Габапентин – это сильнодействующий противосудорожный препарат с выраженным анальгезирующим действием. Это одно из наиболее часто назначаемых средств этой группы, однако принимать Габапентин необходимо строго следуя инструкции по применению, поскольку может развиться синдром отмены и привыкание к препарату при нарушении схемы дозирования и кратности употребления препарата.
- Общая информация
- Лекарственная группа, МНН, сфера применения
- Формы и ориентировочные цены
- Компоненты
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Чем заменить препарат?
- Показания и ограничения
- Инструкция по применению
- Дозировка для взрослых и детей
- Для лечения алкогольной зависимости
- Как правильно отменять препарат?
- Возможные побочные действия и передозировка
- Производит ли наркотический эффект?
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Отзывы специалистов и пациентов
Общая информация
Габапентин показан для терапии судорог различного генеза, в первую очередь, развивающихся вследствие эпилепсии, а также для купирования гипервозбудимости нервной системы. Лекарственное средство обладает обезболивающим эффектом, что позволяет успешно применять его при невропатической боли.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Габапентин относится к фармакологической группе противосудорожных и противоэпилептических препаратов. Международное непатентованное название препарата (МНН) – Габапентин.
Применяется препарат в различных отраслях медицины:
- в неврологии для лечения эпилепсии и судорожного синдрома у взрослых и в детском возрасте;
- в терапии и дерматовенерологии для устранения болезненности при опоясывающем лишае и болях, связанных с поражением спинномозговых корешков.
Формы и ориентировочные цены
Габапентин в капсулах выпускается в упаковках от 10 до 100 штук. Внешне капсулы могут иметь цвет от бело-желтого до светло-салатового, внутри порошок белого цвета.
Цена Габапентина варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке.
Количество капсул в 1 упаковке, штук | Цена, рублей |
---|---|
15 | 362-387 |
45 | 424-523 |
50 | 506-633 |
100 | 740-810 |
Компоненты
В состав препарата входит основное действующее вещество и вспомогательные компоненты:
Наименование компонента | Количество вещества в мг, в 1 капсуле |
---|---|
габапентин | 300 |
кальция гидрофосфата дигидрат | 4.2 |
карбоксиметилкрахмал натрия | 4.2 |
микрокристаллическая целлюлоза | 111.6 |
двуокись титана | 0.02 |
желатин | 0.5 |
макрогол-полиэтиленгликоль-6000 | 0.2 |
желтый краситель на основе хинолина | 0.01 |
FD&C синий-2краситель индиго кармин | 0.01 |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Габапентин является аналогом ингибитора-нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислотой, эффект от применения схож с транквилизаторами и препаратами антипсихотического действия, но механизм действия отличается. Действующее вещество не оказывает влияния на захват и рецепторы, чувствительные к ГАМК. Основной клинический эффект обусловлен тем, что габапентин связывается с вольтаж-зависимыми кальциевыми каналами и угнетает внутриклеточное вхождения ионов кальция с блокадой болевого импульса.
Габапентин свободно поступает в ткань головного мозга и ингибирует судорожную активность, препятствуя развитию судорог от приема медикаментозных средств и электроимпульсов извне, наследственной патологии, при сдавливании опухолевидными новообразованиями. При этом механизм противосудорожного эффекта досконально не изучен, что значительно ограничивает спектр показаний к назначению данного лекарства.
Биодоступность активного вещества составляет 60%, порог связи с белками плазмы крови составляет менее 3%, но биодоступность не соотносима с дозой, поскольку при увеличении поступления вещества в организм идет снижение эффективности Габапентина.
При пероральном приеме наибольшее количество препарата определяется в плазме через два-три часа, а период полувыведения составляет 5-7 часов. Выводится только с мочой, при этом не подвергается переработке в организме человека и не учувствует в окислительных процессах, не происходит трансформация и фильтрации в печени.
Чем заменить препарат?
В аптеках представлены аналоги препарата, в состав которых входит аналогичный действующий компонент, и лекарства со схожим принципом действия. Они отличаются по цене и форме выпуска.
Наименование препарата-аналога Габапентина | Механизм действия | Цена, руб. |
---|---|---|
Лепситин Габагамма Габалин
Конвалис |
Действующий компонент – габапентин. Препараты провоцируют выработку ГАМК, тем самым блокируют ноцицептивную систему и проникают сквозь гематологические барьеры, что ограничивает применение в детском возрасте. | 700-900 |
Лирика Прегабалин | Активное вещество – прегабалин. Это противоэпилептические препараты, которые блокируют кальциевые каналы ЦНС и замещают габапентин. | 180-210 |
Показания и ограничения
От чего помогает препарат? Необходимо четко понимать принцип действия лекарственного средства и определить показания к применению данного препарата:
- применяется в качестве монотерапии у пациентов старше 12 лет, при наличии парциальных судорог, а также при сопутствующей генерализации патологии;
- боль нейропатического характера у совершеннолетних лиц;
- резистентные к медикаментозному лечению формы эпилепсии;
- устранение болезненности после перенесенного опоясывающего лишая.
