Инструкция по применению препарата Прамипексол и его аналоги

По рецепту
Имеет ограничения при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками

Среди возможных причин возникновения многих неврологических заболеваний ученые выделяют две основных гипотезы – геронтологическую и окислительную. Первая теория утверждает, что формирование дегенеративных изменений в нейронах связано с природными процессами старения, однако тогда неясна избирательность пациентов.

Окислительная теория говорит о том, что поражение нейронов связано с образованием большого количества свободных радикалов. Под воздействием моноаминоксидазы происходит усиленное окисление дофамина с образованием большого количества перекиси водорода, которая оказывает сильное токсическое действие на клетки черной субстанции.

Болезнь Паркинсона

Болезнь Паркинсона

В частности, механизм возникновения симптомов болезни Паркинсона связан со снижением количества дофамина в черной субстанции и стриатуме, поэтому симптоматическая терапия будет направлена на устранение этого дефицита. Одним из лекарственных средств, которые, согласно инструкции по применению, применяются в терапии заболевания, является Прамипексол.

Общая информация о препарате

Снижение частоты возникновения двигательных паркинсонических нарушений при приеме Прамипексола обеспечивается путем восстановления уровня дофамина в черной субстанции и полосатом теле, что приводит к снижению тремора, повышению мышечного тонуса, восстановлению нормальной координации движений и устойчивого положения тела в пространстве, а также снижает темпы прогрессирования дегенеративных процессов в вышеуказанных структурах головного мозга.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Прамипексол относится к группе противопаркинсонических средств – классу агонистов дофамина. В основу препарата включено оригинальное вещество – прамипексола дигидрохлорид моногидрат, используемое в неврологии для купирования симптомов болезни Паркинсона и состояния «беспокойных ног». Высокая специфичность препарата не нашла свое применение и в других медицинских отраслях.

Форма выпуска и цены на препарат

Цена на Прамипексол, учитывая необходимость длительного приема, остается достаточно высокой для среднестатистического покупателя. Ниже приведены средние цены на лекарственное средство на территории Российской Федерации:

Лекарственная форма Цена (руб)
ПРАМИПЕКСОЛ-ТЕВА 0,00025 №30 в таблетках 280-285
ПРАМИПЕКСОЛ-ТЕВА 0,001 №30 в таблетках 840-860
ПРАМИПЕКСОЛ ФАРМЗАЩИТА 0,001 №30 в таблетках 510-540

Состав и фармакосвойства

Дигидрохлорид прамипексола является наиболее современным представителем своей группы агонистов дофаминовых рецепторов. Он обладает высокой специфичностью к двум подтипам дофаминовых рецепторов – D2 и D3 с полной внутренней активностью.

Механизм действия прамипексола в случае возникновения синдрома «беспокойных ног» окончательно неизвестен, однако положительный эффект при лечении медпрепаратом на основе этого вещества дает возможность предположить участие дофаминергической системы в процессе возникновения заболевания.

Свойства препарата

Свойства препарата

Прамипексол является препаратом для перорального приема. Абсорбция лекарственного вещества происходит в клетках желудочно-кишечного тракта, после чего препарат достигает системного кровотока. Важной фармакологической особенностью Прамипексола является тот факт, что он не связывается с белковыми клетками крови и циркулирует в плазме в неизмененном виде.

Достигая головного мозга, молекулы вещества легко проникают через гематоэнцефалический барьер, ввиду своего небольшого размера. Благодаря этому удается достигать терапевтического эффекта без потерь основного вещества.

Прием Прамипексола одновременно с едой не снижает степень всасывания препарата, однако снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови наступает примерно через час после приема. Для препарата характерна линейная кинетика накопления, без явных изменений у различных групп пациентов. Метаболизация в организме человека для Прамипексола не характерна. Выводится препарат почти в полном объеме в неизменном виде почками и лишь 2% с калом.

Показания и противопоказания

Прамипексол показан людям, страдающим идиопатической болезнью Паркинсона (не паркинсонизмом) в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой. Даже на поздних стадиях Прамипексол способен усиливать действие леводопы, обеспечивая постоянство терапевтического эффекта. Также показанием к назначению препарата является симптоматика «беспокойных ног» от умеренного до тяжелого проявления.

