Инструкция по применению Конвалиса и отзывы о препарате

По рецепту
Имеет ограничения при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками

В организме человека существует несколько известных нейромедиаторов, одним из которых является γ-аминомасляная кислота (ГАМК) – это аминокислота, выполняющая ингибирующую функцию в центральной нервной системе. С нарушением ее синтеза и/или захвата связывают многие патологии со стороны ЦНС, в частности эпилепсию.

Эпилептический приступ проявляется развитием внезапных судорожных припадков. Этиология эпилепсии до конца не выяснена, хотя существует много теорий. Согласно самой распространенной из них, причиной патологии считается недостаточность ГАМКергической системы, на которую направлена основная терапия. В терапии эпилепсии применяются различные лекарственные вещества.

Одним из наиболее распространенных препаратов, используемых в лечении патологии, является Конвалис (габапентин). Кроме этого, согласно инструкции по применению, Конвалис может применяться и при боли, возникающей вследствие нейропатии различного генеза.

Общая информация о препарате

Активное вещество Конвалиса по своему строению сходно с медиатором ГАМК, однако выяснено, что препарат напрямую не оказывает влияние на ГАМК-рецепторы и механизм действия его до конца не исследован.

В 2005 году в известном и авторитетном научном журнале Lancet была опубликована статья, утверждающая, что габапентин уменьшает приливы у женщин с раком молочной железы. Было проведено исследование, в котором участвовало свыше 400 женщин, заболевших раком груди, разделенные на 3 группы. Первая группа принимала по 300 мг габапентина в сутки, вторая – 900 мг в сутки, разделенных на 3 приема, и третья – принимала плацебо.

Механизм действия противоэпилептических препаратов

Механизм действия противоэпилептических препаратов

В ходе восьминедельного исследования выяснилось, что прием 900 мг габапентина в сутки ведет к значительному снижению частоты и интенсивности приливов жара у женщин, страдающих раком молочной железы, в то время как суточная дозировка в 300 мг не оказывала никакого значимого эффекта в сравнении с плацебо.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Конвалис относится к препаратам, предназначенным для лечения эпилепсии (противоэпилептическим, антиконвульсантам). Также применяется с целью купирования хронического болевого синдрома, ассоциированного с нейропатией.

МНН – Gabapentin. Активное вещество – габапентин – по своему химическому строению близок к ГАМК, однако он не влияет на метаболизм и захват этого нейромедиатора. Габапентин был синтезирован как жирорастворимый аналог ГАМК, что давало ему возможность проникать через гематоэнцефалический барьер. Управление по контролю качества пищевых продуктов и медикаментов (включая косметические средства) одобрило этот препарат в 1993 году.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Конвалис не выпускается в форме таблеток и бывает только в капсулах, каждая из которых содержит по 300 мг габапентина. Упаковка содержит:

  • 3 блистера по 10 капсул, итого 30 капсул в упаковке ;
  • либо 5 блистеров по 10 шт., итого 50 капсул в упаковке.

Цена Конвалиса варьируется в зависимости ценовой политики конкретной аптечной сети и количества капсул в упаковке.

Количество капсул 300 мг Средние цены в России, руб.
Конвалис №30 снят с производства
Конвалис №50 480-550

Компоненты и фармакосвойства

В состав Конвалиса входит единственное активное вещество – габапентин. Вспомогательные вещества включают в себя лактозу, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин и др. Они используются в целях формообразования (желатин), наполнения (лактоза), разбухания (крахмал) и т. д.

Специфика воздействия габапентина на организм до конца не изучен. Он структурно схож с нейромедиатором ГАМК, но не ингибирует разрушение или захват ГАМК, не связывается с ГАМКергическими рецепторами и не влияет на метаболизм. Однако выявлено, что габапентин увеличивает синтез ГАМК, ингибируя высвобождение других моноаминов.

Особенности габапентина

Особенности габапентина

Также препарат, связываясь с субъединицей потенциалзависимых Ca2+ каналов, подавляет поток Ca2+ в клетку, в результате купируется нейропатическая боль. В терапевтических дозировках препарат не связывается с ГАМК, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми рецепторами, не оказывает влияния на Na-каналы.

