Мигрень – одна из самых распространенных неврологических болезней во всем мире. Приступы мигрени всегда сопровождаются несколькими симптомами, часто сходными с признаками органического поражения головного мозга, а именно – унилатеральной пульсирующей головной болью средней или высокой интенсивности, фотофобией, фонофобией, тошнотой.
Для мигрени с аурой характерно появление «предвестников» приступа в виде звуковых, зрительных или обонятельных галлюцинаций, головокружения.
Последний вариант считается более благоприятным, так как позволяет больному предупредить развитие приступа, путем приема необходимых препаратов, одним из которых является Релпакс. Это высокоэффективное и безопасное средство из группы триптанов. Однако прежде чем приступать к лечению, необходимо детально ознакомиться с инструкцией по применению.
Общая информация о препарате
Лекарственное средство применяется в лечении неврологических болезней, в частности лечения мигрени как без ауры, так и ее классическом проявлении. Релпакс относится к группе противомигренозных препаратов. Международное непатентованное название – элетриптан.
Форма выпуска, цены
Релпакс выпускается итальянской фармакологической компанией Pfaizer в виде таблеток покрытых желатиновой оболочкой, в дозировке 40 мг. Средняя цена на Релпакс представлена в таблице. Стоимость лекарства в различных регионах Российской Федерации составляет от 380 до 450 рублей за 2 таблетки.
| Аптека | Цена, руб. |
|---|---|
| Петроаптека. | 458 |
| ЗдравСити. | 516 |
| Сити-Фарм | 536 |
| Милана | 585 |
Состав, фармакодинамика и фармакокинетика
Основу лекарства составляет активные компонент элетриптан. Он обладает сложным биомеханизмом влияния на концентрацию серотонина в сосудистой стенке и нейронах. Достигается это путем селективного усиления функционирования серотониновых рецепторов класса 5НТ-1В (для сосудов) и 5НТ-1D(для нейронов).
Особенностью элетриптана является влияние на серотониновые рецепторы сонных артерий, без воздействия на коронарные (в сердце) и бедренные артерии. Препарат суживает просвет сосуда, а также снимает нейрогенное воспаление, реализуя тем самым антимигренозное действие. Опосредованное действие на другие серотониновые рецепторы (5НТ-1А, 5НТ-2В, 5НТ-1Е и другие) способствует наступлению скорейшей анальгезии даже при наличии болевого компонента нецеребрального генеза.
Механизм лечения Релпаксом
Однако следует помнить, что большое количество серотониновых рецепторов находится в клетках желудочно-кишечного тракта, поэтому прием Релпакса на фоне сниженной работоспособности тонкого кишечника может не давать положительного влияния и создавать иллюзию его неэффективности.
Попадая внутрь, лекарство быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая его часть абсорбируется клетками двенадцатиперстной кишки и выходящего отдела желудка. Уровень абсорбции составляет приблизительно 80%.
При приеме внутрь абсолютная биодоступность составляет около 50%. Максимальная концентрация в плазме крови наступала после 1,5 часа от начала приема. В крови действующее вещество связывается с белковыми клетками, преимущественно с альбуминами, которые доставляют его в клетки печени и гепатобилиарной системы для дальнейшей активации.
Купирование сопутствующих симптомов при мигрени
В гепатоцитах из элитриптана образуются его активные метаболиты с помощью воздействия на цитохром Р450 и другие цитохромные изоферменты. При этом метаболиты, которые подвергались окислению, не проявляют терапевтической активности, в отличие от деметилированных.
В дальнейшем остатки элитриптана и оба его метаболита выводятся почками вместе с мочой. Важно учитывать способность элитриптана к линейной кумуляции и накоплению в тканях организма. Поэтому при прохождении лечения необходимо строго придерживаться времени приема и соблюдать предписанную врачом суточную дозировку.
Показания и противопоказания по приему Релпакса
Препарат показан людям, достигшим возраста 18 лет, так как не существует доказанных параметров безопасности у детей ввиду несовершенства работы цитохрома Р450 и незавершенного формирования клеток печени.