Противопоказанием к применению Прамипексола является гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Однако необходимо учитывать особенности взаимодействия с другими медикаментами, даже если они не связаны с болезнью Паркинсона.

Особенности фармакодинамики

Особенности фармакодинамики

В случае лечения пациента с применением циметидина, амантадина, мексилетина, зидовудина, хинина или прокаинамида может потребоваться снижение дозы Прамипексола, так как данные лекарственные вещества снижают ренальную элиминацию, что приводит к нелинейному накоплению прамипексола в плазме крови. При комплексной терапии леводопой дозировку последней необходимо будет снижать.

Назначение антипсихотических средств на фоне противопаркинсонической терапии будет вызывать антагонистический эффект и снизит эффективность терапии двух патологий одновременно.

Влияние на течение беременности и фертильность не исследовалось. Достоверно известно, что агонисты дофамина снижают выработку пролактика, что может служить причиной преждевременного перевода малыша на искусственное вскармливание. Использование агонистов дофамина в педиатрической практике не рекомендуется, так как отсутствуют какие-либо клинические исследования, подтверждающие их безопасность.

Инструкция по применению

Для безопасного применения Прамипексола крайне важно четко следовать назначенной схеме терапии и придерживаться дозировки.

Дозировка

Подбор необходимой и поддерживающей дозы – сложный и длительный процесс, который требует пристального контроля как со стороны врача, так и со стороны пациента. Начинать прием рекомендуется с 0,375 мг в сутки в течение 5-7 дней.

После этого необходимо будет титровать дозировку с учетом состояния больного, его переносимости препарата, а также с учетом функциональных способностей почечного аппарата. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 4,5 мг.

Важно отметить, что суточную дозу необходимо разделить на 3 приема с равной дозой, через равные промежутки времени.

Если же необходимо прекратить прием препарата, то дозировку следует снижать постепенно не больше, чем на 0,75 мг в сутки. Резкая отмена агонистов дофамина приводит к развитию нейролептического злокачественного синдрома.

Возможные побочные действия и передозировка

Прежде чем начинать лечение, следует предупредить пациента о некоторых побочных эффектах, которые возникают на фоне терапии. Такими состояниями являются:

  • галлюцинации – особенно при комбинированной терапии с леводопой;
  • дискинезии – их появление является показанием к снижению дозировки леводопы;
  • Делирийсонливость и внезапные приступы сна;
  • расстройства контроля над собственной личностью;
  • расстройства мотивации;
  • мания;
  • делирий;
  • снижение зрения;
  • нейролептический злокачественный синдром;
  • усиление симптомов или аугментация;
  • рабдомиолиз.

Также необходим тщательный контроль дозировок для пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, особенно в начале терапии, так как возможны резкие снижения показателей артериального давления. Помимо вышеперечисленного во время приема характерны общие для всех лекарственных средств побочные реакции в виде диспептических расстройств и общеневрологической симптоматики.

Клинически не зарегистрированы случаи значительной передозировки. Однако нарушение терапевтического плана может усиливать нежелательные побочные действия и становиться причиной развития галлюцинаций, тошноты, рвоты, гиперкинезов, перевозбуждения, артериальной гипотензии.

Специфического антидота в таких случаях нет, и помощь оказывается симптоматически. Для устранения неврологической симптоматики используют нейролептики, которые выступают антагонистами противопаркинсонических средств.

Аналоги

Группа противопаркинсонических средств достаточно большая, поэтому в случае необходимости замены (непереносимость препарата, неподходящая цена), ему предлагают аналоги Прамипексола.

Медикаментозные препараты с прамипексолом

Медикаменты, которые имеют в своем составе прамипексол. составляют наибольшую группу аналогов, в которую входят следующие лекарства:

  1. МедопексолКсолепрал.
  2. Медопексол.
  3. Мираксол.
  4. Мирапекс.
  5. Мотопрам.
  6. Опримеа.
  7. Прамдекс.
  8. Прамимак.
  9. Прамипекс.
  10. Прамитрол,
  11. Прамипекс.