В результате пилотного, двойного слепого, плацебоконтролируемого, рандомизированного исследования, в котором приняли участие 21 человек, страдающие хроническим алкоголизмом и бессонницей, было выявлено, что прием габапентина значительно снижал вероятность рецидивов алкоголизма у людей, пытающихся излечиться. Ученые считают, что это связано вероятнее всего с купированием бессонницы, в результате чего пациенты отказываются от алкоголя перед сном.

Действие габапентина

Действие габапентина

В исследованиях на животных было доказано, что вследствие воздействия электрического тока у крыс развивается тоническое разгибательное напряжение задних лап. При употреблении габапентина эти проявления подавляются.

В исследованиях с участием меченного габапентина было выявлено, что он накапливается преимущественно в неокортексе и гиппокампе, вероятнее всего опосредованно через эти отделы осуществляется противосудорожная активность.  В организме человека практически не поддается каким-либо превращениям и выводится в неизмененном виде с мочой. Довольно быстро абсорбируется в кишечнике, биодоступность не зависит от количества употребленного вещества и пищи.

Чем выше дозировка – тем ниже биодоступность и наоборот.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в спинномозговой жидкости (20% от содержания в плазме), выделяется вместе с молоком. Практически не взаимодействует с белками плазмы, максимальная концентрация в крови дозозависима и определяется через два-черыре часа.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, Конвалис показан пациентам, страдающим эпилепсией в схеме длительного применения для уменьшения частоты и продолжительности приступов. Следующим показанием к применению является купирование хронического болевого синдрома ассоциированного с нейропатией.

Противопоказания:

  1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, аллергические реакции.
  2. Возраст до 12 лет.
  3. Воспаление поджелудочной железы в стадии обострения.
  4. Синдром мальабсорбции, лактазная недостаточность.
Синдром мальабсорбции

Синдром мальабсорбции

Ввиду отсутствия экспериментальных данных о влияния препарата на плод и на младенца при кормлении его грудным молоком рекомендуется отказаться от применения этого медпрепарата в период беременности и лактации.

Правила приема и дозирования

На всасывание Конвалиса не влияет прием пищи, поэтому его можно применять, независимо от употребления еды. Капсулы не предназначены для разжевывания, поэтому их следует принимать целиком, запивая простой водой.

Конвалис в монотерапии принимают по следующей схеме:

  1. Начинают со стартовой дозы, которая составляет 300 мг в сутки.
  2. На следующий день – 600 мг в сутки, разделенные на 2 приема (т.е. по 300 мг дважды в день).
  3. В третий день дозу можно повысить до 900 мг/день, разделенную на 3 приема (по 300 мг трижды за 24 часа).

В классической терапии дозировку Конвалиса разрешается поднимать до 900-1200 мг в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 3600 мг, которую делят на 3 приема, кратность интервалов между приемами – не более 8 часов.

Принимать препарат следует с 12-часовым интервалом. При увеличении его повышается риск возобновления судорог. При нейропатии и интенсивном болевом синдроме Конвалис назначают со стартовой дозы – 300 мг в сутки, которую с каждым последующим днем повышают на 300 мг, доводя суточную дозировку до 900 мг, разделенную на три приема (по 300 мг трижды в день).

При сильнейшей боли разрешается в первый день принимать 900 мг в сутки (по 300 мг 3 раза в день). В дальнейшем дозу можно поднимать, но, не превышая максимально допустимую суточную, которая составляет 3600 мг.

Принцип терапии нейропатической боли

Принцип терапии нейропатической боли

При патологии почек суточная дозировка пропорциональна клиренсу креатинина. В случаях, когда пациент находится на гемодиализе, стартовая суточная доза не должна превышать 300 мг. В перерывах между диализом не следует принимать Конвалис.

Золотым стандартом лечения эпилепсии является монотерапия, т.е. лечение одним препаратом. Это позволяет устранить фармакологические взаимодействия между препаратами и уменьшить частоту нежелательных эффектов. В 70% случаев удается достичь ремиссии при лечении одним препаратом.