Взрослым людям Релпакс показан для лечения болевого синдрома при мигрени средней и высокой эффективности как с аурой, так и без, а также для пролонгирования «светлого периода».
Список противопоказаний включает в себя следующие пункты:
- Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.
- Нарушение функции печени.
- Одновременный прием ингибиторов CYP3A4.
Одновременный прием эрготамина.- Гемиплегическая, офтальмоплегическая, базилярная мигрень.
- Непереносимость лактозы.
- Артериальная гипертензия, неподдающаяся медикаментозному контролю.
- Ишемическая болезнь сердца и другие заболевания, приводящие к ухудшению коронарного кровотока миокарда.
- Атеросклероз, тромбофлебит и другие окклюзионные болезни сосудов.
- Транзиторная ишемическая атака.
- Перенесенный в анамнезе инсульт вне зависимости от этиологии.
На сегодняшний день нет достоверных клинических данных касательно влияния Релпакса на плод во время беременности, поэтому препарат назначают, сопоставляя возможные риски и пользу для матери и плода. Однако на протяжении всего периода лактации следует отказаться от приема Релпакса или не кормить ребенка грудью в течение 24 часов после однократного приема лекарственного средства.
Инструкция по применению и возможные побочные эффекты
Релпакс является таблетированным препаратом, который необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза для взрослых составляет 40 мг – 1 таблетка.
Прием препарата можно начинать как и в период ауры, так и во время развернутого мигренозного приступа. Если же после приема препарата симптоматика возобновляется в течение 24 часов, можно принять такую же дозу. В случаях неэффективности дозировки 40 мг, ее можно удвоить не раньше, чем через 2 часа после приема первой таблетки.
Режим дозирования препарата
Если и после этого не удается снизить выраженность клинических проявлений, то дальнейшее употребление препарата будет неэффективно. Важно отметить, что терапевтическая активность может быть эффективной при следующем приступе, поэтому не стоит отменять препарат после однократного отрицательного результата.
В случаях, когда дозировки 40 мг не хватает для обеспечения адекватного клинического эффекта, дозировку можно увеличить до 80 мг. Релпакс относится к препаратам с высокой биобезопасностью и хорошей переносимостью.
Однако стоит помнить о том, что влияние на серотонинергическую систему может приводить к появлению специфических для 5НТ-1А рецепторов побочных реакций.
Наиболее частыми симптомами, сопровождающими прием Релпакса, являются нарушения со стороны нервной системы в виде:
- сонливости;
- головной боли;
- головокружения;
- миастении;
- гипестезии;
- нарушения речи, вкуса;
- ступора.
Гипестезия
Также через влияние препарата на мозговой кровоток, возможно опосредованное влияние на состояние органов слуха и вестибулокохлеарного аппарата, которое проявляется звоном или даже болью в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы в ходе проведенных клинических исследований больные отмечали учащение сердцебиения и развитие тахикардии в покое.
Так как наибольшим количеством серотониновых рецепторов обладают органы ЖКТ, лечение Релпаксом может сопровождаться:
- болью в животе;
- тошнотой;
- ощущением сухости во рту;
- расстройством пищеварения;
- диареей.
Сравнение времени действия Релпакса и Суматриптана
Также возможны изменения при анализе печеночных проб в виде гипербилирубинемии и повышения печеночных трансаминаз. Прием препарата достаточно часто сопровождается изменением общего состояния больного и субъективным дискомфортом в виде ощущения прилива жара к лицу, ознобом, сжатием или давлением на грудную клетку.
Редко при приеме Релпакса развиваются проблемы со стороны костно-мышечной, иммунной системы, а также крайне редки случаи возникновения меноррагии, лимфаденопатии и инфекционных осложнений.
Одновременный прием Релпакса и антидепрессантов группы СИОЗС и СИОЗСН может приводить к формированию «сырного синдрома». Это состояние, боле известное в науке как тираминовый синдром, представляет собой патологическое состояние, которое проявляется в виде гипертонического криза и связан с приемом препаратов, влияющих на метаболизм моноамин-оксигеназы и препаратов серотонинергической системы.
«Сырный синдром»
Такие состояния опасны для пациента, так как резкое повышение артериального давления может приводить к развитию у пациента острого инфаркта миокарда или инсульта. Поэтому пациентам, проходящим курс лечения от мигренозной боли, рекомендуют ограничить потребление в пищу сыров, красного вина, пива, а также орехов.
Аналоги лекарства
Лечение мигрени – сложный процесс ввиду неизученности патологофизиологических механизмов возникновения боли. Для ее терапии применяются также такие аналоги Релпакса:
-
НПВС. Прием нестероидных противовоспалительных средств во время приступа мигрени является одним из базовых средств медикаментозной терапии. Предполагают, что механизм анальгезии осуществляется путем снижения воспалительного компонента в участке возбуждения коры, а также разжижжению крови, благодаря снижению агрегации тромбоцитов.
Механизм действия НПВС
Главными препаратами этой группы, которые используются при терапии данного состояния, являются Аспирин и Парацетамол. Еще одной важной особенностью этих препаратов является их низкая цена.
- Блокаторы кальциевых каналов. Основной представитель этой группы препаратов – Верапамил. Механизм его действия связан с блокировкой выхода кальция из клеток и снижением концентрации в них натрия. Вследствие гиперполяризации происходит расширение сосудов миокарда, одновременно снижается автоматизм сердечной мышцы, что сопровождается нормализацией уровня артериального давления, и, как следствие, снижением болевого синдрома при мигрени.
-
Неселективные агонисты 5НТ1-рецепторов. Представителем этого класса является Дигидроэрготамин и другие средства на основе спорыньи. Антимигренозный эффект достигается не только воздействием на различные типы рецепторов, но и влиянием на альфа-адренорецепторы в сосудах.Эффект последних проявляется сужением просвета сосудов головного мозга, снижением внутричерепного давления и уменьшением неврологической симптоматики заболевания. Однако прием этих лекарственных средств противопоказан людям с хронической почечной и сердечной недостаточностью в виду особенностей терапевтического действия.
- Селективные агонисты 5НТ1- рецепторов. Суматриптан – синтетический аналог триптамина. Механизм действия и терапевтические проявления подобны Релпаксу, однако суматриптан обладает более высокой биодоступностью. Также удобным являются различные формы выпуска препаратов, например, в виде интраназальных капель или ректальных суппозиториев, что делает возможным прием препарата даже при наличии у пациента тошноты или рвоты.
Отзывы врачей и пациентов о Релпаксе
В ходе проводимых опросов среди врачей и пациентов Релпакс получил в основном положительные отзывы:
Мирослава, 32 года: «С 19 лет страдаю мигренью. Сначала приступы были без ауры, и он заставал меня практически врасплох. Я сидела и просто держалась за голову, ожидая, что он пройдет. Позже стала замечать появление обонятельных галлюцинаций перед приступом и решила не заниматься самолечением и обратиться к врачу.
Мне назначили Релпакс и сказали принимать каждый раз, когда я ощущаю наступление приступа. В большинстве случаев препарат очень быстро справлялся с болью, полностью ее снимая. Однако иногда даже прием двойной дозы не оказывал нужного эффекта, и приходилось просто переждать боль».
Сергей, врач-невролог: «При постановке диагноза «мигрень» стараюсь назначать людям селективные агонисты серотонина. Несмотря на высокую стоимость, они оказывают наилучшее терапевтическое действие и редко сопровождаются развитием нежелательной симптоматики.
Всегда перед началом лечения расписываю диету, которая исключает сыр, вино и другие продукты во избежание тираминового синдрома и предупреждаю о нем пациентов. Переносимость лекарственного средства зачастую хорошая».
Релпакс хорошо зарекомендовала себя на фармакологическом рынке современных противомигренозных препаратов. Обладая хорошим анальгезирующим свойством и высокой безопасностью, его можно относить к препаратам выбора при мигрени. Однако для пациентов минусом остается высокая стоимость препарата, особенно если приступы возникают чаще 1-2 раз в месяц, и заставляет искать аналогичные более дешевые средства.
(Пока оценок нет)
Загрузка...
