для дозы 20 мг/мл | |
Блокада нервного сплетения в районе плеча | от 10 до 30 | от 10-15 |
Эпидуральная анестезия | от 10 до 30 | от 10 до 15 |
Внутривенная (местная, региональная) анестезия | от 30 до 40 | — |
Корректировку дозировок проводит доктор в зависимости от патологии и глубины необходимой анестезии, а также здоровья пациента и сопутствующих хронических патологий.
Чтобы предотвратить негативную реакцию организма на медикамент, необходимо пациенту ввести тестовую дозу медикамента от 1 до 3 мл и постоянно контролировать показания сердцебиения. Если появились признаки токсичности или произошли изменения в контролируемых показателях, необходимо срочно прекратить введение медикамента.
Возможные побочные действия и передозировка медикаментом
Побочные эффекты возникают чаще всего после неправильно введенной дозировки медпрепарата или же при максимально введенной дозе одноразово. Артикаин может вызвать такие реакции организма, представленные в таблице.
Органы | Побочные эффекты |
Сердце и система кровотока |
|
Зрительный орган |
|
ЦНС |
При максимальной дозировке введения:
|
Пищеварительный тракт |
|
Мочевая система |
|
Дыхательная система |
|
Иммунитет |
|
Передозировка лекарственным средством проявляется возбужденной симптоматикой в ЦНС:
- тревога и страх;
- тахикардия и повышение индекса АД;
- покраснение и повышение температуры на лице;
- сильная тошнота, которая вызывает рвотный рефлекс в организме;
- тремор или подергивание конечностей;
- судороги.
Угнетение ЦНС при передозировке отмечается такими симптомами:
- потеря и снижение слуха;
- нарушение в работе речевого аппарата;
- атония;
- потеря сознания и дезориентация;
- паралич нервов;
- одышка;
- резкое снижение АД;
- цианоз вокруг рта;
- остановка сердца по причине паралича мышц.
При первых симптомах передозировки необходимо пациента положить на кушетку и провести симптоматическую терапию. При развивающихся осложнений следует срочно вызвать реанимационную бригаду, которая обеспечит пациента искусственной вентиляцией легких и проведет необходимые мероприятия.
Аналоги
Аналогами медпрепарата Артикаин являются местные анестетики с аналогичным активным компонентом, а также препараты, которые схожи своими фармакологическими свойствами:
- Артифрин – анестетик местного назначения. Показанием к использованию средства является анестезия в стоматологии, а также блокада троичного нерва, обезболивание в период родов.
- Брилокаин-адреналин Форте – местный анестезирующий медпрепарат на основе артикаина, который эффективно применяется в стоматологии и для блокирования боли в области ребер и спины.
- Ультракаин – анестезирующий медпрепарат местного типа с сосудосуживающим активным компонентом. Часто используется в стоматологическом лечении, обезболивании родового процесса, а также в урологии.
Отзывы
Отзывы об Артикаине положительные как со стороны стоматологов, акушеров и неврологов, так и со стороны пациентов, которые получали обезболивание местным анестетиком:
Артикаин – эффективный анестетик, который можно применять у детей с 4-х лет. При правильной дозировке препарат не вызывает побочных эффектов и рекомендован для лечения стоматологических проблем женщинам в период беременности.