Во всех остальных случаях необходимо добавлять еще один противоэпилептический препарат. Международная лига борьбы с эпилепсией рекомендует в качестве политерапии комбинировать габапентин с ламотриджином или окскарбазепином. Так как в эти препараты проявляют синергизм, дозировку и правильное сочетание подбирает врач индивидуально для каждого пациента.

Возможные побочные действия и передозировка при приеме Конвалиса

При обнаружении у пациента любых побочных действий нужно немедленно обратиться к врачу для коррекции дозировки либо смены схемы терапии.

Наиболее часто возникают такие побочные действия:

  1. Симптомы расширения периферических сосудов с артериальной гипотонией.
  2. Воспаление полости носа, глотки, одышка, кашель.
  3. Миалгии и артралгии.
  4. Диспепсические явления, ксеростомия, повышение аппетита, нарушения стула, повышение концентрации ферментов печени в крови.

    Ксеростомия

    Ксеростомия

  5. Нарушение сна, настроения, нистагм, нарушение речи, вертиго, цефалгии, слабость, депрессии, тревожность, нарушение чувствительности, атаксия, тики, тремор.
  6. Недержание мочи.
  7. Амблиопия, двоение в глазах.
  8. Снижение уровня лейкоцитов в крови, пурпура.
  9. Сыпь на кожных покровах, сопровождающаяся зудом, гипертермия.

При резкой отмене препарата могут наблюдаться нарушение сна, тревожность, диспепсия, повышенное потоотделение, боли без четкой локализации. При одновременном приеме с противоэпилептическими препаратами другой группы: артериальная гипертензия, воспаление слизистой полости рта, вздутие живота, анорексия, боль в области спины, бессонница, воспаление легких, воспалительные заболевания мочевыделительной системы, нарушение потенции, повышенная ломкость костей.

Передозировка, ведущая к летальному исходу у лабораторных животных (крыс, мышей) наблюдалась при употреблении 8 г/кг через рот и сопровождалась следующими симптомами: птоз, нарушение дыхания, тревожность или вялость, атаксия. У людей при употреблении 49 г габапентина могут наблюдаться головокружение, двоение в глазах, диарея, нарушение речи, сонливость, летаргия. Специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия. При тяжелых отравлениях показано проведение диализа.

Аналоги

Существуют аналогичные средства, произведенные на основе того же действующего вещества габапентина под разными торговыми названиями, а также средства других групп с подобным действием. Назначая препарат, врач учитывает помимо диагноза, анамнеза и клинико-лабораторных данных еще и форму выпуска, вспомогательные вещества, происхождение лекарства и финансовые возможности пациента. Поэтому в обилии лекарственных средств только врач способен грамотно выбрать необходимую терапию.

Аналоги по активному компоненту:

  1. ГабагаммаГабагамма – препарат, существующий в нескольких формах и дозировках. Габагамма бывает в виде капсул (по 100, 300 и 400 мг №20 и 50) и таблеток (по 600 и 800 мг № 20 и 50). Страна-производитель Германия. Имеет те же показания и ограничния, что и Конвалис, но может применяться у детей с шести лет.
  2. Габата – индийское средство, производимое в форме капсул по 100, 300, 400 мг. В упаковке по 7 и 10 капсул (100 мг), 10 и 14 (300 и 400 мг). Показания к применению аналогичны Габагамме.
  3. Гримодин – венгерский препарат, содержащий капсулы по 100, 300, 400 мг (№ 60 и 120). Схема терапии, показания к применению аналогичны.

Противоэпилептические препараты из других групп:

  1. Альгерика (прегабалин) – аналог γ-аминомасляной кислоты. Связывается с субъединицей Ca2+ каналов в ЦНС, что обуславливает противосудорожный и анальгезирующий эффекты. Существуют предположения, что прегабалин воздействует на опиоидные рецепторы.

    Применяется при нейропатическом болевом синдроме, при политерапии эпилепсии, тревожном синдроме, фибромиалгиях. Альгерика выпускается в форме капсул по 75 или 150 мг (№ 14, 28, 56). Принимают в дозировке 150-600 мг в сутки независимо от еды, прием разделяют на 2-3 раза. Фирма-производитель – ТЕВА, Хорватия.

