Инструкция по применению препарата Прамипексол и его аналоги

Среди возможных причин возникновения многих неврологических заболеваний ученые выделяют две основных гипотезы – геронтологическую и окислительную. Первая теория утверждает, что формирование дегенеративных изменений в нейронах связано с природными процессами старения, однако тогда неясна избирательность пациентов.

Окислительная теория говорит о том, что поражение нейронов связано с образованием большого количества свободных радикалов. Под воздействием моноаминоксидазы происходит усиленное окисление дофамина с образованием большого количества перекиси водорода, которая оказывает сильное токсическое действие на клетки черной субстанции.

Болезнь Паркинсона

В частности, механизм возникновения симптомов болезни Паркинсона связан со снижением количества дофамина в черной субстанции и стриатуме, поэтому симптоматическая терапия будет направлена на устранение этого дефицита. Одним из лекарственных средств, которые, согласно инструкции по применению, применяются в терапии заболевания, является Прамипексол.

Общая информация о препарате

Снижение частоты возникновения двигательных паркинсонических нарушений при приеме Прамипексола обеспечивается путем восстановления уровня дофамина в черной субстанции и полосатом теле, что приводит к снижению тремора, повышению мышечного тонуса, восстановлению нормальной координации движений и устойчивого положения тела в пространстве, а также снижает темпы прогрессирования дегенеративных процессов в вышеуказанных структурах головного мозга.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Прамипексол относится к группе противопаркинсонических средств – классу агонистов дофамина. В основу препарата включено оригинальное вещество – прамипексола дигидрохлорид моногидрат, используемое в неврологии для купирования симптомов болезни Паркинсона и состояния «беспокойных ног». Высокая специфичность препарата не нашла свое применение и в других медицинских отраслях.

Форма выпуска и цены на препарат

Цена на Прамипексол, учитывая необходимость длительного приема, остается достаточно высокой для среднестатистического покупателя. Ниже приведены средние цены на лекарственное средство на территории Российской Федерации:

Читайте также:

Инструкция по применению препарата Тиопентал натрия, его цена и отзывы

Состав и фармакосвойства

Дигидрохлорид прамипексола является наиболее современным представителем своей группы агонистов дофаминовых рецепторов. Он обладает высокой специфичностью к двум подтипам дофаминовых рецепторов – D2 и D3 с полной внутренней активностью.

Механизм действия прамипексола в случае возникновения синдрома «беспокойных ног» окончательно неизвестен, однако положительный эффект при лечении медпрепаратом на основе этого вещества дает возможность предположить участие дофаминергической системы в процессе возникновения заболевания.

Свойства препарата

Прамипексол является препаратом для перорального приема. Абсорбция лекарственного вещества происходит в клетках желудочно-кишечного тракта, после чего препарат достигает системного кровотока. Важной фармакологической особенностью Прамипексола является тот факт, что он не связывается с белковыми клетками крови и циркулирует в плазме в неизмененном виде.

Достигая головного мозга, молекулы вещества легко проникают через гематоэнцефалический барьер, ввиду своего небольшого размера. Благодаря этому удается достигать терапевтического эффекта без потерь основного вещества.

Прием Прамипексола одновременно с едой не снижает степень всасывания препарата, однако снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови наступает примерно через час после приема. Для препарата характерна линейная кинетика накопления, без явных изменений у различных групп пациентов. Метаболизация в организме человека для Прамипексола не характерна. Выводится препарат почти в полном объеме в неизменном виде почками и лишь 2% с калом.

Показания и противопоказания

Прамипексол показан людям, страдающим идиопатической болезнью Паркинсона (не паркинсонизмом) в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой. Даже на поздних стадиях Прамипексол способен усиливать действие леводопы, обеспечивая постоянство терапевтического эффекта. Также показанием к назначению препарата является симптоматика «беспокойных ног» от умеренного до тяжелого проявления.

Противопоказанием к применению Прамипексола является гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Однако необходимо учитывать особенности взаимодействия с другими медикаментами, даже если они не связаны с болезнью Паркинсона.

Особенности фармакодинамики

В случае лечения пациента с применением циметидина, амантадина, мексилетина, зидовудина, хинина или прокаинамида может потребоваться снижение дозы Прамипексола, так как данные лекарственные вещества снижают ренальную элиминацию, что приводит к нелинейному накоплению прамипексола в плазме крови. При комплексной терапии леводопой дозировку последней необходимо будет снижать.

Назначение антипсихотических средств на фоне противопаркинсонической терапии будет вызывать антагонистический эффект и снизит эффективность терапии двух патологий одновременно.

Влияние на течение беременности и фертильность не исследовалось. Достоверно известно, что агонисты дофамина снижают выработку пролактика, что может служить причиной преждевременного перевода малыша на искусственное вскармливание. Использование агонистов дофамина в педиатрической практике не рекомендуется, так как отсутствуют какие-либо клинические исследования, подтверждающие их безопасность.

Инструкция по применению

Для безопасного применения Прамипексола крайне важно четко следовать назначенной схеме терапии и придерживаться дозировки.

Дозировка

Подбор необходимой и поддерживающей дозы – сложный и длительный процесс, который требует пристального контроля как со стороны врача, так и со стороны пациента. Начинать прием рекомендуется с 0,375 мг в сутки в течение 5-7 дней.