Препарат имеет строгие противопоказания, в связи с сильнодействующими компонентами, и осторожно применяется при нарушении работы внутренних органов, неврологической патологии.
Среди ограничений к приему лекарственного средства стоит выделить:
- индивидуальную непереносимость и повышенную чувствительность к компонентам входящих в состав препарата;
- острые воспалительные процессы в организме, связанные с нарушением работы эндокринных желез (панкреатит, нарушение работы щитовидной железы, панкреонекроз, патология коры надпочечников);
- медикаментозное и вирусное поражения печени, сопутствующие заболевания желчных путей (цирроз, печеночная недостаточность, гепатит В и С);
- почечную недостаточность в тяжелой стадии, а также прохождение процесса искусственной фильтрации — гемодиализа;
- период беременности, поскольку отсутствует доказательная база данных о воздействии на плод. При ситуации, когда польза для здоровья и жизни матери превышает риск нанесения вреда плоду, Габапентин назначают после консультации с врачом, который ведет беременность женщины;
- период кормления грудным молоком, поскольку отсутствуют данные о механизме воздействия на ребенка. В процессе изучения препарата было доказано, что активные вещества свободно проникают в грудное молоко;
- лиц, не достигших 12 лет, для терапии судорожной готовности;
- болевой синдром в поясничной области после герпетических высыпаний опоясывающего лишая в возрасте младше 18 лет.
Инструкция по применению
Препарат принимают внутрь перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Капсула проглатывается целиком, не повреждая оболочку.
Дозировка для взрослых и детей
Схема дозирования зависит от этиологического фактора и проявлений патологии. Основные принципы расчета дозировки отображены в таблице.
Нейропатическая боль у взрослых | Парциальные судороги |
---|---|
Начальная доза составляет максимально 900 мг/сутки (применение у пожилых пациентов с нарушенными процессами выделительной системы доза может снижаться до 150-300 мг). Кратность применения разделена на три дневных приема, постепенно дозировку можно увеличивать, доводя до максимально допустимой — 3600 мг в сутки.
Возможно назначение ступенчатой терапии:
|
При судорожной готовности и гипервозбудимости отдельных участков коры головного мозга применяют препарат в дозировке идентичной для терапии нейропатической патологии — изначально по 300 мг 3 раза в день, доводя до 1200 мг 3 раза в день. Интервал между приемами должен составлять менее 12 часов для предотвращения возобновления судорожной готовности. |
Препарат не назначается детям младше 12 лет с судорожными припадками, начальная доза у ребенка не отличается от таковой у взрослых – 900 мг в три приема, но максимальное количество – 2400 мг в три приема (3600 мг после 18 лет).
Для лечения алкогольной зависимости
Исследования с контроль-группой продемонстрировали, что пациенты, которые принимали курс терапии на протяжении 3 месяцев с целью лечения алкогольной зависимости, отмечают снижение тяги к алкогольсодержащим напиткам и стабилизацию психологического состояния (прием стандартной дозы 300 мг трижды в день).
При увеличении дозы до 600 мг трижды в сутки отмечалось не только отсутствие тяги к спиртному, но и нормализация сна, 46% отказались полностью от употребления спиртного, а состояние психологического фона улучшилось на 15% (снижение депрессивности, раздражительности, агрессии).
Гебапентин активно помогает бороться с алкоголизмом.
Как правильно отменять препарат?
Препарат запрещено резко отменять, характерно появление синдрома отмены и развития осложнений со стороны неврологической системы – от беспокойства, агрессии, перепадов настроения, бессонницы до появления галлюцинаций и развития эпилептического статуса.
Наиболее оптимальное решение – это постепенное уменьшение дозировки на протяжении 7-10 дней, при высоких дозах и длительном приеме в течение нескольких лет процесс отмены может составить несколько месяцев до полного прекращения приема капсул.
Возможные побочные действия и передозировка
При нарушении схемы приема, самолечении, индивидуальной непереносимости препарата и его компонентов могут возникать побочные реакции со стороны внутренних систем организма:
Система организма | Побочные эффекты |
---|---|
Общая симптоматика | Астенический синдром, беспричинные боли в дорсальной области, гриппоподобный синдром с субфебрилитетом и артралгиями, головная боль и головокружение, гингивит, периферические отеки и отечность вокруг глаз, резкий набор массы тела. |
Желудочно-кишечная система | Запор или диарея, сухость в ротовой полости, боль в эпигастрии и вокруг пупка, изжога, метеоризм. |
Нервная система | Нарушение равновесия и шаткость походки, ухудшение и провалы в памяти, эмоциональная лабильность (депрессия резко сменяется повышенным настроением), инсомния, тремор, нервозность, нистагм, гиперкинезы, онемение конечностей, с прогрессированием патологии развивается полная утрата чувствительности, нарушение сознания до предкоматозного состояния, гипестезия, сонливость, нарушение мыслительного процесса. |
Дыхательная система | Диспноэ, одышка в состоянии покоя, катаральные процессы в органах ротоглотки (фарингит, ларингит), плеврит. |
Кожа и подкожная клетчатка | Сыпь по типу крапивницы, зуд, шелушения, ангионевротический отек. Появление иктеричности кожных покровов и склер. |
Зрительный аппарат | Амблиопия, диплопия, нарушение зрительной функции. |
Сердечно-сосудистая система | Расширенная капиллярная сетка на теле, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии, тахикардия. |
Кровеносная и лимфатическая система | В анализе крови наблюдается лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура. |
Опорно-двигательный аппарат | Частые переломы из-за остеопороза, боли в мышцах, артралгии. |
Почечно-выделительная система | Олигурия, лейкоцитурия, недержание мочи и энурез, снижение либидо, импотенция. |
Передозировка препаратом наблюдается при превышении рекомендованной дозы и проявляется следующей клинической картиной:
- церебралгия;
- двоение в глазах;
- расстройство пищеварительного тракта (рвота, понос);
- неврологическая симптоматика (сонливость, галлюцинации, сопор, ступор, кома);
- дезориентация в пространстве и времени.
Лечение начинают с промывания желудка и купирования симптоматики, специфических антидотов не существует. Пациент направляется в стационар для коррекции состояния и наблюдения за состоянием здоровья.
Производит ли наркотический эффект?
Препарат не производит наркотического эффекта, поскольку механизм действия на организм отличается от эффекта стимуляции опиоидных рецепторов. Не вызывает чувства эйфории, но производит обезболивающий эффект.
Отличительное свойство Габапентина, что при повышении дозы – эффект наоборот снижается.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат стоит осторожно применять с другими медикаментозными препаратами и учитывать эффект от взаимодействия:
- Морфин и наркотические анальгетики – не воздействуют между собой, нейтральное соотношение без угнетения или усиления эффекта от применения параллельно двух лекарственных средств одновременно.
- Прием с антацидами угнетает действие Габапентина на 15-30%.
- Снижение почечной экскреции препарата наблюдается при соединении с медикаментами, в состав которых входит циметидин.
Особые указания
Осторожно применять при наличии воспалительных процессов в организме, при воспалительной реакции поджелудочной железы стоит медленно отменить препарат во избежание усугубления состояния и провокации судорог.
Габапентин не применяют для терапии абсанс-эпилепсии. В период лечения следует избегать некоторых действий: управление транспортными средствами, особенно при работе с общественным транспортом, и ограничение работы с огнеопасными веществами и требующей длительной концентрации внимания, поскольку может снижаться скорость реакции с преобладанием процессов торможения в коре головного мозга.
Отзывы специалистов и пациентов
Отзывы врачей о Габапентине исключительно положительные, активное назначение пропорционально уровню эффективности в лечении судорожных проявлений.
Отзывы больных, принимавших Габапентин для купирования невропатической боли в большинстве случаев негативные, пациенты отмечают побочные эффекты от приема таблеток Габапентин со стороны ЖКТ и нарушения неврологического характера, также отмечается быстрое привыкание. После окончания курса лечения отмечается изменения качества сна, тревожность и постоянная сонливость.
Отзывы пациентов:
Игорь, 31 год: «Реально началось привыкание, без очередной дозы тяжело даже поесть, так что думайте. У меня проблема, что я не могу отказаться от приема таблеток, никогда не пропускаю – это как наркотик своего рода.
Моя дозировка стабильно по 400 мг трижды в день уже четвертый год. Сейчас замечаю, что у меня в голове депрессивные и суицидальные настрои. Мысли сумасшедшие, ощущение, что я уже сошел с ума и думает кто-то за меня. Вот пора к врачу уже за психиатрическим лечением».
Габапентин – это эффективный препарат для устранения судорожных явлений, купирования нейропатической боли и предупреждения эпилептических припадков. При соблюдении правил приема и схемы дозировки можно полностью добиться ремиссии заболеваний неврологического характера без побочных явлений и нарушений со стороны организма.