  2. Героламик (ламотриджин) – выпускается в виде диспергированных таблеток по 25, 50, 100 мг (№ 30). Изначально ламотриджин был изобретен как антагонист фолиевой кислоты, но позже этот его эффект оказался слабее. Выяснилось, что он в большей мере оказывает стабилизирующее влияние на мембраны нейронов посредством инактивации вольтажзависимых Na-каналов в пресинаптических мембранах нервных клеток и подавления чрезмерного высвобождения возбуждающих аминокислот, в том числе глутамата.

    Действие Героламика

    Действие Героламика

    Применяется при эпилепсии в качестве монотерапии, при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей и как вспомогательная терапия у детей более младшего возраста, а также для терапии биполярных нарушений у взрослых. Диспергированные таблетки принимают, предварительно опустив их в стакан с простой водой (для быстрого растворения). Производитель – Австрия.

  3. Дроплет (топирамат) – таблетки в дозировке 25, 50, 100, 200 мг (№ 60).

Механизм противоэпилептического действия связан с мембраностабилизирующим действием путем блокирования Na-каналов в нейронах. Также топирамат усиливает ингибиторную активность нейротрансмиттеров и уменьшает чувствительность специфических рецепторов к глутамату. Показан при монотерапии эпилепсии, лечении тонико-клонических судорог и приступов, ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто у взрослых и детей с 2 лет, как профилактика приступов мигрени.  Производитель – Польша.

Отзывы врачей и пациентов о Конвалисе

Эпилепсия – тяжелое, изученное не полностью заболевание. Механизм действия практически всех противоэпилептических препаратов также до конца не выяснен. Разобраться в том, насколько эффективен Конвалис, помогут отзывы пациентов и специалистов

Игорь Сергеевич, врач-вертебролог: «Конвалис отлично справляется с нейропатической болью различного происхождения. Влияя на центральную нервную систему, он способен купировать сильнейшие боли, тогда когда обычные нестероидные противовоспалительные и обезболивающие препараты не помогают. Принимать препараты данной группы можно строго под наблюдением лечащего врача».

Ирина, 32 года: «Моему другу несколько лет назад поставили диагноз – эпилепсия. Тяжелейшее заболевание, у него очень частые приступы. Он понимал, что необходимо лечение, обратился к врачу. Ему постоянно меняли препараты, так как приступы не прекращались, а наоборот стали учащаться.

Потом назначили Конвалис. Эффект был виден сразу – приступы стали беспокоить реже. Вот только настроение у него куда-то пропало: стал вялый, апатичный, молчаливый, хотя раньше за ним такого не наблюдала».

Виктория, 27 лет: «Болею сахарным диабетом с 20 лет, последние пару лет стала замечать холод, чувство онемения в ногах, потом появилась сухость и сильные боли, назначили мне Конвалис. Помог он не сразу, эффект стала замечать через две недели после начала приема, прошли боли, но онемение и покалывание остались. Из побочных эффектов – меня мучили сильные запоры, были головные боли и тошнота».

Надежда, 40 лет: «Болею эпилепсией уже давно. Наверное, принимала уже все лекарства от эпилепсии. Дошла до Конвалиса, он мне заметно помог, приступы стали меньше беспокоить. Правда было ощущение, будто к препарату у меня развивается привыкание.

Начинала с дозировки в 900 мг (по 3 капсулы в день) потом дошла до 1800, потом до 2400. Приступы в начале повышения дозировки почти не беспокоили, но через время опять возобновлялись, из-за чего я и перестала его принимать».

Практически у 70% больных наступает ремиссия на фоне адекватного лечения. Ремиссия при эпилепсии означает отсутствие приступов в течение 5 лет. В остальных случаях необходима комбинация нескольких противосудорожных препаратов.

Правильно подобранная противоэпилептическая монотерапия/политерапия с этим препаратом снижает летальность, частоту и продолжительность приступов, поэтому необходимо строго соблюдать рекомендации врача.

Ярова Алла
Полякова Яна
Автор статьи
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (1 оценок, среднее: 1,00 из 5)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *