Одной из наиболее частых причин обращения к невропатологу являются судороги и эпилепсия. Учитывая разнообразие лекарственных препаратов применяемых в неврологии, сложность подбора правильной терапии, все противосудорожные отпускаются по рецепту врача. В инструкции по применению препарата Дифенин указано, что его основными показаниями являются эпилепсия и нарушения сердечного ритма.
- Общая информация о препарате
- Лекарственная группа, МНН, сфера применения
- Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
- Состав и фармакосвойства
- Показания и противопоказания
- Инструкция по применению
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Возможные побочные действия и передозировка
- Аналоги
- Отзывы
Общая информация о препарате
Развитие эпилепсии является результатом повышенной судорожной активности отдельных корковых структур головного мозга. Проявления этого заболевания значительно нарушают трудоспособность, психологическое состояние пациента. При отсутствии лечения длительность и частота возникновения приступов судорог может увеличиваться. Дифенин является одним из наиболее распространенных препаратов, применяемых в неврологии.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Дифенин относится к группе противосудорожных средств. Согласно Анатомо-терапевтической классификации лекарств, относится к группе N03A В02 – противоэпилептические средства, производные гидантоина. Международное непатентованное название – Phenytoin. Чаще всего неврологи назначают этот препарат в качестве постоянной терапии при частых эпиприступах, которые сопровождаются генерализованными судорогами.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
Невысокая цена на Дифенин делает препарат популярным среди широкого круга потребителей. Это лекарство доступно во всех аптечных сетях Российской федерации и отпускается при наличии рецепта врача, заверенного печатью.
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения в дозировке 100 мг фенитоина. В продаже имеются упаковки по 10, 20 и 60 таблеток.
Город | Цена упаковки №10 в рублях | Цена упаковки №20 в рублях |
---|---|---|
Москва | 25 | 48 |
Казань | 31 | 35 |
Нижний Новгород | 27 | 39 |
Новосибирск | 30 | 43 |
Владивосток | 23 | 46 |
Ярославль | 32 | 47 |
Астрахань | 27 | 41 |
Чебоксары | 29 | 39 |
Состав и фармакосвойства
Действующее вещество Дифенина – фенитоин, относится к антиконвульсантам, производным гиданоина. Каждая таблетка содержит 0,117 г активного вещества, равномерного распределенного в основе. В качестве вспомогательных компонентов используется гидрокарбонат натрия, картофельный или кукурузный крахмал, стеарат кальция.
Антиконвульсанты группы производных гиданоина оказывают противосудорожный, антиаритмический, миорелаксирующий эффект. Механизм действия связан с угнетением выброса медиаторов (аспартат, глутамат) из нервных окончаний, что приводит к нарушению проведения нервных импульсов. Дифенин также блокирует глутаматные рецепторы синаптических мембран, чем снижает возбудимость нейронов.
Данное лекарственное средство оказывает регулирующее влияние на ток ионов натрия из клеток, уменьшая мембранный градиент и порог возбудимости. Точка приложения Дифенина – моторная зона коры головного мозга, которая расположена в прецентральной извилине лобной доли. Противосудорожный эффект также связан с активацией тормозных путей и возбуждением мозжечка.
Нормализация натриевого и кальциевого потока в волокнах Пуркинье (концевые ветви проводящей системы сердца), что угнетает аномальный автоматизм и обуславливает антиаритмический эффект Дифенина. Препарат сокращает эффективный рефрактерный период и время реполяризации сердечной мышцы.
Эти таблетки не оказывает выраженного седативного и гипнотического эффекта. При невралгии тройничного нерва повышает порог болевой чувствительности и препятствует формированию новых импульсов.
Всасывание из желудочно-кишечного тракта неравномерное, что приводит к колебаниям концентрации в крови. Препарат связывается белками крови на 94-96%, проникает во все биологические жидкости. После метаболизма в печени выводится почками в неактивном виде.
Показания и противопоказания
Наиболее часто Дифенин назначают при эпилепсии с генерализованными судорожными припадками, эпи-статусе, при судорогах после проведения нейрохирургического лечения. Также назначают в профилактических целях после черепно-мозговых травм. В качестве дополнения к основному лечению при невралгии тройничного нерва способствует уменьшению интенсивности болевого синдрома, позволяет снизить дозу анальгетиков.
В кардиологии Дифенин назначают при наличии желудочковых аритмий, обусловленных органическими поражениями центральной нервной системы, при передозировке дигоксином и другими сердечными гликозидами. В отоларингологии назначают для лечения синдрома Меньера – поражение внутреннего уха невоспалительной этиологии.
Данный препарат запрещен к использованию у людей, имеющих следующие кардиологические заболевания:
- синусовая брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- слабость синусового узла;
- острая сердечная недостаточность.
Дифенин оказывает токсическое влияние на печень, поэтому противопоказан лицам с гепатитами и циррозом. При наличии порфирии, кахексии, хронической болезни почек также следует отказаться от лечения этими таблетками.
Под особым контролем должно происходить использование данного антиконвульсанта у детей, имеющих признаки рахита, пожилых людей, лиц, страдающих сахарным диабетом и алкоголизмом. Фенитоин хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и в грудное молоко, что исключает его использование у беременных и кормящих грудью. Возрастное ограничение – дети младше 5 лет.
Инструкция по применению
Дифенин необходимо применять внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Использование натощак может вызвать побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому рекомендовано принимать после или во время еды. Разжевывать или рассасывать таблетки запрещено.
Доза зависит от возраста и цели лечения. Для лечения судорожного синдрома разовая доза для взрослых – от половины до 2 таблеток, кратность приема – 2-3 раза сутки. Детям суточную дозировку рассчитывают в зависимости от массы тела (5-8 мг на 1 кг веса) и делят на несколько приемов. Для получения противоаритмического эффекта лечение начинают по 1-2 таблетки 4 раза в сутки, при появлении положительного результата дозу снижают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении Дифенина в комбинации с другими антиконвульсантами (Фелбамат, Этосуксимид, Карбамазепин) следует внимательно корректировать схему лечения, так как они имеют синергическое действие.
Способностью увеличивать концентрацию фенитоина обладают следующие препараты:
- противогрибковые (Кетоконазол, Интраконазол, Флуконазол);
- антигистаминные (Циметидин, Левоцетиризин);
- сульфаниламиды (Сульфаметизол, Сульфадиазин);
- антикоагулянты (Варфарин);
- эстрогены;
- противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, парацетамол).
К препаратам, способным уменьшить уровень Дифенина в плазме, относятся:
- цитостатики и противоопухолевые средства (Метотрексат, Карбоплатин, Блеомицин);
- диазепам;
- фолиевая кислота;
- рифампицин;
- резерпин.
Следует тщательно мониторить состояние пациентов, принимающих тироксин и находящихся на инсулинотерапии, так как Дифенин оказывает влияние на метаболизм гормонов.
Особые указания
При необходимости прекратить прием препарата следует снижать дозу в течение 5-6 дней для того, что исключить развитие синдрома отмены. Прием алкоголя на фоне лечения Дифенином может спровоцировать резкое изменение концентрации лекарственного средства в крови.
Препарат не оказывает выраженного седативного и гипнотического эффекта, однако у лиц с нарушением психологического равновесия может спровоцировать развитие депрессии или суицидального поведения. Антиконвульсанты могут оказывать влияние на метаболизм костной и хрящевой ткани, минеральный обмен, что при длительном приеме повышает риск развития остеопороза.
Для профилактики рахита, нарушения свертываемости крови, гипокальциемии на фоне лечения Дифенином детям 5-15 лет нужно назначать препараты кальция, витамина Д3 и Викасол.
Возможные побочные действия и передозировка
При непереносимости одного из компонентов препарата возможно развитие побочных реакций в виде крапивницы, кожного зуда, сыпи, развития гиперемии, анафилактического шока.
Обычно при правильно подобранной схеме лечения препарат переносится хорошо, но стоит помнить о возможных нежелательных реакциях:
- нарушение функции печени с повышением уровня АСТ и АЛТ;
- нарушение координации, головокружение;
- миалгия;
- снижение трудоспособности, быстрая утомляемость;
- нарушения сна;
- нарушение перистальтики кишечника (запор, диарея);
- угнетения кроветворной функции костного мозга (агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения);
- изменение обоняния и вкуса.
Препарат может накапливаться в организме, поэтому при превышении рекомендуемых доз и изменении регулярности приема возможно развитие передозировки. Ее проявления зависят от концентрации фенитоина в плазме крови.
Первым проявлением является нистагм и сонливость. При дальнейшем накоплении развивается атаксия, нарушение речи, рвота, в редких случаях – снижение артериального давления, коматозное состояние.
Применение дозы свыше 5 грамм может спровоцировать приступ аритмии, острую сердечную или дыхательную недостаточность и привести к летальному исходу.
При появлении первых симптомов интоксикации необходимо отменить прием Дифенина. Желательно прекратить прием всасывания препарата из ЖКТ путем промывания желудка и кишечника, приемом адсорбирующих средств (Сорбекс, активированный уголь, Полисорб, Смекта). Может понадобиться механическое удаление избытка фенитоина из крови путем плазмафереза или гемодиализа. В силу отсутствия специфического антидота назначают симптоматическое лечение.
Аналоги
К полным аналогам, содержащим в своем составе фенитоин, относится Дифантоин. На данный момент он временно отсутствует в продаже. Среди противосудорожных средств большой популярностью пользуются лекарства на основе карбамазепина.
В отличие от Дифенина, он оказывает эффект при эпилепсии с малыми приступами, используется для устранения болевого синдрома неврогенной этиологии (посттравматические боли, при туберкулезе спинного мозга, невралгиях различной локализации). Карбамазепин назначают при остром маниакальном синдроме, депрессиях. Список препаратов с карбамазепином:
- Зептол, Сан Фармасьютикал, Индия. Цена 350-469 рублей за 100 таблеток.
- Тегретол, Новартис Фарма, Италия. Стоимость упаковки №50 – 480-520 рублей.
- Финлепсин, Тева, Польша. Цена пачки из 50 таблеток – 580-650 рублей.
Препараты на основе вальпроевой кислоты могут использоваться при различных формах эпилепсии, нормализуют сон, производят седативный эффект. Особенностью этой группы является разнообразие форм выпуска, что позволяет индивидуально подобрать схему терапии с учетом особенностей организма. Разрешены к использованию при беременности и новорожденным. К часто назначаемым препаратам относятся:
-
Конвулекс, Г.Л. Фарма ГмбХ/G.L, Австрия. Формы выпуска: капсулы по 150, 300 и 500 мг натрия вальпроата, сироп 100 мл во флаконе в дозировке 50мг/мл, ампулы с готовым раствором для инъекций 100 мг/мл по 5 мл.
- Депакин, Юнитер Ликвид (Заказчик Санофи Авентис), Франция. Выпускается в форме сиропа, раствора для инъекций, таблеток с пролонгированным действием.
Отзывы
Отзывы о препарате различные: и положительные, и крайне отрицательные:
Эпилепсия является серьезным заболеванием, не только нарушающим трудоспособность и физическое самочувствие, но и оказывает негативное влияние на психоэмоциональное здоровье. Антиконвульсанты, которые используются для ее лечения, могут вызвать нежелательные эффекты, поэтому подбор медикаментозной терапии осуществляется только после обследования у невропатолога.