После этого необходимо будет титровать дозировку с учетом состояния больного, его переносимости препарата, а также с учетом функциональных способностей почечного аппарата. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 4,5 мг.

Важно отметить, что суточную дозу необходимо разделить на 3 приема с равной дозой, через равные промежутки времени.

Если же необходимо прекратить прием препарата, то дозировку следует снижать постепенно не больше, чем на 0,75 мг в сутки. Резкая отмена агонистов дофамина приводит к развитию нейролептического злокачественного синдрома.

Возможные побочные действия и передозировка

Прежде чем начинать лечение, следует предупредить пациента о некоторых побочных эффектах, которые возникают на фоне терапии. Такими состояниями являются:

• галлюцинации – особенно при комбинированной терапии с леводопой;
• дискинезии – их появление является показанием к снижению дозировки леводопы;
• сонливость и внезапные приступы сна;
• расстройства контроля над собственной личностью;
• расстройства мотивации;
• мания;
• делирий;
• снижение зрения;
• нейролептический злокачественный синдром;
• усиление симптомов или аугментация;
• рабдомиолиз.

Также необходим тщательный контроль дозировок для пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, особенно в начале терапии, так как возможны резкие снижения показателей артериального давления. Помимо вышеперечисленного во время приема характерны общие для всех лекарственных средств побочные реакции в виде диспептических расстройств и общеневрологической симптоматики.

Клинически не зарегистрированы случаи значительной передозировки. Однако нарушение терапевтического плана может усиливать нежелательные побочные действия и становиться причиной развития галлюцинаций, тошноты, рвоты, гиперкинезов, перевозбуждения, артериальной гипотензии.

Специфического антидота в таких случаях нет, и помощь оказывается симптоматически. Для устранения неврологической симптоматики используют нейролептики, которые выступают антагонистами противопаркинсонических средств.

Читайте также:

Инструкция по применению препарата Наропин, его цена и заменители

Аналоги

Группа противопаркинсонических средств достаточно большая, поэтому в случае необходимости замены (непереносимость препарата, неподходящая цена), ему предлагают аналоги Прамипексола.

Медикаментозные препараты с прамипексолом

Медикаменты, которые имеют в своем составе прамипексол. составляют наибольшую группу аналогов, в которую входят следующие лекарства:

1. Ксолепрал.
2. Медопексол.
3. Мираксол.
4. Мирапекс.
5. Мотопрам.
6. Опримеа.
7. Прамдекс.
8. Прамимак.
9. Прамипекс.
10. Прамитрол,
11. Прамипекс.

Медикаментозные препараты с каберголином

Единственным медикаментом данной группы является Каберлон. Он менее эффективен, чем Прамипексол, однако может его заменять в комбинированной терапии с леводопой в случае непереносимости первого. Препарат обладает меньшей терапевтической силой, поэтому и побочные действия выражены меньше, чем у Прамипексола. Принципы лечения и дозировки остаются актуальными для всей фармакологической группы.

Медикаментозные препараты с ротиготином

Уникальная в своем роде группа средств. В отличие от Пракмипексола-Тева, который выпускается лишь в виде таблеток, Неупро, в состав которого входит ротиготин, применяется трансдермально в виде пластыря. Такая форма делает удобным постоянный прием вещества, благодаря поддерживанию уровня дофамина на одном уровне.

Характеристика ротиготина

Так как отсутствует необходимость в метаболизировании действующего вещества, оно свободно достигает клеток головного мозга и действует целенаправленно на структуры черного тела и стриарной системы. Однако для пластыря есть важное предписание, которое говорит о том, что его запрещено носить во время сеанса магнитно-резонансной томографии.

Обусловлено это тем, что алюминий, входящий в состав пластыря, способен вызывать тяжелые химические ожоги под воздействие радиомагнитного излучения. Также следует отметить, что Неупро значительно снижает двигательные нарушения и тремор благодаря его неселективному агонизму в рецепторах 5НТ1А и 5НТ1В.

Медикаментозные препараты с ропиниролом

Ропинирол по своим фармакологическим свойства похож на прамипексол, однако с большей селективностью к клеткам стриарных структур. Показанием к его назначению является скорее синдром «беспокойных ног» различной степени тяжести, так как в том случае доказана выраженная терапевтическая польза.

Для устранения симптоматики болезни Паркинсона препараты на основе этого вещества назначают либо в качестве комбинированной терапии, либо как средство второй линии помощи. Важно помнить, что ропинирол – единственное вещество, требующее метаболизации в клетках гепатобилиарной системы под воздействием цитохрома Р-450 и его изофермента CYP1A2.

Процессы метаболизации снижают количество действующего вещества и клинический эффект, так как основной метаболит в 100 раз менее активен, чем основное вещество. Зная это, необходимо преждевременно обследовать гепатобилиарную систему пациента и вовремя оттитровать дозу.

Читайте также:

Инструкция по применению препарата Бупивакаин, его цена и заменители

Отзывы врачей

Отзывы пациентов

Подводя итоги, стоит отметить, что лечение агонистами дофамина вне зависимости от торгового названия сегодня является единственным способом поддержания достойного уровня жизни пациента и недопущения инвалидизации. Цель успешной терапии заключается в устранении наиболее тяжелых симптомов заболевания.