Медикаментозные препараты с каберголином

Единственным медикаментом данной группы является Каберлон. Он менее эффективен, чем Прамипексол, однако может его заменять в комбинированной терапии с леводопой в случае непереносимости первого. Препарат обладает меньшей терапевтической силой, поэтому и побочные действия выражены меньше, чем у Прамипексола. Принципы лечения и дозировки остаются актуальными для всей фармакологической группы.

Медикаментозные препараты с ротиготином

Уникальная в своем роде группа средств. В отличие от Пракмипексола-Тева, который выпускается лишь в виде таблеток, Неупро, в состав которого входит ротиготин, применяется трансдермально в виде пластыря. Такая форма делает удобным постоянный прием вещества, благодаря поддерживанию уровня дофамина на одном уровне.

Характеристика ротиготина

Характеристика ротиготина

Так как отсутствует необходимость в метаболизировании действующего вещества, оно свободно достигает клеток головного мозга и действует целенаправленно на структуры черного тела и стриарной системы. Однако для пластыря есть важное предписание, которое говорит о том, что его запрещено носить во время сеанса магнитно-резонансной томографии.

Обусловлено это тем, что алюминий, входящий в состав пластыря, способен вызывать тяжелые химические ожоги под воздействие радиомагнитного излучения. Также следует отметить, что Неупро значительно снижает двигательные нарушения и тремор благодаря его неселективному агонизму в рецепторах 5НТ1А и 5НТ1В.

Медикаментозные препараты с ропиниролом

Ропинирол по своим фармакологическим свойства похож на прамипексол, однако с большей селективностью к клеткам стриарных структур. Показанием к его назначению является скорее синдром «беспокойных ног» различной степени тяжести, так как в том случае доказана выраженная терапевтическая польза.

Для устранения симптоматики болезни Паркинсона препараты на основе этого вещества назначают либо в качестве комбинированной терапии, либо как средство второй линии помощи. Важно помнить, что ропинирол – единственное вещество, требующее метаболизации в клетках гепатобилиарной системы под воздействием цитохрома Р-450 и его изофермента CYP1A2.

Процессы метаболизации снижают количество действующего вещества и клинический эффект, так как основной метаболит в 100 раз менее активен, чем основное вещество. Зная это, необходимо преждевременно обследовать гепатобилиарную систему пациента и вовремя оттитровать дозу.

Отзывы врачей

Николай Ставицкий, врач-невролог высшей категории: «Терапия больных с Паркинсоном – сложный процесс, так как их полное исцеление на сегодняшний день невозможно. Однако применение Прамипексола является нашим главным методом в поддержании достойного уровня жизни пациента и замедления процесса дегенерации нейронов. Даже несмотря на сильные побочные действия, он является препаратом первостепенного выбора в неврологической практике».

Отзывы пациентов

Татьяна, 68 лет: «Болею уже 4 года. В какой-то момент очень сложно стало выполнять домашние дела, даже прием пищи стал трудной задачей. Сначала принимала только Леводопу, затем назначили Прамипексол. Есть небольшие улучшения, немного снизился тремор. Однако появилось ощущение постоянной сонливости и усталости. Врач сказал, что необходимо просто переждать период адаптации. Буду надеяться, что он пройдет как можно скорее».
Олег, 28 лет: «Нашей бабушке за 80 и уже 3 года она страдает от болезни Паркинсона. С каждым годом нарушения все заметнее, но их удалось приостановить при помощи Прамипексола. За ним езжу в Волгоград, так как у нас не купишь. Лекарство бабушке подходит, не вызывает тяжелых последствий, немного кружится голова по утрам, но, может, это от давления».

Подводя итоги, стоит отметить, что лечение агонистами дофамина вне зависимости от торгового названия сегодня является единственным способом поддержания достойного уровня жизни пациента и недопущения инвалидизации. Цель успешной терапии заключается в устранении наиболее тяжелых симптомов заболевания.

Ярова Алла
Полякова Яна
Автор статьи
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *